Противопоказания димедрол: Димедрол инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Dimedrol р-р д/в/в и в/м введения 10 мг/мл: амп. 10 шт. (4636)

Димедрол : инструкция, применение, цена

Димедрол – противоаллергический препарат системного применения, что используется для лечения аллергических реакций.

Действующее вещество: diphenhydramine; 1 таблетка содержит дифенгидрамина гидрохлорида — 50 мг

Дополнительные вещества: крахмал картофельный, лактоза, стеариновая кислота.

В аптеках препарат можно найти в форме таблеток белого цвета, плоской формы и с чертой посередине.

Купить Димедрол можно только по рецепту от врача.

Фармакодинамика

Димедрол входит в группу антигистаминных средств (против аллергии). Действующее вещество diphenhydramine блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, уничтожая эффекты гистамина: снижает или предупреждает спазмы гладкой мускулатуры сосудов, кишечника, бронхов и бронхиол, повышенную проницаемость капилляров, отек тканей, зуд и гиперемию. Противоаллергическое действие препарата эффективнее в местных сосудистых реакциях при воспалении и аллергии, чем в системных (снижение артериального давления).

Также Димедрол осуществляет анестезию местного действия, ведь во время внутреннего применения иногда возникает онемение слизистой полости рта. Осуществляет снотворный (более выражен при повторных приемах) и противорвотный эффекты. Может влиять на центральную нервную систему, что обусловлено блокадой Н3-рецепторов мозга и угнетением центральных холинергических структур.

Фармакокинетика

Димедрол после приема быстро абсорбируется в желудке. Максимальная концентрация в крови достигается за 1-4 часа. Преимущественно большинство частиц действующего вещества метаболизируются в печени, а выводятся из организма через почки. Хорошо распределяется в организме, проникает через плаценту у беременных женщин, попадает в грудное молоко, поэтому может вызывать седативный эффект у детей в период вскармливания.

Полувыведения происходит через 2-8 часов после приема. Полностью из организма выходит через 1-2 суток. Эффект от препарата наступает через 15-30 минут.

Продолжительность эффекта – 4-6 часов.

Применять Димедрол нужно в следующих случаях:

• при наличии каких-либо аллергических реакций: крапивница, сенная лихорадка, ангионевротический отек, респираторный аллергоз, экзема, геморрагический васкулит (капилляротоксикоз), острый иридоциклит, сывороточная болезнь, контактный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, вазомоторный ринит;
• при аллергических заболеваниях слизистых оболочек глаза, к примеру конъюнктивит;
• для осуществления профилактических методов аллергии, её осложнений и с целью облегчения побочных эффектов от других медицинских средств;
• применяется для лечения: морской болезни, воздушной болезни, болезни Меньера и хореи;
• может быть хорошим снотворным и успокаивающим средством в случае бессонницы, невроза и неврастении.

Запрещено применять Димедрол в следующих случаях:

• при наличии повышенной чувствительности к действующему веществу или любому другому компоненту состава;
• при приступе бронхиальной астмы, эпилепсии, феохромоцитомы;
• при закрытоугольной глаукоме;
• при заболевании гиперплазией предстательной железы, стенозирующей язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, стенозе шейки мочевого пузыря, брадикардии;
• во время нарушения ритма сердца.

Передозировка характеризуется возникновением следующих симптомов: угнетение или возбуждение центральной нервной системы, сухость во рту, тяжесть в дыхании, депрессия, гиперкинезия, спутанность, галлюцинации, мидриаз, покрасневшее лицо, тахикардия, аритмия, угнетение сердечно-сосудистой системы; у лиц моложе 12 лет — развитие появления судорог.

Лечить передозировку можно следующими методами: симптоматическая и поддерживающая терапия на основе тщательного контроля дыхания и уровня артериального давления, внутривенное капельное введение плазмозаместительных жидкостей, оксигенотерапия. Вызов рвоты, промывание желудка, прием активированного угля.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, экстрасистолия, сердцебиение, тахикардия, цианоз кожи и других слизистых оболочек.

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, гемолитическая желтуха.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, онемение слизистой рта, анорексия, тошнота, боль в желудке, рвота, диарея, запор.

Со стороны мочеполовой системы: затрудненное мочеиспускание, задержка выхода мочи, увеличение количеств менструаций, ранние менструации.

Со стороны нервной системы: слабость, сонливость, нарушение внимания, снижение скорости психомоторных реакций, метания, ухудшение координации, гиперактивность, бессонница, нервозность, раздражительность, эйфория, спутанность, повышенная усталость, тремор конечностей, возможен неврит, парестезии в конечностях, головокружение, головная боль. Крайне редко — повышение внутреннего глазного давления, судороги.

Со стороны органов чувств: расширение зрачков, нарушение зрения, шум в ушах.

Со стороны органов дыхания: сухость слизистых оболочек носа и горла, заложенность носа, сгущение мокроты в бронхах, давление в грудной клетке, затрудненное дыхание, одышка.

Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: гиперемия, кожные высыпания, анафилактический шок, зуд, крапивница.

Общее: повышенное потоотделение, лихорадка, фотосенсибилизация, сухость слизистых глаза, гипертермичный синдром, крайне редко – контактный дерматит.

Взрослые:

Лицам старше 12 лет рекомендуемая доза по пол таблетки 1-3 раза в день.

Максимально возможная доза 5 таблеток, а разовая — 2 таблетки.

Дети:

Лицам 6-12 лет рекомендуемая доза составляет пол таблетки в сутки.

Детям до 6 лет принимать препарат не разрешено.

Длительность терапии определяется индивидуально в соответствии с заболеванием пациента, его состоянием и симптомами, и устанавливается только врачом.

Димедрол следует применять с большой осторожностью больным миастенией или с имеющимися судорогами. При длительном применении может развиться толерантность и привыкание к препарату. Лицам с редкими наследственными заболеваниями, такими как: непереносимость галактозы, дефицит лактазы Lapp или глюкозо-галактозы, с мальабсорбцией, вообще не стоит принимать это медицинское средство.

Применяется с осторожностью также для лечения больных на гипертиреоз, пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями легких, с недавними респираторными заболеваниями в анамнезе (включая астму), артериальной гипотонией, с нарушением функций печени и почек, с повышенным внутриглазным давлением, и с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также людей старшего возраста через больший риск появления головокружения, седации и гипотензии.

Препарат может способствовать образованию сухости глаз и спровоцировать неудобства при использовании контактных линз.

Может ухудшать прохождение заболеваний легких, тяжелых заболеваний сердечно-сосудистой системы, илеуса.

Этот препарат может способствовать появлению заторможенности, а также вызывать появление непонятного возбуждения и галлюцинаций, судорог, особенно при передозировке Димедролом.

Во время терапии запрещено употреблять алкоголь, также нужно избегать воздействия солнечного излучения.

Использование Димедрола как противорвотного средства может осложнить диагностику аппендицита и распознавание симптомов передозировки другими медицинскими препаратами.

Применение в период беременности или кормления грудью

Запрещено употреблять Димедрол в период беременности, поскольку данные о влиянии на плод отсутствуют. В период лактации, если применение Димедрола крайне необходимо, нужно прекратить кормление грудью, ведь это может привести к стимуляции реакций нервной системы у детей.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Поскольку существует значительный риск появления психомоторных реакций, в период употребления Димедрола стоит ограничить управления транспортом и другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Повышает действие этанола и средств, угнетающих центральную нервную систему: нейролептиков, транквилизаторов, снотворных, анальгетиков, наркотических средств.

Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) усиливают антихолинергическую активность Димедрола. Одновременный прием ингибиторов МАО и Димедрола может привести к повышенному артериальному давлению, а также влияет на центральную нервную и дыхательную системы.

Снижает эффективность апоморфина как рвотного средства при лечении отравления.

Усиливает антихолинергические эффекты лекарственных средств с м-холиноблокирующей активностью.

Не следует назначать вместе с препаратами, содержащими Димедрол, в том числе для местного применения.

При совместном применении с аналептикамы возможно увеличение риска возникновения судорог.

При совместном применении Димедрола с трициклическими антидепрессантами возможно усиление его м-холиноблокирующего действия, что может привести к повышению внутриглазного давления при глаукоме.

Применение Димедрола вместе с гипотензивными препаратами может усиливать чувство усталости.

Димедрол является ингибитором фермента цитохрома P450 CYP2D6, поэтому существует вариант взаимодействия со средствами, которые в основном усваиваются CYP2D6, такими как метопролол ивенлафаксин.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте. Максимальный срок хранения – 4 года.

В аптеках цена препарата Димедрол составляет:

50 мг № 10 – 18–19 гривен за блистер.

18. Терапия психических расстройств — кафедра психиатрии и наркологии 1СПбГМУ им. И.П. Павлова

во время зачета Вам будет предложено 4 вопроса из этой темы

11

Какая из перечисленных групп препаратов наиболее эффективна при лечении маскированых депрессий ?

— транквилизаторы

— психостимуляторы

— в-адреноблокаторы

— нейролептики

+ антидепрессанты

12

Классификация антидепрессантов включает:

+ трициклические антидепрессанты

+ четырехциклические антидепрессанты

— производные бензодиазепина

+ ингибиторы моноаминоксидазы

— производные бутирофенона

13

Противопоказаниями к назначению транквилизаторов являются:

— ажитированная депрессия

— алкогольный делирий

— эпилептический статус

+ миастения

+ дыхательная недостаточность

15

Галоперидол показан для лечения:

— депрессивного синдрома

— апато-абулических состояний

+ параноидного синдрома

— астенического синдрома

17

Как осложнение задержка мочи может быть вызвана при назначении:

— леривона

+ амитриптилина

— пиразидола

— прозака

18

Вероятность развития лекарственного холинолитического делирия выше при передозировке:

— прозака

+ мелипрамина

— пиразидола

— димедрола

20

К побочным действиям,связанным с применением нейролептиков относятся:

— гипергидроз

+ гиперсаливация

+ хронический экстрапирамидный синдром

— ни одно из перечисленного

22

К атипичным нейролептикам относят:

— галоперидол

+ рисполепт (рисперидон)

+ оланзапин (зипрекса)

+ азалептин (клозапин)

— аминазин

23

К преимуществам атипичных нейролептиков относят:

+ Большее влияние на негативную симптоматику шизофрении

— быстрая редукция психотических симптомов

— антидепрессивный эффект

+ малая выраженность экстрапирамидных побочных эффектов

24

К экстрапирамидным побочным эффектам при применении традиционных

нейролептиков относятся:

+ дистония

+ акатизия

+ лекарственный паркинсонизм

— атетоз

+ поздняя дискинезия

25

Побочные эффекты, свойственные аминазину:

+ выраженная гипотензия

+ депрессия

+ инфильтраты и флебиты в местах введения

+ гепатит

— лихорадка

26

К преимуществам терапии пролонгированными формами нейролептиков относятся:

