Таблетки от давления нового поколения список: «Обзор таблеток от повышенного давления нового поколения» – Яндекс.Кью

✔ список лекарств от давления

✔ список лекарств от давления

Отзывы список лекарств от давления

Добрый день, сегодня я расскажу вам о препарате от гипертонии таблетках Гиперталь. ЛЕБЕНТОН выпустили свою дебютную разработку в области лечения повышенного давления, которая пришлась по душе многим моим читателям. Обсудим состав, инструкция и принцип работы средства. Отзывы о список лекарств от давления

Реальные отзывы о список лекарств от давления.

✅ Где купить-список лекарств от давления

гипертония самое эффективное лечение лечение гипертонии индийским методом гепотен лекарство от давления

Это поможет решить проблему и навсегда перестать постоянно пить химические таблетки, от которых уже нельзя отказаться. Зачем мучиться, если новый препарат способен оказать эффект на сердце, мозг и кровеносную систему в целом. Он одобрен главными врачами страны, а его эффект доказан тестами и апробациями.

гиперталь купить в Вологде

Я не запомнила всех ингредиентов в составе Гиперталя. Помню точно, что шиповник есть, сложно выговариваемое гинкго билоба, черника и что-то еще. И если чернику и шиповник я могу собрать в лесу, то остальные ингредиенты нет, так что для меня, конечно же, лучше взять этот комплекс, чем мучиться с приготовлением домашних настоев. Помогает лучше аптечных лекарств. Переносится отлично, без аллергии, без побочных эффектов. Отличный вариант для быстрого устранения симптомов гипертонии.

Производитель препарата учел, что при развитии гипертонической болезни промедление недопустимо. Поэтому использование таблеток Гиперталь всегда способствует нормализации самочувствия. Как специалист, я доволен не только составом этого средства, но и его клинической эффективностью.

Таблетки от давления: перечень лучших препаратов, без побочных эффектов. Эти лекарства показаны для лечения артериальной гипертензии (стойкого. Важно: назначать препараты от повышенного давления должен только кардиолог или участковый терапевт, как и контролировать состояние пациента во время. Применение лекарств от давления. Первая помощь при повышении давления. Самые популярные таблетки, список которых приведен ниже, назначаются независимо от стадии заболевания. При их приеме следует тщательно контролировать дозировку, рекомендованную врачом. Ко многим. Список лучших лекарств от гипертонии нового поколения. Современные препараты для снижения артериального давления отличаются тем, что имеют мало побочных эффектов. Фармацевтическая индустрия предлагает последние разработки, которые получили отличные отзывы у медиков. В перечне нового поколения. Список препаратов от повышенного давления нового поколения для каждого конкретного пациента зависит от. Сартаны – большая группа эффективных лекарств от давления нового поколения. Блокаторы выработки кальция. Лекарственные средства, действие которых направлено на угнетение. Гипотензивные препараты: список таблеток для нормализации давления. От того удастся ли снизить давление до целевого уровня. Таблетки от давления быстрого действия. Быстрый эффект от приема лекарств требуется преимущественно в экстренных случаях, когда АД особенно высоко. К препаратам. Список лекарств расположен по алфавиту для вашего удобства. В конце мы определим какие таблетки стоит принимать для быстрого снижения, какие самые. Список 35 лучших таблеток от давления — подбираем эффективные препараты. Комментариев: 15 Последнее обновление 04.04.2019. Мы сделали. Артериальная гипертензия, или гипертония — одно из наиболее распространенных сердечно-сосудистых заболеваний. По статистике, им страдает около 22% популяции. Причин, по которым в артериях увеличивается давление крови, немало. Среди них и наследственн. Так как современный список препаратов от давления нового поколения достаточно широк, выбор нужно осуществлять с учетом состояния пациента. Иногда для снижения АД достаточно одного лекарства при гипертонии. Список самых эффективных таблеток от повышенного давления нового поколения: ТОП 10 препаратов. Отзывы и цены. Обзор таблеток от повышенного давления нового поколения. Во всем цивилизованном мире применяются шесть различных групп препаратов, снижающих артериальное давление. Скажем сразу. Препараты в таблетках от повышенного давления. Список по алфавиту, названия, цены. Препараты от повышенного давления (гипертонии — в медицинской терминологии) классифицируются в зависимости от механизма действия, химического состава и эффективности. Специальные лекарственные.