— отсутствие побочных эффектов

+ облегчение контроля за приемом назначенного препарата

— большая антипсихотическая активность

+ освобождение больного от необходимости ежедневного многократного приема лекарств

— меньшая вероятность возникновения побочных эффектов

27

Вероятность развития лекарственного холинолитического делирия выше при

передозировке:

+ амитриптилина

— рисполепта

+ циклодола

— коаксила

— димедрола

28

Изменение картины крови при применении психотропных препаратов чаще всего

может быть вызвано:

— циклодолом

— галоперидолом

+ азалептином (клозапином)

— амитриптилином

— феназепамом

29

Для лечения больных, находящихся в кататоническом ступоре в первую очередь показаны:

— антидепрессанты

— психостимуляторы

+ нейролептики

— транквилизаторы

— ноотропы

30

Для лечения алкогольного делирия можно использовать:

— галоперидол

— карбамазепин

+ феназепам и диазепам

+ дезинтоксикационную терапию

+ Витамины группы В

31

Противопоказанием для назначения бензодиазепиновых транквилизаторов является:

— судорожный синдром в анамнезе

— гипотензия

— алкогольный делирий

+ дыхательная недостаточность

32

В отношении каких симптомов эффективны транквилизаторы

— сниженное настроение

+ тревога

+ нарушения сна

— галлюцинации и бред

33

Селективные ингибиторы ацетилхолинэстеразы (Экселон, Реминил) применяются

при:

— алкоголизме

— эпилепсии

— лекарственном паркинсонизме

+ болезни Альцгеймера

34

Какие из перечисленных средств могут использоваться для купирования эпилептического статуса:

+ люмбальная пункция

+ общий наркоз с миорелаксантами

+ феназепам и диазепам

— аминазин

35

К селективным ингибиторам обратного захвата серотонина относятся:

— амитриптилин

+ флуоксетин (прозак)

+ сертралин (золофт)

— миансерин (леривон)

38

К холинолитическим побочным эффектам психотропных препаратов относятся:

+ запоры

+ увеличение внутриглазного давления

+ задержка мочи

— явления лекарственного паркинсонизма

— острая дискинезия

40

Какой из препаратов относится к нейролептикам-«препаратам резерва» при терапевтической резистентности у больных шизофренией:

— галоперидол

— оланзапин (зипрекса)

+ азалептин (клозапин)

— клопиксол (зупентиксол)

41

Назовите некоторые отличия атипичных нейролептиков по сравнению с типичными:

+ Вызывают меньше экстрапирамидных нейролептических расстройств

— Вызывают гиперпролактинемию

— Вызывают снижение массы тела

— Вызывают вторичный сахарный диабет

+ Больше влияют на негативные симптомы шизофрении по сравнению с типичными

43

Какие из групп препаратов могут вызвать лекарственную зависимость:

— нейролептики

+ транквилизаторы

+ психостимуляторы

— ноотропы

— антидепрессанты

44

К небензодиазепиновым транквилизаторам относится:

— сибазон

— грандаксин

+ атаракс

— клоназепам

88

Какие из нижеперечисленных групп препаратов предпочтительны для купирования психомоторного возбуждения в условиях соматического стационара?

— барбитураты

— амитриптилин

— нейролептики

+ транквилизаторы

89

В лечении эндогенной депрессии наиболее эффективны:

— терапия нейролептиками

— аутогенная тренировка

+ лечение антидепрессантами

— гипноз

— психостимуляторы

+ электросудорожная терапия

90

Что из перечисленного предпочтительнее использовать для купирования галлюцинаторно-бредового возбуждения?

— пирацетам

— карбамазепин

— оксибутират натрия

— амитриптилин

+ галоперидол

91

Какие из перечисленныых препаратов используются для лечения маниакального состояния ?

+ клопиксол

+ галоперидол

+ лития карбонат

— фенибут

— циклодол

92

Какие из перечисленных препаратов применяются в качестве корректора при нейролептической терапии ?

— реладорм

— кофеин

— ноотропил

+ циклодол

— фентанил

93

Какой из перечисленных препаратов является предпочтительным при купировании соматогенного делириозного синдрома?

— циклодол

— амитриптилин

+ галоперидол

— соли лития

— ноотропил

— финлепсин

95

Для лечения ажитированной депрессии показан:

+ амитриптилин

— мелипрамин

— трифтазин

97

Для купирования эпилептического статуса наиболее эффективно:

+ в\в введение седуксена

— в\в введение аминазина

— в\в введение оксибутирата натрия

— в\в введение магнезии

98

Мелипрамин относится к антидепрессантам:

+ трициклического ряда

— тетрациклического ряда

— ингибиторам МАО

— обратного захвата серотонина

99

Амитриптилин относится к антидепрессантам:

+ трициклического ряда

— тетрациклического ряда

— ингибиторам МАО

— обратного захвата серотонина

00

К противопоказаниям к лечению амитриптилином относятся:

+ глаукома

+ гипертрофия простаты

+ мерцательная аритмия

— туберкулез легких

— ничего из перечисленного

101

Феназепам может быть использован при лечении:

+ фобических рассторойств

— корсаковского синдрома

— ажитированной депрессии

+ нарушений сна

— судорожного синдрома

102

Спектр психотропной активности диазепама включает:

+ противосудорожное действие

+ легкое активирующее действие

+ вегетотропное действие

— ничего из перечисленного

103

Побочные действия при лечении диазепамом включают:

+ мышечную слабость

+ сонливость

+ релаксацию

— судорожные припадки

— все перечисленное неверно

106

К побочным эффектам при лечении ноотропилом (пирацетамом) относятся:

+ раздражительность

— сонливость, заторможенность

+ трудности в засыпании

— ничего из перечисленного

107

Длительность терапии солями лития с профилактической целью составляет:

— несколько дней

— несколько недель

— несколько месяцев

— несколько лет

+ многие годы

09

Какой из перечисленных нейролептиков в большей степени способен вызать лекарственный гепатит:

+ аминазин

— галоперидол

— зипрекса

— трифтазин

— клопиксол

111

Для лечения дистимии используются:

— нейролептики

+ антидепрессанты

— ноотропы

— транквилизаторы

— противосудорожные

112

Какая из групп препаратов наиболее эффективна при лечении соматизированных депрессий:

— нейролептики

— транквилизаторы

+ антидепрессанты

— психостимуляторы

— ноотропы

13

К трициклическим антидепрессантам относится:

+ амитриптилин

— флуоксетин (прозак)

— сертралин (стимулотон)

— мапротилин (лудиомил)

114

При нарушениях сна в виде поздних засыпаний в рамках невротической депрессии показан:

— аминазин

— пирацетам

+ миансерин (леривон)

— азалептин

115

Какой из перечисленных антидепрессантов обладает большим стимулирующим эффектом по сравнению с другими:

— амитриптилин

— циталопрам (ципрамил)

— флуоксетин (прозак)

+ имипрамин

118

Какие препараты относятся к атипичным антипсихотикам:

— галоперидол

— аминазин

— эглонил (сульпирид)

+ оланзапин (зипрекса)

+ рисполепт (рисперидон)

119

С целью коррекции экстрапирамидных нейролептических расстройств используются:

+ бета-блокаторы

+ циклодол

— амитриптилин

💊 Димедрол-Дарница — инструкция, применение и побочные эффекты, состав, аналоги, от чего принимают.

Это перевод официальной инструкции лекарственного средства «Димедрол-Дарница». Информация предназначена только для медицинских специалистов.

Дата добавления: 15.03.2021

Состав

действующее вещество: diphenhydramine;

1 таблетка содержит дифенгидрамина гидрохлорида — 50 мг.

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза, стеариновая кислота.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской.

Фармакологическая группа

Антигистаминные средства для системного применения. Аминоалкилови эфиры. Дифенгидрамин.

Код АТХ R06А А02.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Антигистаминное средство. Блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, устраняя эффекты гистамина: уменьшает или предупреждает спазмы гладкой мускулатуры сосудов, кишечника, бронхов и бронхиол, повышенную проницаемость капилляров, отек тканей, зуд и гиперемию. Антигистаминное действие димедрола более выражена по местным сосудистых реакций при воспалении и аллергии, чем к системным (снижение артериального давления). Проявляет местноанестезирующее действие (при внутреннем применении вызывает кратковременное ощущение онемения слизистых оболочек ротовой полости), обладает спазмолитическим, ганглиоблокирующее и центральную холинолитическая активность. Проявляет седативное, снотворное (более выраженную при повторных приемах) и умеренно выраженную противорвотным действием. Влияние на центральную нервную систему обусловлен блокадой Н3-рецепторов мозга и угнетением центральных холинергических структур.

Фармакокинетика.

При приеме быстро и хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Связывание с белками плазмы крови составляет 98-99%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-4 часа после приема. Большая часть введенной дозы метаболизируется основном в печени с образованием дифенилметоксиоцтовои кислоты, меньше — выводится в неизмененном виде почками. Хорошо распределяется в организме, проникает через гематоэнцефалический барьер, поступает в грудное молоко может вызывать седативный эффект у детей при грудном вскармливании.

Период полувыведения составляет 2-8 часов. Выводится почками преимущественно в неизмененном виде в течение 24-48 часов. Эффект препарата развивается через 15-30 минут после приема, максимальный эффект наблюдается через 1-3 часа. Продолжительность действия — от 4 до 6:00.

Клинические характеристики

Показания

Лечение аллергических реакций: крапивницы, сенной лихорадки, ангионевротического отека, сывороточной болезни, контактного дерматита, полиморфной экссудативной эритемы, экземы, кожного зуда, геморрагического васкулита (капилляротоксикоза), вазомоторного ринита, респираторного алергозу, острого иридоциклита.

Аллергические заболевания глаз (конъюнктивит).

Для профилактики и лечения аллергических осложнений, с целью ослабления побочных эффектов от приема лекарственных средств (антибиотиков, ферментов), при переливании крови или кровезаменителей.

Хорея, морская и воздушная болезни, болезнь Меньера.

Как успокаивающее и снотворное средство при неврозе, неврастении, бессоннице.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата или к антигистаминных средств; приступ бронхиальной астмы, феохромоцитома, эпилепсия, синдром удлиненного интервала QT или длительный прием препаратов, которые могут удлинять Q-интервал. Порфирия. Глаукома, гиперплазия предстательной железы, стенозирующий язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, стеноз шейки мочевого пузыря, брадикардия, нарушение ритма сердца.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Усиливает действие этанола и средств, угнетающих центральную нервную систему: нейролептиков, транквилизаторов, снотворных, анальгетиков, наркотических средств.

Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) усиливают антихолинергическое активность димедрола. Одновременный прием ингибиторов МАО и димедрола может привести к повышению артериального давления, а также влиять на центральную нервную и дыхательную системы.

Антагонистическое взаимодействие отмечается при совместном назначении с психостимуляторами.

Снижает эффективность апоморфина как рвотного средства при лечении отравления. Усиливает антихолинергические эффекты лекарственных средств с м холиноблокирующим активностью.

Не следует назначать вместе с препаратами, содержащими димедрол, в том числе для местного применения.

При совместном применении с аналептиками возможно увеличение риска развития судорог.

При совместном применении димедрола с трициклическими антидепрессантами возможно усиление его м холиноблокирующего действия, что может привести к повышению внутриглазного давления при глаукоме.

Применение димедрола вместе с гипотензивными препаратами может усиливать чувство повышенной утомляемости.

Димедрол является ингибитором фермента цитохрома P450 CYP2D6. Таким образом, существует возможность взаимодействия с лекарствами, которые в основном усваиваются CYP2D6 такими как метопролол и венлафаксин. Димедрол не следует применять пациентам, которые получали любые из вышеупомянутых препаратов.

Особенности применения

Димедрол следует назначать с осторожностью больным миастенией или с судорогами. При частом применении может развиться толерантность. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Lapp или глюкозо-галактозы мальабсорбцией не следует принимать димедрол.

Применять с осторожностью у больных гипертиреоз, больных с хроническими обструктивными заболеваниями легких, с повышенным внутриглазным давлением, с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также лиц пожилого возраста через большую вероятность развития у них головокружение, седации и гипотензии. Препарат может вызвать сухость глаз и создавать неудобства при ношении контактных линз.

С осторожностью применять пациентам с недавними респираторными заболеваниями в анамнезе (включая астму), артериальной гипотензии.

Может ухудшать течение обструктивных заболеваний легких, тяжелых заболеваний сердечно-сосудистой системы, илеус, состояние при обструкции желчных путей. Димедрол может вызвать заторможенность, а также вызывать возбуждение и галлюцинации, судороги, особенно при передозировке.

С осторожностью назначать пациентам с нарушением функции печени и почек.

В период лечения противопоказано употребление алкогольных напитков, следует избегать воздействия УФ-излучения. Применение димедрола как противорвотное средства может затруднять диагностику аппендицита и распознавание симптомов передозировки другими лекарственными средствами.

Применение в период беременности или кормления грудью

Димедрол противопоказан в период беременности, поскольку нет адекватных данных по безопасности и эффективности его применения.

В случае необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью. Применение димедрола в период кормления грудью может вызвать парадоксальную стимуляцию центральной нервной системы у детей грудного возраста.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

В период лечения следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (управление транспортными средствами, механизмами).

Способ применения и дозы

Взрослым пациентам назначать по ½-1 таблетке (25-50 мг дифенгидрамина гидрохлорида) 1-3 раза в сутки.

Для профилактики укачивания принимать ½-1 таблетку за 30-60 минут до поездки, как успокаивающее и снотворное средство — 1 таблетку перед сном.

Для взрослых максимальная разовая доза составляет 2 таблетки (100 мг дифенгидрамина гидрохлорида), максимальная суточная доза — 5 таблеток (250 мг дифенгидрамина гидрохлорида).

Детям 6-12 лет назначать по ½ таблетки (25 мг дифенгидрамина гидрохлорида) на прием.

Продолжительность курса лечения устанавливает врач индивидуально в зависимости от характера заболевания (в среднем 10-15 дней).

Дети

Препарат применять детям в возрасте от 6 лет.

Передозировка

Симптомы: сухость во рту, затрудненное дыхание, мидриаз, покраснение лица, угнетение или возбуждение центральной нервной системы, тахикардия, аритмия, угнетение сердечно-сосудистой системы и дыхания, депрессия, гиперкинезия, спутанность сознания, бред; у детей — развитие судорог. Описан случай развития рабдомиолиза после передозировки димедрола.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, прием активированного угля; симптоматическая и поддерживающая терапия на фоне тщательного контроля за дыханием и уровнем артериального давления. Внутривенное капельное введение плазмозаминюючих жидкостей, оксигенотерапия. Нельзя применять эпинефрин и аналептики.

Как антидот при передозировке димедрола можно назначать физостигмин 0,02-0,06 мг / кг массы тела в несколько раз, если антихолинергические симптомы нарастают. В случаях передозировки физостигмина следует ввести атропин.

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, сонливость, снижение внимания, снижение скорости психомоторных реакций, беспокойство, нарушение координации движений, повышенная возбудимость (особенно у детей), бессонница, нервозность, раздражительность, эйфория, спутанность сознания, повышенная утомляемость, седативное действие , тремор, неврит, парестезии, расширение зрачков, диплопия, нарушения зрения, острый лабиринтит, шум в ушах, головокружение, головная боль очень редко — повышение внутриглазного давления, судороги. У больных с локальными поражениями мозга или эпилепсией активируются (даже при применении низких доз димедрола) судорожные разряды на ЭЭГ, препарат может спровоцировать эпилептический приступ.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, сердцебиение, тахикардия, экстрасистолия, цианоз кожи и слизистых оболочек.

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гемолитическая желтуха.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, онемение слизистой оболочки полости рта, анорексия, тошнота, боль в эпигастрии, рвота, диарея, запор.

Со стороны мочеполовой системы: частое и / или затрудненное мочеиспускание, задержка мочеиспускания, увеличение частоты менструаций, ранние менструации.

Со стороны органов дыхания: сухость носа и горла, заложенность носа, сгущение секрета бронхов, стесненность в грудной клетке, затрудненное дыхание, одышка.

Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: гиперемия, кожная сыпь, зуд, крапивница, анафилактический шок.

Другие: потливость, озноб, фотосенсибилизация, сухость глаз, лихорадка, гипертермичный синдром очень редко — контактный дерматит.

Срок годности

4 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке; по 10 таблеток в контурных ячейковых упаковках.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ЗАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение производителя

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

Дальнейшая информация

Помните, храните эти и все другие лекарства в недоступном для детей месте, никогда не передавайте свои лекарства другим и используйте Димедрол-Дарница только по назначению врача.

Всегда консультируйтесь со своим врачом, чтобы убедиться, что информация, которая отображается на этой странице, может быть применена к вашим личным обстоятельствам.

Авторское право:

Выписка из реестра

Тип данных	Сведения из реестра
Торговое наименование:	Димедрол-Дарница
Производитель:	ЗАО «Фармацевтическая фирма «Дарница»
Форма выпуска:	таблетки по 50 мг по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке; по 10 таблеток в контурных ячейковых упаковках
Регистрационное удостоверение:	UA/4851/02/03
Дата начала:	24.06.2016
Дата окончания:	24.06.2021
МНН:	Diphenhydramine
Условия отпуска:	по рецепту
Состав:	1 таблетка содержит дифенгидрамина гидрохлорида — 50 мг
Фармакологическая группа:	Антигистаминные средства для системного применения. Аминоалкилови эфиры. Дифенгидрамин.
Код АТС:	R06AA02
Заявитель:	ЗАО «Фармацевтическая фирма» Дарница »
Страна заявителя:	Украина
Адрес заявителя:	Украина, 02093, г.. Киев, ул. Бориспольская, 13
Тип ЛС:	Обычный
ЛС биологического происхождения:	Нет
ЛС растительного происхождения:	Нет
Гомеопатическое ЛС:	Нет
Тип МНН:	Моно
Досрочное прекращение	Нет

БЕНАДРИЛ АЛЛЕРГИЯ Дозировка и информация о рецепте

Лекарства »Аллергические расстройства

Аллергия:

Показания к применению BENADRYL ALLERGY:

Симптомы аллергии верхних дыхательных путей. Ринорея / чихание при простуде.

Дозировка для взрослых:

25–50 мг каждые 4–6 часов; макс 300 мг / день.

Дозировка для детей:

<6 лет: индивидуализировать. 6–12 лет: 12,5–25 мг каждые 4–6 часов; макс 150 мг / день.

БЕНАДРИЛ АЛЛЕРГИЯ Противопоказания:

Новорожденных. Недоношенные дети. Острая астма. Сопутствующие препараты дифенгидрамина (включая актуальные).

BENADRYL ALLERGY Предупреждения / меры предосторожности:

Астма и заболевания нижних дыхательных путей.Глаукома. Гипертиреоз. Гипертония. Сердечно-сосудистые заболевания. Обструкция желудочно-кишечного тракта или мочевыводящих путей. Диета с ограничением натрия. Дети. Беременность (кат. B в 3 ^rd триместре): не рекомендуется. Кормящие матери.

БЕНАДРИЛ АЛЛЕРГИЯ Классификация:

БЕНАДРИЛ АЛЛЕРГИЯ Взаимодействия:

Усиливает угнетение ЦНС алкоголем, другими депрессантами ЦНС.Усиливает антихолинергические эффекты с помощью ИМАО.

Побочные реакции:

.

Сонливость, головокружение, холинолитики, возбудимость у детей.

Как поставляется:

колпачков — 24, 48; Вкладки — 24, 48, 100; Мягкие капсулы без красителей — 24; Allergy Liq — 4 унции, 8 унций; Жидкий раствор без красителей — 4 унции; Inj — обратитесь к поставщику

Антигистаминный препарат (пероральный, парентеральный, ректальный) Описание и торговые марки

Описание и торговые марки

Информация о лекарствах предоставлена: IBM Micromedex

Торговая марка в США

1. AHIST
2. Alavert
3. Allegra
4. Aller-Chlor
5. Aller-G-Time
6. Antivert
7. Atarax
8. Benadryl
9. Brovex
10. Детский Benadryl Allergy Fastmelt
11. Детский комплексный уход за педиатром Аллергия
12. Compoz Nighttime Sleep Aid
13. Diphen
14. Dormin Sleep Aid
15. Dramamine
16. Dytan
17. Dytuss
18. FusePaq Dicopanol
19. Histex PD
20. Hydramine
21. Lodahist
22. Hydramine
24. Педрейн
25. Периактин
26. Polaramine
27. Q-dryl
28. Quenalin
29. Serabrina LA France
30. Siladryl
31. Silphen
32. Simply Allergy
33. Simply Sleep
34. Sleep-Ettes D
35. Sleep Formula
36. Sleepinal
37. Sepinal
38. Twilite
39. Unisom
40. Слипгели Unisom Максимальная прочность
41. Vistaril
42. Xyzal
43. Zymine
44. ZyrTEC

Канадская торговая марка

1. Формула от аллергии
2. Жидкая формула против аллергии
3. Бенадрил для детей от аллергии
4. Benadryl для детей
5. Бакли Джек Джилл Пора спать
6. Прозрачная формула от аллергии для взрослых и детей
7. Прозрачный дифедрил
8. Граволь

Описания

Антигистаминные препараты используются для облегчения или предотвращения симптомов сенной лихорадки и других типов аллергии.Они работают, предотвращая действие вещества, называемого гистамином, которое вырабатывается организмом. Гистамин может вызвать зуд, чихание, насморк и слезотечение. Кроме того, у некоторых людей гистамин может закрывать бронхи (дыхательные пути легких) и затруднять дыхание.