Ещё где посмотреть список лекарств от давления: Прежде чем заказать Гиперталь от гипертонии предлагаем вам получить консультацию по препарату от опытных специалистов. Для этого компанией изготавливающей препарат была создана форма обратной связи . Каждый желающий может ее заполнить и по указанным контактным номерам перезванивает представитель от производителя для консультации. Это поможет решить проблему и навсегда перестать постоянно пить химические таблетки, от которых уже нельзя отказаться. Зачем мучиться, если новый препарат способен оказать эффект на сердце, мозг и кровеносную систему в целом. Он одобрен главными врачами страны, а его эффект доказан тестами и апробациями. лечение гипертонии народными средствами отзывы. лекарства при повышенном нижнем давлении. тиночек лекарство от давления инструкция. лекарства снижающие систолическое давление
Заболевание прогрессирует быстрее, чем вам может показаться. Поэтому нужно при наличии гипертонии приступать к эффективному лечению. Медики рекомендуют приобрести эти таблетки от высокого давления. Они разработаны на основе натуральных компонентов и уже успели доказать свою эффективность. В исследованиях принимали участие добровольцы, из них 89,9% полностью вылечились от болезни. Остальной процент только от симптомов. На запущенных стадиях требуется повторить курс лечения через некоторое время. Производитель средства Гиперталь от гипертонии позиционирует его как высокоэффективный препарат способный за короткий курс восстановить естественную работу сердечно-сосудистой системы и наладить уровень артериального давления. В обзоре мы разберем принцип действия средства и его свойства, что позволит понять насколько лечение результативно .

понизилось давление что делать лекарства список лекарств от давления
какие лекарства от давления безопасны
список лекарств от давления
гипертония самое эффективное лечение
гиперталь купить в Вологде

Официальный сайт список лекарств от давления

Влияние лекарств на печень. Чем опасно самолечение

Если вы живете в России, то, скорее всего, хотя бы раз «назначали» себе лекарство сами или пользовались советами друзей, коллег и соседей. Или в выборе лечения руководствовались рекламой и отзывами в интернете.

Казалось бы, что опасного может быть в обычном парацетамоле или нурофене от температуры, диклофенаке от радикулита, противогрибковом средстве от молочницы, антибиотике от ангины? Не каждый же раз бежать к врачу, терять время в очереди, сдавать анализы, чтобы снять обострение или «заглушить» головную боль. Можно просто после работы заглянуть в аптеку.

Почему такой подход может дорого обойтись вашей печени?

Известно более 1 000 лекарств, способных вызвать тяжелые, а иногда и смертельные болезни. Обратите внимание на печальную статистику: каждый четвертый пациент гепатолога страдает от лекарственных поражений печени. 25% случаев острой печеночной недостаточности, когда печень перестает справляться со своей работой — из-за лекарств. При том, как свидетельствуют результаты последнего многоцентрового исследования, у каждого третьего россиянина печень нездорова.

«Предупрежден — вооружен»: как обезвреживаются лекарства?

Процесс обезвреживания лекарств печенью проходит в 3 фазы. Это каскад сложных биохимических реакций, цель которых — преобразовать, обезвредить и вывести попавшее в организм химическое вещество. В этих реакциях участвуют сложные ферментные системы, а в процессе — часто образуются еще более токсичные вещества, которые печени тоже нужно нейтрализовать.

Например, алкоголь повышает активность ферментов первой фазы. Если вы в это же время приняли «безвредный» парацетамол, токсичность продуктов его обмена, т.е. прямой вред для печени, повышается в 1 000 раз.

Когда печень систематически перегружают — алкоголем, неправильным питанием, длительным и бесконтрольным приемом большого количества лекарств, система обезвреживания перестает справляться с работой. В результате повышается токсичность препаратов, они провоцируют воспаление, накопление жира, нарушение оттока желчи и гибель печеночных клеток. И, что важно, все это проходит скрыто, мало отражаясь на самочувствии.

Не все лекарства одинаково вредны — о каких опасностях вам следует знать?