Некоторые антигистаминные препараты также используются для предотвращения укачивания, тошноты, рвоты и головокружения. У пациентов с болезнью Паркинсона дифенгидрамин может использоваться для уменьшения жесткости и тремора.Также сироп дифенгидрамина используется для облегчения кашля при простуде или сенной лихорадке. Кроме того, поскольку антигистаминные препараты могут вызывать сонливость как побочный эффект, некоторые из них могут использоваться, чтобы помочь людям заснуть.

Hydroxyzine используется при лечении нервных и эмоциональных состояний, чтобы помочь контролировать беспокойство. Его также можно использовать для снятия беспокойства и улучшения сна перед операцией.

Некоторые антигистаминные препараты используются для лечения хронической крапивницы, которая представляет собой стойкую ульевидную сыпь.

Антигистаминные препараты также могут использоваться при других состояниях, определенных вашим доктором.

Антигистаминные препараты доступны как без рецепта, так и по рецепту врача.

Не давайте ребенку или ребенку младше 4 лет какие-либо безрецептурные лекарства от кашля и простуды. Использование этих лекарств у очень маленьких детей может вызвать серьезные или, возможно, опасные для жизни побочные эффекты.

Важность диеты

Убедитесь, что ваш лечащий врач знает, придерживаетесь ли вы диеты с низким содержанием натрия, сахара или какой-либо другой специальной диеты.Большинство лекарств содержат больше, чем их активный ингредиент, а многие жидкие лекарства содержат алкоголь.

Этот продукт доступен в следующих лекарственных формах:

• Решение
• Планшет
• Сироп
Планшет
• , расширенная версия
Подвеска
• , расширенная версия
• Таблетка жевательная
• Капсула
• Жидкость
• Таблетка, распадающаяся
• Эликсир
• Подвеска
• Капсула, заполненная жидкостью
• Суппозиторий

Последнее обновление частей этого документа: 1 мая 2021 г.

Авторские права © IBM Watson Health, 2021 г.Все права защищены. Информация предназначена только для использования Конечным пользователем и не может быть продана, распространена или иным образом использована в коммерческих целях.

.

Потенциально неподходящие безрецептурные препараты для пожилых людей

US Pharm. 2008; 33 (6): 29-36.

В 1991 году Марк Бирс и группа экспертов разработала четкие критерии потенциально нецелевого использования лекарства у жителей домов престарелых. ¹ Этот список потенциально неподходящие лекарства (PIM) — также известные как список пива или Критерии пива — обновлялись в 1997 г. и повторно в 2003 г. ^2,3 1997 г. и версии 2003 года включали более современные лекарства, использовали обновленные данные, и использовали литературу, которая была распространена на пожилых людей, проживающих в общинах. Взрослые. Это руководство, согласованное с экспертами, включает лекарства, для которых доказательства эффективности скудны; для которых сейчас есть лучшие альтернативы имеется в наличии; и для которых ограничения по дозе и заболеванию приводят к плохому риск-польза при использовании пожилыми людьми.Это руководство широко использовалось использовали и критиковали. Однако в отсутствие доказательств экспертный консенсус остается стандартом ухода.

Список пива бывает двух типов. категорий PIM. Одна категория включает лекарства, которые потенциально несоответствующий независимо от болезни или состояния . Другая категория включает лекарства, которые потенциально не подходят на основании наличие существующего заболевания или состояния у пожилого пациента.Для например, лекарства с антихолинергическими свойствами будут рассматриваться потенциально неуместен для пожилых людей с хроническим запором из-за их потенциал усугубить запор. Некоторые из этих PIM отпускается без рецепта. В этой статье будут рассмотрены некоторые внебиржевые PIM, которые обычно используются пожилыми людьми. В частности, мы сконцентрируемся на дифенгидрамин, анальгетики, сульфат железа и минеральное масло, потому что они использование пожилыми людьми является обычным явлением и представляет потенциально высокий риск неблагоприятных исходы в этой популяции. ^4,5

Дифенгидрамин
Дифенгидрамин антигистаминный препарат первого поколения. Его два основных применения в качестве безрецептурного лекарства предназначены для лечения симптомов аллергии и для снятия седативных средств. Как лечение аллергии, его вытесняет новое второе поколение антигистаминные препараты, такие как фексофенадин, лоратадин и цетиризин. (Последние два доступны без рецепта.) Отсутствие антихолинергического и седативного эффектов. делает антигистаминные препараты второго поколения привлекательными для лечения симптомы аллергии. ⁶ Среди рекомендаций экспертов существует консенсус, что антихолинергический потенциал дифенгидрамина перевешивает потенциал преимущества, поскольку существуют столь же эффективные альтернативы. ^3,7 Рейтинг серьезности этого PIM обозначен как «высокий». ³

Безрецептурные препараты обычно используется для лечения бессонницы, которая является частой жалобой пожилых людей. В обсуждались вопросы, связанные с дифенгидрамином как краткосрочным седативным средством, и литература несколько противоречива.Проведено мало исследований. изучение дифенгидрамина как седативного средства. У более молодых людей первичный Преимущество дифенгидрамина заключается в улучшении субъективного сна жалобы, особенно на задержку сна. ^8-10 Ричардсон и др. сообщили, что седативные побочные эффекты дифенгидрамина исчезают после четырех дни; это говорит о том, что седативный эффект кратковременен и что может развиться толерантность. ¹¹ Это открытие ставит под сомнение долгосрочное эффективность дифенгидрамина как седативного / снотворного средства.Ни в одном из исследований нет длилось дольше одной-двух недель. Таким образом, дифенгидрамин должен быть сильно не рекомендуется для хронического использования.

Потому что возрастные изменения возникают в холинергической системе, есть опасения, что сильные холинолитики эффекты могут привести к снижению когнитивной функции или даже ускорить делирий у пожилых людей. Дифенгидрамин может иметь значительные когнитивные и побочные эффекты, связанные с производительностью, даже у молодых пациентов. ^12,13 Одно исследование не показало разницы в 24-часовой фармакокинетике и фармакодинамика между младшей и старшей исследуемой группой; это было очень небольшая когорта, однако. ¹⁴ Другие исследования показали, что повышенный риск неблагоприятных исходов у пожилых людей. ^15-17 Эти в исследованиях использовались дозы 50 мг и выше. ^15-17 Не было документально подтверждено, что более низкие дозы будут иметь такую ​​же эффективность, хотя побочные эффекты зависят от дозы.Кроме того, Агостини и др. Включили пациентов с слабоумие, которое предрасполагает к снижению когнитивных функций и слегка искажает исход судебного разбирательства. ¹⁶ Потому что альтернативы, у которых нет доступны антихолинергические эффекты даже при кратковременном применении Димедрол не рекомендуется.

Подводя итог, можно сказать, что использование дифенгидрамин у пожилых людей не рекомендуется как антигистаминный препарат. и как седативное средство из-за потенциальных холинолитических рисков, отсутствие превосходство над столь же эффективными альтернативами (антигистаминными препаратами), и лучше переносимые и более эффективные альтернативы (седативные / снотворные).С другие варианты, отпускаемые без рецепта, — это пищевые добавки, нормативный статус этих агенты, возможность фальсификации и отсутствие активных ингредиентов следует считать. Возможно, будет разумным просто пересмотреть гигиену сна и нефармакологические вмешательства у пациента с постоянными жалобами на сон и направить пациента к его или ее лечащему врачу. Номер существуют руководства и обзоры, касающиеся альтернативных седативных / снотворных средств. ^18–21

Нестероидный Противовоспалительные препараты (НПВП)

И хроническая, и острая боль бывают часто встречается у пожилых людей.Некоторым может подойти самолечение; тем не мение, многие пожилые люди, вероятно, будут хронически использовать безрецептурные анальгетики. Хронический использование НПВП у пожилых людей было связано с развитием почечная дисфункция, желудочно-кишечное кровотечение (ЖКТ), артериальная гипертензия и обострение сердечной недостаточности. ^22-24

Возраст старше 65 лет считается сильный фактор риска ГИБ. GIB у пожилых людей был связан с повышенная госпитализация и летальность. ²⁵ Scheiman сообщил о относительный риск 5,6 для GIB для возраста старше 70 лет. ²⁶ Есть согласованность среди более молодого населения для прочной связи между употреблением НПВП и повышенный риск ГИБ. ^26-32 Есть согласованный предположение о том, что ибупрофен имеет более низкий риск развития ЖИБ, чем напроксен; по факту, ибупрофена нет в Списке пива. ²⁸ Риск ГИБ с НПВП использование зависит от дозы, может быть максимальным в начале первой недели или месяца, и сохраняется с использованием (продолжительность). ^28,32 Для ибупрофена предельная доза кажется, 1200 мг / день или 400 мг трижды в день × 1 неделя. При этой дозе или ниже относительный риск ГИБ в отсутствие другие факторы риска, такие как чрезмерное употребление алкоголя, низкие и не статистически значимый; дозы более 1200 мг / день, однако, несут значительный риск. Даже при более низких дозах пожилые люди, как правило, значительный риск диспепсии при приеме ибупрофена. ³³ Осторожно сбор анамнеза может помочь выявить повышенное использование антацидов и других желудочно-кишечных препаратов. защитные средства, указывающие на этот неблагоприятный эффект.

Уровень риска напроксена в безрецептурных дозах не ясно; одни исследования показывают повышенный риск, а другие нет. ²⁵ Однако для напроксена имеет смысл иметь повышенное риск, поскольку риск GIB объясняется ингибированием циклооксигеназы и более высокая степень противовоспалительной активности. С другой стороны, ибупрофен до 900 мг / сут не проявляет сильной противовоспалительной активности, но остается эффективный анальгетик от легкой до умеренной боли.Это более низкое противовоспалительное активность может быть причиной более низкого риска, наблюдаемого при приеме ибупрофена. Обратите внимание, что это доза перекрывает дозу, которая была связана с повышенным риском GIB. Как простой анальгетик, а не противовоспалительный, эффективность ибупрофена до 1200 мг / день сопоставимо с таковой для ацетаминофена 4000 мг / день. ^34,35

Ключ к тому, чтобы избежать GIB связанных с НПВП, заключается в использовании самой низкой эффективной дозы НПВП для кратчайший срок.Другие стратегии могут быть реализованы, когда НПВП требуется для обезболивания; например, использование ингибиторов протонной помпы может снизить риск ГИБ. ³⁶ (Однако, поскольку использование, вероятно, будет хронической и риск ГИБ в этой популяции останется высоким, поставщик в этой ситуации может потребоваться мониторинг.) Если пациент поступает с хроническое заболевание, такое как диагностированный остеоартрит, следует учитывать назначен на пробу парацетамола перед приемом НПВП в соответствии с руководящими принципами. ^37,38

Сульфат железа
Сульфат железа имеет одно показание: для предотвращения или лечения железодефицитной анемии. В контексте, эта добавка может использоваться для восстановления запасов железа в организме. Типичная доза для взрослых будет 325 мг три раза в день. Одно небольшое исследование показало, что у пожилых людей стратегия дозирования один раз в день была так же эффективна, как и прием нескольких доз в день; также, вероятность запора была меньше. ³⁹ Пока это открытие должно быть подтверждено в более крупном клиническом исследовании, оно привело к Рекомендации по списку пива: дозы сульфата железа больше одного раза daily может быть потенциально неуместным.

Минеральное масло
Проще говоря, надежнее и существуют более эффективные альтернативы. Единственное существующее исследование минералов эффективность масла была очень низкой и использовалась плохая методология. ⁴⁰ The слабительный механизм минерального масла не имеет преимущества перед другими слабительными, и существует риск аспирации и развития липидной пневмонии. Более 20 были опубликованы отчеты о случаях, в которых подчеркивается этот редкий, но серьезный осложнение, которое возникает в первую очередь у педиатрических и гериатрических пациентов.Особенно, если у пожилого человека есть проблемы с глотанием, минеральное масло следует не рекомендуется как слабительное. Любое другое слабительное будет лучшим выбором при пожилой пациент.

Прочие PIM
PIM независимо от диагнозы перечислены в ТАБЛИЦЕ 1 ; те, которые основаны на ранее существовавших заболеваниях или условия приведены в ТАБЛИЦЕ 2 . ³ См. Ссылку 3 для подробности, касающиеся обоснования потенциальной несоответствия лекарства, не упомянутые в этой статье.Хотя список пива был успешно используется для предотвращения потенциальных проблем, связанных с приемом лекарств, у пожилых взрослым следует помнить о нескольких вещах. Во-первых, эти лекарства посчитал потенциально неприемлемым; критерии не жесткие. Этот означает, что может быть повод для соответствующего использования; это скорее всего будет Однако для пожилых людей, проживающих в сообществе, это скорее исключение, чем правило. Во-вторых, одно предостережение с явным списком лекарств заключается в том, что его необходимо регулярно обновляется.В-третьих, список не касается лекарств. такие проблемы, как недостаточное употребление и потенциальные лекарственные взаимодействия.

Детальное знание этих лекарства могут иметь огромное влияние на уход за пожилых людей, проживающих в сообществах, и снизить частоту предотвратимых проблемы, связанные с приемом лекарств. Пожилые люди составляют значительную долю безрецептурных препаратов. пользователей. Часто пожилые люди не обсуждают эти лекарства со своими врач или фармацевт. ⁴¹ Итак, это может быть фармацевт, который инициирует обсуждение. FDA изучает способы создания «только для фармацевтов», что повысит спрос на фармацевты, обладающие навыками, знаниями и опытом для ухода за пожилыми людьми Взрослые. ⁴²

Заключение
Использование внебиржевых лекарства и PIMs довольно часто встречаются у пожилых людей. Внебиржевые PIM, такие как дифенгидрамин, НПВП, сульфат железа (> 325 мг / день) и минеральное масло могут потенциально могут привести к значительным неблагоприятным исходам в этой популяции.Фармацевты имеют прекрасную возможность предотвратить побочные эффекты, связанные с приемом лекарств. результаты использования PIM, отпускаемых по рецепту или без рецепта. Доскональное знание Списка пива может стать первым шагом в обучении местных фармацевтов вмешиваться и предотвращать ненужные проблемы, связанные с приемом лекарств, у пожилых людей. Как правило, существуют более безопасные и столь же эффективные альтернативы, которые должны быть уделено серьезное внимание перед использованием этих PIMs у пожилых людей.

ССЫЛКИ
1.Пиво MH, Осландер Дж. Г., Роллингер И. и др. Явные критерии для определения ненадлежащее использование лекарств в домах престарелых. UCLA Дивизион Гериатрическая медицина. Arch Intern Med. , 1991; 151: 1825-1832.
2. Пиво MH. Явный критерии для определения потенциально несоответствующего использования лекарств пожилые люди: обновление. Arch Intern Med. 1997; 157: 1531-1536.
3. Фик Д.М., Купер Дж. В., Wade WE и др. Обновление критериев пива для потенциально неприемлемых использование лекарств у пожилых людей: результаты консенсусной группы экспертов США. Arch Intern Med. 2003; 163: 2716-2724.
4. Руми К.Л., Гриффин МИСТЕР. Безрецептурные анальгетики у пожилых людей: призыв к улучшению маркировки и просвещение потребителей. Лекарства от старения . 2004; 21: 485-498.
5. Hanlon JT, Филленбаум Г.Г., Руби С.М. и др. Эпидемиология употребления безрецептурных наркотиков в общежитие пожилых людей: перспектива США . Наркотики старения. 2001; 18: 123-131.
6. Спанглер Д.Л., Брантон С.Эффективность и поражение центральной нервной системы нового поколения рецептурные антигистаминные препараты при сезонном аллергическом рините. South Med J. 2006; 99: 593-539.
7. Пью MJ, Hanlon JT, Zeber JE, et al. Оценка потенциально несоответствующего назначения в пожилых людей по делам ветеранов с использованием показателя качества HEDIS 2006. Дж Manag Care Pharm. , 2006; 12: 537-545.
8. Кудо Й, Курихара М. Клиническая оценка применения гидрохлорида дифенгидрамина для лечения бессонница у психиатрических больных: двойное слепое исследование. J Clin Pharmacol. 1990; 30: 1041-1048.
9. Борбелы А.А., Юмби-Бальдерер Г. Влияние дифенгидрамина на субъективные параметры сна. и на двигательную активность перед сном. J Clin Pharmacol. 1988; 26: 392-396.
10. Рикелс К., Моррис RJ, Newman H и др. Дифенгидрамин у пациентов с бессонницей в семейной практике: a двойное слепое исследование. Дж. Клин Фармакол . 1983; 23: 234-242.
11. Ричардсон Г.С., Roehrs TA, Rosenthal L, et al.Толерантность к дневным седативным эффектам H2 антигистаминные препараты. J Clin Psychopharmacol. 2002; 22: 511-515.
12. Бендер Б.Г., Бернинг S, Dudden R и др. Седативный эффект и снижение производительности дифенгидрамина и антигистаминные препараты второго поколения: метаанализ. J Allergy Clin Immunol. 2003; 111: 770-776.
13. Кей Г.Г. Эффекты антигистаминных препаратов на познание и работоспособность. J Allergy Clin Immunol. 2000; 105 (доп.): S622-S627.
14. Скавон Дж. М., Гринблатт Дж., Харматц Дж. С. и др. Фармакокинетика и фармакодинамика дифенгидрамин 25 мг молодым и пожилым добровольцам. J Clin Pharmacol. 1998; 38: 603-609.
15. Макэвой Л.К., Смит ME, Fordyce M, Gevins A. Характеристика нарушения функциональной активности от дифенгидрамин у пожилых людей с показателями эффективности и нейропсихологических показателей. Спать. , 2006; 29: 957-966.
16. СП «Агостини», г. Лео-Саммерс LS, Иноуе СК.Когнитивные и другие побочные эффекты Применение дифенгидрамина у госпитализированных пациентов пожилого возраста. Arch Intern Med. 200; 161: 2091-2097.
17. Пески Л., Кац И. Р., DiFillippo S, et al. Выявление когнитивных нарушений, связанных с употреблением наркотиков, у пожилые люди. Проблемные исследования с дифенгидрамином. Am J Geriatr Психиатрия. 1997; 5: 156-166.
18. Волково Н., Эльхолы O, Baltzan M, Palayew M. Сон и старение: 1. Расстройства сна, обычно обнаруживаемые при пожилые люди. CMAJ. 2007; 176: 1299-1304.
19. Волково Н., Эльхолы O, Baltzan M, Palayew M. Сон и старение: 2. Управление нарушениями сна в пожилые люди. CMAJ. 2007; 176: 1449-1454.
20. Баня КТ. Управление хронической бессонницы у пожилых людей. Am J Geriatr Pharmacother. 2006; 4: 168-192.
21. Морин С.М., Хаури П.Дж., Espie CA, et al. Нефармакологическое лечение хронической бессонницы. Американская академия сна Обзор медицины. Сон. 1999; 22: 1134-1156.
22. Гриффин М. Р., Яред A, Рэй WA. Нестероидные противовоспалительные препараты и острая почечная недостаточность при пожилые люди. Am J Epidemiol. 2000; 151: 488-496.
23. Филипс АС, Полиссон Р.П., Саймон Л.С. НПВП и пожилые люди. Токсичность и экономичность подразумеваемое. Лекарства от старения. 1997; 10: 119-130.
24. Фурей С.А., Варгас Р., McMahon FG. Реноваскулярные эффекты ибупрофена, отпускаемого без рецепта, у пожилых людей Больные гипертонической болезнью с легкой почечной недостаточностью. Фармакотерапия. 1993; 13: 143-148.
25. Зулло А., Хассан К., Campo SMA, Morini S. Кровоточащая язвенная болезнь у пожилых людей: факторы риска и стратегии профилактики. Лекарства от старения. 2007; 24: 815-828.
26. Scheiman JM. Неудовлетворенный потребности в нестероидных противовоспалительных препаратах верхних отделов желудочно-кишечного тракта. болезни. Наркотики. 2006; добавление 1: 15-21.
27. Льюис Дж. Д., Киммел SE, Localio AR и др. Риск серьезной токсичности для верхних отделов желудочно-кишечного тракта с Безрецептурные нестероидные противовоспалительные препараты, не содержащие аспирин. Гастроэнтерология. , 2005; 129: 1865-1874.
28. Льюис СК, Лангман MJS, Laporte JR, et al. Отношение доза-реакция между индивидуумом нонаспирин нестероидные противовоспалительные препараты (NANSAID) и серьезные верхние Желудочно-кишечное кровотечение: метаанализ, основанный на индивидуальных данных пациента. Br J Clin Pharmacol. 2002; 54: 320-326.
29. Томас Дж., Штраус WL, Блум Б.С. Нестероидные противовоспалительные препараты, отпускаемые без рецепта, и риск желудочно-кишечных симптомов. Am J Gastroenterol. 2002; 97: 2215-2219.
30. Kellstein DE, Ваксман Дж. А., Фьюри С. А. и др. Профиль безопасности ибупрофена, отпускаемого без рецепта при многократном применении: метаанализ. J Clin Pharmacol. 1999; 39: 520-532.
31. Кауфман Д.В., Келли JP, Wiholm BE, et al. Риск острого обширного кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта среди пользователей аспирина и ибупрофена на различных уровнях потребления алкоголя. Am J Gastroenterol. 1999; 94: 3189-3196.
32. Гриффин М.Р., Пайпер JM, Daugherty MR, et al. Использование нестероидных противовоспалительных препаратов и увеличение риск язвенной болезни у лиц пожилого возраста. Ann Intern Med. 1991; 114: 257-263.
33. Генри Д., Лим Л.Л., Гарсия Родригес Л.А. и др. Вариабельность риска желудочно-кишечного тракта. осложнения при приеме отдельных нестероидных противовоспалительных средств: результаты совместного метаанализа. BMJ. 1996; 213: 1563-1566.
34. Буре Ф., Шнайд H, Zeghari N, et al. Исследование IPSO: исследование ибупрофена, парацетамола в остеоартроз. Рандомизированное сравнительное клиническое исследование, сравнивающее эффективность и безопасность обезболивающего лечения остеоартрита ибупрофеном и парацетамолом колена или бедра. Ann Rheum Dis. 2004; 63: 1028-1034.
35. Хиллестед М., Джонс S, Pedersen JL, Kehlet H. Сравнительный эффект парацетамола, НПВП или их сочетание в послеоперационном обезболивании: качественный обзор. руб. Дж Анаэст. 2002; 88: 199-214.
36. Targownik LE, Metge CJ, Leung S, Chateau DG. Относительная эффективность гастропротекторов стратегии у хронических потребителей нестероидных противовоспалительных препаратов. Гастроэнтерология. ePub 11 января 2008 г.
37. Панель AGS на Постоянная боль у пожилых людей. Лечение постоянной боли у пожилых человек. J Am Geriatr Soc. 2002; 50 (приложение 6): S205-S224.
38.Американский колледж Подкомитет по ревматологии по рекомендациям по остеоартриту. Рекомендации для Медицинское лечение остеоартроза тазобедренного и коленного суставов: обновление 2000 г. Ревматоидный артрит. 2000; 43: 1905-1915.
39. Римон Э., Каганский Н, Каганский М. и др. Мы даем слишком много железа? Терапия низкими дозами железа эффективен в восьмидесятилетнем возрасте. Am J Med. 2005; 118: 1142-1147 .
40. Мулинос М.Г., Мэлони А.Дж. Лечение запоров у пожилых людей.Эффективность минерала масло и молоко эмульсии магнезии. J Med Soc N J. 1969; 66: 619-622.
41. Гильза Б, Рубин Р.Х., Кэмпбелл В. и др. Общение между врачом и пациентом о безрецептурных товарах лекарства. Soc Sci Med. 2001; 53: 357-369.
42. Barlas S. FDA рассматривает новый способ возмещения расходов фармацевтам: клиенты должны проконсультироваться с фармацевтов покупать безрецептурные препараты. Pharm Ther. 2008; 33: 10.