Абсолютно безопасных лекарств, будь то химические вещества, травы или БАДы, не существует. При определенных условиях все они способны повреждать печень. Мы расскажем о наиболее распространенных препаратах и последствиях их приема.

• Противовоспалительные средства — парацетамол, нурофен, диклофенак натрия, аспирин и прочие лекарства из группы НПВС. Названий сотни, комбинаций — тысячи. Все то, за чем вы бежите в аптеку, когда болит голова, «прихватило» спину, «ноют» суставы или поднялась температура. Эти препараты принимает каждый пятый житель Земли. И все они токсичны для печени. Причем, вред зависит от дозы, а последствия развиваются от бессимптомного лекарственного гепатита до выраженной печеночной недостаточности.
• Антибиотики — «тяжелая артиллерия» современной медицины. Они сохранили миллионы жизней, и способны спасти от бактериальных инфекций. Однако, часто их применяют без оснований, для «профилактики». Или пациенты сами себе их «назначают». А расплачивается за все печень. Антибиотики, в зависимости от химической структуры, способны по-разному навредить печени. Одни вызывают повреждение клеточных мембран печеночных клеток, другие — нарушают отток желчи и сгущают ее, третьи — вызывают сбой в иммунной системе, когда она начинает атаковать и разрушать собственную печень. Часто в одном антибиотике сочетаются несколько негативных эффектов. Особенно опасны для печени: амоксициллин+клавулановая кислота, рифампицин, эритромицин, тетрациклины. Последствия их приема вы можете ощущать и после отмены лекарств. Чем больше доза и дольше курс — тем более внимательными к своему состоянию вы должны быть. Никогда не используйте эти препараты без серьезных оснований.
• Лекарства, снижающие артериальное давление — гипотензивные. Более половины населения старше 60 лет страдает от повышенного давления. Каждый третий не знает об этом. И, конечно, не лечится. Те, кто принимают препараты, предупреждают осложнения гипертонии — инфаркты, инсульты и почечную недостаточность. Препараты для лечения гипертонии в целом редко вызывают повреждения печени. Исключение — гидралазин и метилдопа, которые вызывают лекарственный гепатит. Однако, не стоит комбинировать даже относительно безопасные лекарства от гипертонии с алкоголем, либо принимать «наскоками». Точная доза и регулярность приема — залог успешного лечения.
• Контрацептивы. Это они произвели фурор 50 лет назад, подарив свободу выбора. Казалось бы, как удобно — и «критические дни» можно пережить без обезболивающих, и защититься от нежелательной беременности, и рак матки и груди предотвратить. И все одновременно! Всего-то — принять утром маленькую таблетку. Однако, гормональные контрацептивы не так безобидны. Кроме риска тромбозов, пары лишних килограммов, и «скачков» настроения, от них сильно страдает и печень. Склонность к застою желчи и камням, риск образования в печени доброкачественной опухоли — аденомы, и даже повреждение печеночных клеток — этим печень «расплачивается» за вашу спокойную жизнь. А тем, у кого печень изначально не в порядке, не стоит принимать контрацептивы, не посоветовавшись с гепатологом. Поэтому не назначайте себе их сами. И не принимайте долго.
• Противоаллергические лекарства. Аллергиков с каждым годом все больше. В России тех, кто страдает от необычных, слишком сильных реакций на обычные факторы (а именно это считают аллергией), почти половина. Астма — у каждого 12-го россиянина. Лекарства от аллергии — одни из самых востребованных в мире. Аллергия и работа печени тесно связаны. Причина аллергии — именно в нарушении обезвреживания токсинов печенью и запуске иммунных реакций для «атаки» на собственный организм. Поэтому, подавляя симптомы аллергии и нагружая печень лекарствами, аллергию не вылечить. Хотя сами противоаллергические средства, в основном, причиняют мало вреда печени. Особенно это касается препаратов последних поколений, которые принимают раз в сутки. Тем не менее, лекарство от аллергии должен назначать врач и только после обследования. Это аксиома.

Что бы вы ни принимали, даже безопасную валериану, помните: печень сильна, но уязвима. Не тратьте ее ресурс, заглатывая горсть таблеток, чуть заболит голова. Разберитесь с причиной.

Кому надо быть крайне осторожными с любыми лекарствами?