Чтобы прокомментировать статью, обращайтесь rdavidson @ jobson.com.

Дифенгидрамин гидрохлорид № CAS: 147-24-0

Дифенгидрамин гидрохлорид Химические свойства Точка плавления 168-172 ° C Точка кипения 163-167 ° C (давление: 3 торр) плотность 1.0489 (приблизительная оценка) показатель преломления 1,5800 (оценка) Fp 9 ℃ темп. Осушать при КТ растворимость Хорошо растворим в воде, легко растворим в спирте. форма Кристаллический порошок или прилипшие кристаллы цвет Белый PH pH (100 г / л, 25 ℃) 4.0 ～ 5,5 Растворимость в воде 1000 г / л Чувствительный Светочувствительный Merck 14,3309 Стабильность: Стабильность при воздействии темноты свет. Несовместим с сильными окислителями. InChIKey PCHPORCSPXIHLZ-UHFFFAOYSA-N Справочная база данных CAS 147-24-0 (Справочная база данных CAS) NIST 147-0 Химия справочная информация Система регистрации веществ EPA Дифенгидрамина гидрохлорид (147-24-0) Использование и синтез гидрохлорида дифенгидрамина Описание Дифенгидрамина гидрохлорид представляет собой антигистаминное лекарственное средство, имеющее химическое название 2- (Дифенилметокси) — Нилэтил-N-диметокси-метил-N-диметокси.Он представляет собой белый кристаллический порошок, легко растворяется в воде и спирте и имеет молекулярную массу 291,82. Молекулярная формула C17h31NO · HCl, а структурная формула выглядит следующим образом: Дифенгидрамина гидрохлорид в парентеральной форме представляет собой стерильный апирогенный раствор, доступный в концентрации 50 мг гидрохлорида дифенгидрамина на мл. Растворы для парентерального применения доведены до pH от 5,0 до 6,0 с помощью гидроксида натрия или соляной кислоты и содержат 0.1 мг / мл бензетония хлорида в качестве бактерицидного агента. Клиническая фармакология Дифенгидрамина гидрохлорид — антигистаминный препарат с антихолинергическими (сушащими) и седативными побочными эффектами. Антигистаминные препараты, по-видимому, конкурируют с гистамином за рецепторные участки на эффекторных клетках. Дифенгидрамина гидрохлорид в инъекционной форме имеет быстрое начало действия. Дифенгидрамина гидрохлорид широко распространен по всему телу, включая ЦНС. Часть препарата выводится с мочой в неизмененном виде, а остальная часть метаболизируется через печень.Подробная информация о фармакокинетике дифенгидрамина гидрохлорида для инъекций отсутствует. Показания и использование Дифенгидрамина гидрохлорид в инъекционной форме эффективен у взрослых и педиатрических пациентов, за исключением недоношенных детей и новорожденных, для следующих состояний, когда дифенгидрамина гидрохлорид в пероральной форме нецелесообразен. антигистаминное средство: Для облегчения аллергических реакций на кровь или плазму, при анафилаксии в качестве дополнения к адреналину и другим стандартным мерам после купирования острых симптомов, а также для других неосложненных аллергических состояний немедленного типа, когда пероральная терапия невозможна или противопоказано. Морская болезнь: Для активного лечения укачивания. Противопаркинсонизм: Для лечения паркинсонизма, когда пероральная терапия невозможна или противопоказана, например: паркинсонизм у пожилых людей, которые не могут переносить более сильнодействующие препараты; легкие случаи паркинсонизма в других возрастных группах и в других случаях паркинсонизма в сочетании с холинолитиками центрального действия. Передозировка наркотиками Реакция на передозировку антигистаминных препаратов может варьироваться от депрессии центральной нервной системы до стимуляции.Стимуляция особенно вероятна у педиатрических пациентов. Атропиноподобные признаки и симптомы; сухость во рту; фиксированные, расширенные зрачки; промывание; также могут возникать симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта. Стимуляторы использовать нельзя. Вазопрессоры можно использовать для лечения гипотонии. Противопоказания Применение у новорожденных или недоношенных детей: Этот препарат не следует применять у новорожденных или недоношенных детей. Применение для кормящих матерей: из-за более высокого риска применения антигистаминных препаратов для младенцев в целом и для новорожденных и недоношенных в частности, антигистаминная терапия противопоказана кормящим матерям. Использование в качестве местного анестетика: из-за риска местного некроза этот препарат не следует использовать в качестве местного анестетика. Антигистаминные препараты также противопоказаны при следующих состояниях: Повышенная чувствительность к гидрохлориду дифенгидрамина и другим антигистаминным препаратам аналогичной химической структуры. Химические свойства Белый или почти белый кристаллический порошок. Оригинатор Benadryl, Parke Davis, US, 1946 Использует Дифенгидрамина гидрохлорид используется в качестве антигистаминного средства, обладающего антиэхолинергическим (сушащим) и седативным действием; при аллергическом конъюнктивите из-за пищевых продуктов; для мягкого, неосложненные кожные аллергические проявления крапивница и ангионевротический отек; для уменьшения аллергических реакций на кровь или плазму; для дерматографизм; в терапии анафилактических реакций в дополнение к адреналину и другим стандартным мерам после острого проявления контролировались; для активного и профилактического лечения укачивания; при паркинсонизме; противорвотное средство; имеет местные анестезирующие свойства; в препаратах для снятия кашля; в профилактике и лечении лучевой болезни, тошноты и рвота; для лечения аллергических хейлитов и стоматитов. Использует Дифенгидрамин является антагонистом рецептора h2-гистамина. Дифенгидрамин относится к категории антигистаминных средств; успокаивающее, снотворное. Использует антигистаминное средство, седативное средство, лечение аллергии Использует Антагонист гистаминового H2-рецептора. Использует антагонист рецептора h2-гистамина. Антигистаминный; успокаивающее, снотворное Определение ChEBI: гидрохлоридная соль дифенгидрамина. Производственный процесс Как описано в патенте США 2421714: (а) сначала получают бензгидрил омид следующим образом: 840 частей по массе дифенилметана нагревают до 130 ° C с перемешивание. При наличии 200-ваттного электрического света в 6 дюймах от колбы Медленно добавляют 880 частей омина. Происходит выделение H и добавление требуется 1 час 45 минут. Температура поддерживается на уровне 130 ° C в течение дополнительные 30 минут. Для удаления H и 2, пока реакционная смесь остывает.Добавляется бензол (180 частей) и раствор, используемый непосредственно в пункте (b) ниже. Если требуется чистый бензгидрил омид, указанная выше реакционная смесь растворяется. в эфире, промывают водой, раствором карбоната натрия и, наконец, водой. Эфир удаляют, бензол добавляют и отгоняют, и бензгидрил омид перегоняют в вакууме. Выход 85%. (b) 490 частей β-диметиламиноэтанола и 530 частей безводного натрия карбонат нагревают до 110 ° С при перемешивании. Затем начинают добавление смеси бензолбензгидрил омида.Температура повышена до 120 ° — 125 ° С. По мере протекания реакции выделяется диоксид углерода, для добавления требуется1? часы. Смесь выдерживают при 125 ° C еще 5 часов. После охлаждения, добавляют 3000 частей воды и смесь перемешивают до неорганические соли растворяются. Смесь переносят в большой сепаратор. воронку и добавили 1500 частей эфира. Эфирный раствор промывают несколько раз. раз водой, а затем эфирный слой экстрагируют 1–4 соляной кислота. Кислотный раствор обрабатывают 30 частями Darco и 30 частями Filter-Cel. и фильтровали. Свободное основание высвобождается из раствора кислоты 20% гидроксидом натрия. раствор и растворяют в эфире. Эфирный слой промывают водой, насыщают с NaCl, а затем встряхивают с твердым гидроксидом калия. Эфир удаляют перегонкой, добавляют 200 частей бензола и отгоняют. В остаток перегоняют в вакууме и собирают фракцию 150-165 ° C / 2 мм. и составляет 433 части. Гидрохлоридную соль получают растворением свободное основание в безводном эфире и медленно добавляя спиртовой раствор хлористый водород.Твердое вещество перекристаллизовывают из абсолютного спирта-эфира. смеси или смеси изопропанол-эфир и имеет температуру плавления 161-162 ° C. Торговая марка Benadryl (Parke-Davis). Терапевтическая функция Антигистаминное средство Общее описание Гидрохлорид дифенгидрамина, 2- (дифенилметокси) — N, N-диметилэтанамин гидрохлорид (бенадриловое основание), представляет собой масляно-растворимый, горький раствор дегустация гидрохлоридной соли, которая представляет собой стабильный белый кристаллический порошок, растворимый в воде (1: 1), спирте (1: 2) и хлороформе (1: 2).Соль имеет значение pKa 9, а 1% водный раствор имеет pH около 5. Помимо антигистаминного действия, дифенгидрамин проявляет противодискинетические, противорвотные, противокашлевые, антимускариновые и седативные свойства. Как антигистаминное средство дифенгидрамин является рекомендуется при различных аллергических состояниях и, в меньшей степени, как противокашлевое средство и лекарство от паркинсонизма. Он также используется в безрецептурных снотворных. Его вводят перорально или парентерально при лечении крапивницы, сезонного ринита (сенной лихорадки) и некоторых дерматозов. Общее описание Белый или почти белый кристаллический порошок. Без запаха с горьким привкусом, вызывающим онемение. pH (5% водный раствор) 4-6. Реакции воздуха и воды Водорастворимый. Водные растворы кислые. Профиль реакционной способности Гидрохлорид N- (2-дифенилметоксиэтил) -N, N-диметиламина дает кислые растворы в воде. Нейтрализует базы. Может реагировать с сильными окислителями и сильными восстановителями.Может катализировать органические реакции. Медленно темнеет на свету. Опасность возгорания Данные по температуре вспышки для гидрохлорида N- (2-дифенилметоксиэтил) -N, N-диметиламина отсутствуют; однако гидрохлорид N- (2-дифенилметоксиэтил) -N, N-диметиламина, вероятно, является горючим. Биологическая активность Антагонист рецептора H 1. Антигистаминный. Контактные аллергены Этот антигистаминный препарат с седативными свойствами является в основном продается без рецепта.Может использоваться как местно (лечение зуда) и перорально от его противоаллергического действия, противорвотные, седативные и противокашлевые свойства. Аллергический или фотоаллергический контактный дерматит и фиксированные препараты высыпания кажутся редкими. Профиль безопасности Яд при проглатывании, подкожно, внутривенно и внутрибрюшинные пути. Человеческий системный эффекты при проглатывании или контакте с кожей: аритмии, атаксия, артериальное давление возвышение, судороги, искаженные восприятие, глазные эффекты и галлюцинации.Экспериментальные тератогенные и репродуктивные эффекты. Сомнительный канцероген с экспериментальные канцерогенные данные. При нагревании при разложении выделяет очень ядовитые пары NO и HCl. Также ESTERS и ETHERS. Ветеринарные препараты и лечение В ветеринарии дифенгидрамин используется в основном для антигистаминный эффекты, но и другие фармакологические действия. Его успокаивающие эффекты могут быть полезны при лечении возбуждения (зуда, др.), связанные с аллергическими реакциями.Он также использовался для лечение и профилактика укачивания и как противорвотное средство у мелких животных. Было предложено использовать его в качестве дополнительного лечения. асептического ламинита у крупного рогатого скота и может быть полезным в качестве вспомогательного лечение панкреатита у кошек. Для других предлагаемых вариантов использования см. в раздел «Дозировка» ниже. Продукты и сырье для получения дифенгидрамина гидрохлорида

Общие холинолитики, такие как Бенадрил, связаны с повышенным риском деменции

Давным-давно летом я присоединился к легиону подростков, помогающих собирать урожай персиков в нашей долине в западном Колорадо.Моя работа заключалась в том, чтобы выбрать лучшие персики из корзины, завернуть каждый в салфетку и упаковать в транспортный ящик. От персикового пуха, покрывавшего все поверхности упаковки, у меня струился нос, а веки опухли. Когда я пришел домой после первого рабочего дня, моя мама была так встревожена, что позвонила семейному врачу. Вскоре на пороге появился аптекарь с пузырьком таблеток Бенадрила (дифенгидрамина). На следующее утро я вернулся к нормальной жизни и вернулся к работе. Несколько недель спустя, когда я получил свою зарплату (включая премию в ½ цента за ящик за то, что остался до конца сбора урожая), я поблагодарил Бенадрила.

Сегодня я благодарен, что потребность в этом лекарстве продлилась всего несколько недель. В отчете, опубликованном в JAMA Internal Medicine , исследователей предлагают убедительные доказательства связи между долгосрочным использованием холинолитиков, таких как Бенадрил, и деменцией.

Антихолинергические препараты блокируют действие ацетилхолина. Это вещество передает сообщения в нервной системе. В головном мозге ацетилхолин участвует в обучении и памяти. В остальной части тела он стимулирует мышечные сокращения.Антихолинергические препараты включают некоторые антигистаминные препараты, трициклические антидепрессанты, лекарства для контроля гиперактивного мочевого пузыря и лекарства для облегчения симптомов болезни Паркинсона.

Результаты исследования

относительно Бенадрила и деменции

Группа под руководством Шелли Грей, фармацевта из фармацевтической школы Вашингтонского университета, отслеживала почти 3500 мужчин и женщин в возрасте 65 лет и старше, которые принимали участие в долгосрочном исследовании «Изменения мышления взрослых» (ACT), проведенном Университетом. of Washington и Group Health, системы здравоохранения Сиэтла.Они использовали записи аптек Group Health для определения всех лекарств, как рецептурных, так и безрецептурных, которые каждый участник принимал в течение 10 лет перед началом исследования. Состояние здоровья участников отслеживалось в среднем семь лет. За это время у 800 добровольцев развилось слабоумие. Когда исследователи изучили использование антихолинергических препаратов, они обнаружили, что у людей, которые принимали эти лекарства, вероятность развития деменции выше, чем у тех, кто их не принимал. Более того, риск деменции увеличивался вместе с кумулятивной дозой.Прием антихолинергических средств в течение эквивалента трех лет или более был связан с повышенным риском деменции на 54%, чем прием той же дозы в течение трех месяцев или менее.

Результаты ACT добавляют к растущему количеству доказательств того, что антихолинергические препараты не являются лекарствами, которые нужно принимать в течение длительного времени, если вы хотите сохранить ясную голову и сохранять ясность головы до старости. Производство ацетилхолина в организме уменьшается с возрастом, поэтому блокирование его эффектов может нанести двойной удар пожилым людям. Неудивительно, что проблемы с кратковременной памятью, рассуждением и замешательством возглавляют список побочных эффектов холинолитиков, который также включает сонливость, сухость во рту, задержку мочи и запоры.

Исследование Вашингтонского университета — первое, в которое были включены лекарства, отпускаемые без рецепта. Это также первое, что исключило возможность того, что люди принимали трициклические антидепрессанты для облегчения ранних симптомов недиагностированной деменции; риск, связанный с лекарствами для мочевого пузыря, был столь же высок.

«Это исследование — еще одно напоминание о необходимости периодически оценивать все лекарства, которые вы принимаете. Посмотрите на каждый из них, чтобы определить, действительно ли он помогает, — говорит доктор Сара Берри, гериатр и доцент медицины Гарвардской медицинской школы.«Например, я видел людей, которые в течение многих лет принимали холинолитики для контроля мочевого пузыря, и у них было полное недержание мочи. Эти лекарства явно не помогают ».

Многие лекарства сильнее действуют на пожилых людей, чем на молодых. С возрастом почки и печень выводят лекарства медленнее, поэтому их уровень в крови остается выше в течение более длительного времени. С возрастом люди также набирают жир и теряют мышечную массу, и оба эти фактора меняют способ распределения и расщепления лекарств в тканях организма.Кроме того, пожилые люди, как правило, принимают больше лекарств, отпускаемых по рецепту и без рецепта, каждое из которых может подавлять или повышать эффективность других.

Что делать

о Бенадриле и рисках деменции ?

В 2008 году гериатр медицинского факультета Университета Индианы Малаз Бустани разработал шкалу антихолинергической когнитивной нагрузки, в которой эти препараты ранжируются по степени их воздействия на сознание. Не рекомендуется принимать препараты с высокими показателями ACB, то есть с 3 баллами.«У этих препаратов так много альтернатив», — говорит доктор Берри. Например, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), такие как циталопрам (Целекса) или флуоксетин (прозак), являются хорошей альтернативой трициклическим антидепрессантам. Новые антигистаминные препараты, такие как лоратадин (Кларитин), могут заменить дифенгидрамин или хлорфенирамин (Хлор-Триметон). Инъекции ботокса и когнитивно-поведенческая тренировка могут облегчить приступы недержания мочи.

Один из лучших способов убедиться, что вы принимаете наиболее эффективные лекарства, — это сложить все лекарства — рецептурные и безрецептурные — в сумку и принести их на следующий прием к лечащему врачу.

В качестве услуги для наших читателей Harvard Health Publishing предоставляет доступ к нашей библиотеке заархивированного контента. Обратите внимание на дату последнего обзора или обновления всех статей. На этом сайте нет контента, независимо от даты, никогда не следует использовать вместо прямого медицинского совета вашего врача или другого квалифицированного клинициста.

Комментарии для этой публикации закрыты.