Вред печени от приема лекарств зависит от нескольких факторов — самого лекарства, состояния организма и прочих.

А. Лекарство — чем дольше вы его принимаете, тем больше вред. Поэтому, если у вас хроническая патология, врачу стоит подобрать вам наименее токсичное лекарство. Токсичность прямо зависит и от дозы. Кроме того, важен путь введения: если вещество сразу попадет в кровь — эффект будет максимальным. И, чем больше лекарств — тем больше вреда печени.

Б. Состояние здоровья — важны, прежде всего, пол, возраст, генетические особенности ферментных систем печени, и какие есть заболевания. Печень наиболее уязвима у женщин, детей до 3 лет и у всех после 40. Те, кто перенес острое или имеет хроническое заболевание печени — вирусные, аутоиммунные, токсические гепатиты, алкогольную болезнь печени, стеатоз, диабет, фиброз, цирроз и другие — также в группе риска лекарственных поражений печени. Если у вас лишний вес — избыток жира есть и в печени, которой сложнее справляться с нагрузкой из-за жирового гепатоза.

Другие факторы

На метаболизм лекарств также влияют беременность, хронический стресс, особенности питания (нерегулярное, с недостатком витаминов, белка, и большим количеством насыщенных жиров), алкоголь — все это надо учитывать при назначении медикаментов.

Например, если вы запиваете лекарства цитрусовыми соками, токсичность медикаментов усиливается. Прием кофе совместно с популярным лекарством от астмы может вызвать отравление кофеином. Лекарства можно запивать только простой водой!

Как распознать опасность, когда вы принимаете лекарства?

Принимаете препараты, и вас начинает беспокоить слабость, тошнит, исчез аппетит, моча стала темнее, кал светлее, а кожа пожелтела? Даже один из этих признаков — повод немедленно обратиться к врачу. Если вы длительно принимаете медикаменты, имеет смысл периодически обследоваться, даже если ничего не беспокоит. Только так вы вовремя узнаете, чем можно помочь вашей печени.

Вот список рекомендуемых обследований, который позволит на раннем этапе определить, здорова ли печень:

• осмотр и обследование у гепатолога
• анализы: общий анализ крови и мочи, биохимия: АЛТ, АСТ, ГГТП, ЩФ, билирубин, белковые фракции, липидограмма, гликозилированный гемоглобин
• исследования: УЗИ органов брюшной полости и эластография печени

Пройти обследование и узнать все о состоянии своей печени и рисках приема лекарств вы можете всего за 1 день. Если эти данные выявят отклонения, стоит сделать более подробное обследование. Опытные специалисты ПолиКлиники ЭКСПЕРТ готовы дать вам максимум информации о вашем состоянии. А также — прогноз, как себя будет чувствовать ваша печень дальше, и порекомендовать грамотное лечение для ее защиты.

Чем «прикрыть» печень?

Гепатопротекторы — препараты-«защитники» печени. Они способны устранить вредное влияние лекарств.
В России зарегистрировано почти 700 таких препаратов. Они восполняют дефицит веществ, необходимых для обезвреживания токсичных продуктов обмена лекарств, препятствуют разрушению клеточных мембран, устраняют воспаление, улучшают кровообращение в печени и отток желчи, замедляют развитие фиброза и уменьшают его.

Есть несколько групп препаратов, которые восстанавливают здоровье печени, подорванное лекарствами:

• препараты силимарина (из расторопши пятнистой)
• эссенциальные фосфолипиды
• препараты других групп – адеметионина, желчных кислот, аминокислот, глицирризиновой кислоты
• их комбинации.

Каждый из препаратов имеет свои показания и ограничения. Важно помнить, что только грамотный врач после обследования может назначить оптимальный курс лечения по вашей проблеме.

Как «почистить» печень?

Часто можно почитать советы на эту тему в интернете или выслушать тех, кто занимается такими «чистками» регулярно. Даже несмотря на то, что гепатологи утверждают: нет «золотой таблетки». Печень — уникальный и сложный орган, который нельзя почистить, ее функции восстанавливают здоровым образом жизни и правильным лечением конкретной проблемы.