Антигистаминные риски

Март / апрель 2013 г. Марк Д.Coggins, PharmD, CGP, FASCP Aging Well Vol. 6 № 2 стр. 6 Антигистаминные препараты блокируют или снижают опосредованные гистамином эффекты на одном из четырех идентифицированных гистаминовых рецепторов (см. Таблицу 1 ниже). В настоящее время единственные одобренные FDA препараты-антагонисты гистамина блокируют действие гистамина на участки рецепторов h2 или h3. Термин «антигистамин» обычно используется для описания тех лекарств, которые противодействуют гистаминовой активности рецепторов h2.К ним относятся антагонисты h2 первого поколения или седативные антигистаминные препараты (например, дифенгидрамин, хлорфенирамин) и блокаторы рецепторов h2 второго поколения или антигистаминные препараты, не вызывающие седативного эффекта (например, лоратадин, цетиризин). Подтипы и активность гистаминовых рецепторов Подтип гистаминового рецептора Области высокой концентрации гистаминовых рецепторов Посредничество / ответ гистаминового рецептора h2 Клетки гладкой мускулатуры и эндотелия Аллергические реакции h3 Париетальные клетки желудка Стимуляция желудочного сока h4 Пресинаптические рецепторы в центральной нервной системе Высвобождение нейромедиаторов, включая гистамин, ацетилхолин, дофамин, норэпинефрин и других, участвующих в познании h5 Гематопоэтические клетки, такие как эозинофилы, тучные клетки, нейтрофилы и дендритные клетки Воспалительные реакции Антигистаминные препараты первого поколения широко доступны без рецепта и обычно используются для лечения аллергических симптомов, включая ринит, конъюнктивит, зуд, экзему, крапивницу и анафилактические реакции.Эти седативные антигистаминные препараты часто используются отдельно или в сочетании с другими ингредиентами в лекарствах от простуды и кашля, а также в снотворных продуктах, отпускаемых без рецепта. Дифенгидрамин (Бенадрил) является наиболее распространенным антигистаминным препаратом первого поколения, содержащимся в безрецептурных снотворных, независимо от того, используется ли он отдельно или в сочетании с болеутоляющими, включая ацетаминофен (например, тайленол PM), ибупрофен (например, Advil PM) и аспирин. Другие снотворные часто содержат антигистаминный доксиламин (например, Унисом). Блокаторы h3 (например, ранитидин, фамотидин) обычно используются для лечения изжоги и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Эти препараты снижают секрецию желудочного сока в желудке, подавляя действие гистамина на рецепторы h3, обнаруженные в париетальных клетках желудочно-кишечного тракта. Текущие исследования направлены на разработку потенциальных агентов, нацеленных на сайты рецепторов h4 и h5. Антагонисты рецептора h4 могут предоставить новые варианты лечения нарушений сна, потери веса, нейропатической боли, ожирения, двигательных нарушений, шизофрении, нарушений внимания и деменции Альцгеймера, в то время как разработка антагонистов рецепторов h5 может привести к новым вариантам лечения аутоиммунного воспалительного процесса. болезни.1,2 Антигистаминные риски и антихолинергический синдром Первые седативные h2 антигистаминные препараты были доступны более 60 лет и были синтезированы на основе химической структуры, аналогичной той, которая использовалась для разработки холинергических мускариновых антагонистов, транквилизаторов и гипотензивных средств. Эти антигистаминные препараты обладают низкой рецепторной специфичностью, взаимодействуют как с периферическими, так и с центральными гистаминовыми рецепторами и легко проникают через гематоэнцефалический барьер.Это приводит к значительным побочным эффектам со стороны центральной нервной системы, включая седативный эффект, сонливость, сонливость, утомляемость, снижение когнитивных функций, психомоторные эффекты и потерю координации. Эти антигистаминные препараты также являются мощными антагонистами мускариновых рецепторов, которые могут приводить к серьезным антихолинергическим побочным эффектам, таким как синусовая тахикардия, сухость кожи, сухость слизистых оболочек, расширение зрачков, запор, кишечная непроходимость, задержка мочи и возбужденный делирий. «летучая мышь, сухая, как кость, красная, как свекла, безумная, как шляпник, и горячая, как заяц», часто используется для описания и идентификации пациентов, страдающих холинолитическим синдромом (см. Таблицу 2 ниже). Мнемонический антихолинергический синдром Выражение Описанные антихолинергические побочные эффекты «Слепой, как летучая мышь» «Сухой, как кость» «Красный, как свекла» «Безумный, как шляпник» «Горячий, как заяц» Затуманенное зрение, расширенные зрачки Сухость во рту и коже Приливы Путаница, делирий Гипертермия Задержка мочи и затрудненное мочеиспускание могут быть особенно неприятными для пациентов мужского пола с увеличенной простатой, и эта задержка может увеличить риск инфекций мочевыводящих путей, особенно у женщин.4 Неседативные антигистаминные препараты второго поколения обычно считаются более безопасными альтернативами для использования у пожилых людей, которым требуется лечение аллергического ринита и других симптомов аллергии. Эти антигистаминные препараты более избирательны в отношении периферических рецепторов H2 и имеют более низкое сродство к участкам холинергических и альфа-адренорецепторов, что снижает риск антихолинергических и побочных эффектов центральной нервной системы. Рекомендации для пожилых людей Пожилые люди особенно чувствительны к побочным эффектам седативных антигистаминных препаратов, связанным с центральной нервной системой и холиноблокаторами, из-за снижения холинергических нейронов или рецепторов в головном мозге, снижения функции печени и почек и повышенной проницаемости крови и мозга.Эти пациенты также часто имеют сосуществующие состояния и часто принимают несколько лекарств, которые увеличивают риск лекарственного взаимодействия и возможность побочных седативных эффектов. Даже когда антигистаминные препараты первого поколения используются в самых низких дозах, рекомендованных производителем, они могут вызывать серьезные побочные эффекты со стороны центральной нервной системы, включая головокружение, гипотензию и седативный эффект на следующий день. Эти побочные эффекты могут значительно повысить риск падений и связанных с падением травм, при этом даже одно падение у пожилого взрослого может иметь огромные негативные последствия, включая снижение качества жизни и потерю независимости. По оценкам, у 25% пациентов старше 65 лет наблюдается некоторое снижение когнитивных функций, которое не всегда может быть очевидным или распознаваемым другими.5 Однако при приеме высоко холинолитических препаратов у этих пациентов могут появиться симптомы, напоминающие симптомы деменции, которая может привести к неправильному диагнозу клинической деменции. В метаанализе 27 исследований, проведенных с 1966 по 2008 год, в 25 исследованиях исследователи подтвердили связь между приемом холинолитиков и делирием, когнитивными нарушениями или деменцией.6 Другие исследования, посвященные изучению эффектов дифенгидрамина и его использования в безрецептурных анальгетиках плюс дифенгидрамин, показали, что они могут значительно увеличить риск делирия. Поскольку делирий и галлюцинации могут возникать в результате приема холинолитиков, в том числе седативных антигистаминных средств, пациенты, получающие эти препараты, подвергаются риску назначения антипсихотических препаратов. Снижение когнитивных функций, падения и поведение, такое как галлюцинации, делирий и возбужденное агрессивное поведение, могут привести к госпитализации или госпитализации пострадавших пациентов в учреждения длительного ухода. Медицинские работники, работающие в сообществах длительного ухода и квалифицированных медицинских учреждениях, должны работать с семьями, лицами, назначающими лекарства, и другими членами медицинской бригады, чтобы препятствовать использованию антигистаминных препаратов первого поколения и других высоко холинолитических препаратов у пожилых пациентов. Помимо причинения значительного вреда пациенту, использование антихолинергических препаратов у пожилых пациентов в домах престарелых отрицательно влияет на показатели качества услуг Центров Medicare и Medicaid, такие как использование антипсихотических препаратов высокого риска, процент пациентов со снижением их дееспособности. для выполнения повседневной деятельности, процент пациентов с падениями и серьезными травмами, а также показатели инфекций мочевыводящих путей. Независимо от практики, медицинские работники должны принимать меры для повышения осведомленности о побочных эффектах, связанных с антигистаминными препаратами первого поколения. Просвещение пожилых пациентов и лиц, ухаживающих за ними, особенно важно из-за широко распространенной безрецептурной доступности этих антигистаминных препаратов. Пациенты с болезнью Альцгеймера подвергаются особому риску, поскольку лица, осуществляющие уход, могут покупать эти лекарства, не осознавая связанный с этим риск обострения болезни. Лица, выписывающие рецепты, и медсестры должны обсуждать потенциальные риски безрецептурных лекарств во время обычных визитов пациентов к врачу, а фармацевты должны активно запрашивать у пациентов дополнительную информацию, в том числе задавать вопросы об использовании безрецептурных препаратов. Также важно побуждать пациентов читать предупреждения о продуктах и ​​обращаться за советом к поставщикам медицинских услуг перед использованием безрецептурных лекарств. — Марк Д. Коггинс, PharmD, CGP, FASCP, является директором фармацевтических служб более чем 300 центров квалифицированного медсестринского ухода, находящихся в ведении Golden Living, и членом правления Американского общества фармацевтов-консультантов.Он был отмечен Комиссией по сертификации в гериатрической фармации премией 2010 года за выдающиеся достижения в гериатрической фармацевтической практике. Список литературы Vohora D, Bhowmik, M. Антагонисты рецептора гистамина h4 / обратные агонисты когнитивных и моторных процессов: актуальность для болезни Альцгеймера, СДВГ, шизофрении и злоупотребления наркотиками. Front Syst Neurosci . 2012; 6: 72. de Esch IJ, Thurmond RL, Jongejan A, Leurs R.Рецептор гистамина h5 как новая терапевтическая мишень для воспаления. Тенденции Pharmacol Sci . 2005; 26 (9): 462-469. Church MK, Maurer M, Simons FE и др. Риск H (1) -антигистаминов первого поколения: документ с изложением позиции GA (2) LEN. Аллергия . 2010; 65 (4): 459-466. Задержка мочи. Публикация NIH № 08-6089. Веб-сайт Национального центра обмена информацией по почечным и урологическим заболеваниям. http: // почка.niddk.nih.gov/kudiseases/pubs/UrinaryRetention. Октябрь 2007 г. Басу Р., Додж Х., Стоер Г.П., Гангули М. Седативно-снотворное использование дифенгидрамина в сельской когорте пожилых людей в сообществе: влияние на познание. Am J Geriatr Psychiat . 2003; 11 (2): 205-213. Кэмпбелл Н., Бустани М., Лимбил Т. Когнитивное воздействие холинолитиков: клинический обзор. Clin Интервал старения . 2009; 4: 225-233.

Дифенгидрамин (Бенадрил)

Классификация

Фармакодинамика

• Антигистаминный препарат с холинолитическими (подсушивающими) и седативными побочными эффектами. Антигистаминные препараты, по-видимому, конкурируют с гистамином за клеточные рецепторы на эффекторных клетках

Фармакокинетика

• Внутривенное
• Начало: быстрое
• Пик: 1-4 часа
• Продолжительность: 6-8 часов

Показания

• Антигистаминное средство: дополнительное лечение аллергических реакций / ранней анафилаксии или как дополнение к эпинефрину при анафилаксии
• Морская болезнь
• Противопаркинсонизм

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к антигистаминным препаратам
• Новорожденные
• Недоношенные дети

Меры предосторожности

Обладает атропиноподобным действием, поэтому его следует применять с осторожностью у пациентов с:

• История астмы
• Повышение внутриглазного давления
• Гипертиреоз
• Сердечно-сосудистые заболевания
• Гипертония
• Заболевания нижних дыхательных путей

Побочные эффекты

• Крапивница, лекарственная сыпь, анафилактический шок, светочувствительность, чрезмерное потоотделение, озноб, сухость во рту, носу и горле
• Гипотония, головная боль, учащенное сердцебиение, тахикардия, экстрасистолии
• Гемолитическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз
• Седативный эффект, сонливость, головокружение, нарушение координации, утомляемость, спутанность сознания, беспокойство, возбуждение, нервозность, тремор, раздражительность, бессонница, эйфория, парестезия, помутнение зрения, диплопия, головокружение, шум в ушах, острый лабиринтит, неврит, судороги
• Эпигастральный дистресс, анорексия, тошнота, рвота, диарея, запор
• Утолщение бронхиального секрета, стеснение в груди или горле и хрипы, заложенность носа

От лекарства к наркотику

• Аддитивные эффекты с алкоголем и другими депрессантами ЦНС (снотворные, седативные, транквилизаторы и т. Д.))
• Ингибиторы МАО продлевают и усиливают холинолитический (подсушивающий) эффект антигистаминных препаратов

Предупреждения

С осторожностью применять у пациентов с:

• Узкоугольная глаукома
• Стенозирующая язвенная болезнь
• Пилородуоденальная непроходимость
• Симптоматическая гипертрофия предстательной железы
• Обструкция шейки мочевого пузыря

Дозировка

• Только ACP: 25-50 мг внутривенно при анафилаксии

Детская

* См. Рекомендации BCEHS по детской дозировке (BCEHS Peds Dosages) для получения информации о дозировке, соответствующей возрасту и весу.

.