Конечно, препараты для улучшения функции печени существуют. Но это тоже лекарства, а значит — кроме пользы, у них есть противопоказания и побочные эффекты. Как и у популярных народных травяных рецептов или БАДов. И если использовать их неправильно и не по показаниям врача, можно себе навредить.

Поэтому, когда и как «чистить печень», как питаться во время «чисток» — решает ваш гепатолог, основываясь на вашем состоянии и результатах обследования.

Помните: печень не болит до самых последних стадий. Не доводите до крайности — в следующий раз, принимая таблетку от головной боли или «назначая» себе антибиотик, подумайте о печени. Гепатологи гастро-гепатоцентра ЭКСПЕРТ готовы помочь избежать опасности.

Таблетки от аллергии

В настоящее время существуют лекарства от аллергии трех поколений. Таблетки от аллергии 1 поколения были разработаны в 1936 году и используются до сих пор. Таблетки второго и третьего поколения имеют ряд преимуществ по сравнению с лекарствами первого поко

Таблетки от аллергии предназначены для устранения негативной специфической симптоматики, являющейся следствием реакции на определенный аллерген. В качестве раздражающих могут выступать многие вещества:

Препараты от аллергии значительно облегчают состояние людей, у которых диагностирована данная патология, улучшая качество их жизни и позволяя оставаться работоспособными.

Принцип действия средств от аллергии

Современный аптечный рынок представлен качественными средствами от аллергии (антигистамины, антигистаминные препараты).

Выделяют 3 поколения препаратов от аллергии. В чем принципиальные отличия?

Часть препаратов относят к гомеопатическим и гормоносодержащим лекарствам. Подбором медикаментов занимается врач-аллерголог после сбора анамнеза, внешнего осмотра пациента и проведения лабораторно-диагностических исследований (включая аллергопробы).

Механизм действия антигистаминов заключается в блокировке гистаминовых рецепторов, что приводит к устранению негативной симптоматики.

Справка. Аллергией в медицине принято называть ответ иммунной системы человека на какой-либо раздражающий фактор (аллерген). Контакт с раздражителем и/или со многими раздражителями приводит к активному состоянию биологически активного компонента – гистамина (медиатора аллергии, находящегося в большинстве тканей организма). Данное биологически активное вещество не является опасным для организма, если не наблюдается его активности. В активном состоянии гистамин приводит к нарушению функций органов и систем — нервной, мышечной, дыхательной, пищеварительной и т.д.

В результате может наблюдаться следующая симптоматика:

• Слезотечение, обильные выделения из носовых пазух.
• Нарушение носового дыхания.
• Чихание, кашель.
• Бронхоспазм/расстройство дыхания.
• Активизация процесса выделения желудочного сока.
• Нарушение процесса пищеварения и стула (поносы).
• Расширение кровеносных сосудов.
• Отеки.
• Высыпания на коже.
• Головные боли, головокружение, обмороки.
• Спазмы мышц.
• Скачки артериального давления.
• Аритмия.
• Сухость во рту, изменения голоса.
• Боли в груди/сердце и многое другое.

Внимание! Состояние требует приема специальных антигистаминных препаратов, устраняющих негативные проявления заболевания. Специалисты рекомендуют использовать для лечения аллергий разного происхождения современные качественные лекарства и не экспериментировать с народными рецептами.

Какое лекарство от аллергии лучшее?

В медицине нет понятия «лучшее» и «худшее». Препараты каждой группы имеют свои преимущества, минусы и характерные особенности. При их назначении учитывается множество факторов, включая возраст пациента, наличие или отсутствие сопутствующих заболеваний, а также степень и вид аллергии. То, что подходит одному, другому может не просто не принести пользу, но и навредить.

Важно! Аллергические заболевания всегда подлежат лечению медикаментами. Это может быть прием таблеток по отдельности (монотерапия) или комплексное лечение. В этом случае препарат от аллергии входит в состав сложного лечения, включающего лекарственные средства, относящиеся к другим группам.

1,2 и 3 поколения таблеток от аллергии. Обзор

В настоящее время существуют лекарства от аллергии трех поколений.

Таблетки от аллергии 1 поколения были разработаны в 1936 году и используются до сих пор, но уже намного меньше из-за своих побочных действий. Для них характерна большая дозировка и высокая частота приёма.

Таблетки второго и третьего поколения имеют ряд преимуществ по сравнению с лекарствами первого поколения: не страдает умственная и физическая деятельность, не вызывают сонливости, не вызывают привыкания, меньшая дозировка и более длительный эффект. Плюсы и минусы применения, а также примеры препаратов всех трёх поколений можно посмотреть в таблице:

Таблица 1. Классификация средств от аллергии по поколениям

Первое поколение
Препараты данной группы запрещено сочетать с приемом спиртных напитков, поскольку алкоголь усиливает действие активных компонентов лекарств на организм. Средства предназначены для оказания помощи при симптомах аллергии и не подходят для длительного курсового приема, так как вызывает толерантность (привыкание). В некоторых случаях отдельные препараты при превышении рекомендованных доз и нарушении условий приема могут вызвать побочные действия (например, сухость во рту, учащение сердцебиения, сонливость, нарушения стула).
Быстрый эффект	Данные лекарства нельзя принимать с алкоголем, т.к. они усиливают его воздействие на организм. Не подходят для длительного лечения.
Проверенная надежность	Вызывают сонливость, заторможенность, привыкание. Поэтому нельзя принимать препарат при вождении автомобиля, обучении.
	В описаниях побочных действий у некоторых препаратов есть такие явления как: сухость во рту, запоры, задержка мочи, нарушение зрения и тахикардия.
Второе поколение
Отличаются пролонгированным (продленным) действием, что обеспечивает более длительный лечебный эффект и позволяет принимать лекарство один или два раза в день. Действующие вещества таблеток не дают привыкания, поэтому лекарства подходят, как для разового, так и для курсового приема. Пациентам пожилого возраста, страдающим тяжелыми патологиями (включая хронические сердечно-сосудистые заболевания), а также маленьким детям перед приемом необходима врачебная консультация.
Пролонгированное действие — позволяет принимать таблетки один или два раза в сутки.	Некоторые врачи не рекомендуют их детям, людям пожилого возраста и тем, кто страдает заболеваниями сердца и сосудов, т.к. как эти препараты негативно влияют на функциональную активность сердечной мышцы.
Не провоцируют формирование привыкания.
Третье поколение
Отличаются быстрым эффектом, наступающим уже через 1,5-2 часа после приема. Не имеют побочных эффектов и не вызывают привыкания. Подходят для пациентов всех возрастных групп, независимо от наличия сопутствующих заболеваний. Людям, страдающим тяжелыми заболеваниями почек с нарушением их функцией, перед лечением требуется предварительная консультация специалиста.
Не вызывают сонливость и не влияют на сердечно-сосудистую систему.	С осторожностью назначается больным с нарушенной функцией почек.
Имеют более быстрый и длительный эффект (наступает уже через два часа после приёма).
Разрешены в детском и пожилом возрасте.

Основные противопоказания

Каждое средство для лечения аллергических реакций имеет список своих показаний и противопоказаний. Основным противопоказанием является индивидуальная непереносимость к компонентам лекарства. Многие медикаменты нельзя принимать беременным и кормящим, а также несовершеннолетним. В этом отношении относительно безопасны гомеопатические средства, имеющие минимальный список противопоказаний.

Таблетки от аллергии для детей

Люди подвержены этому заболеванию в любом возрасте. Особого внимания требуют малыши, у которых мамы или другие близкие родственники страдают от аллергических реакций.

Осложнения аллергии у детей

При отсутствии грамотных мер могут развиться заболевания и состояния, трудно поддающиеся лечению. Многие из них значительно ухудшают состояние здоровья ребенка, снижают качество его жизни и нередко приводят к инвалидности, это:

• Хронический ринит.
• Стойкие головные боли.
• Ухудшение памяти и концентрации внимания.
• Аутоиммунные расстройства.
• Бронхиальная астма, анафилактический шок или асфиксия.

Аллергия у детей любого возраста требует своевременного обращения к квалифицированному специалисту и постоянному наблюдению у него. Только опытный детский аллерголог может назначить адекватное лечение и обеспечить грамотный врачебный контроль.

Средства от аллергии при беременности

Негативные признаки аллергии – не просто появление неприятной симптоматики, это высокая вероятность развития аутоиммунных нарушений. Данный фактор следует учитывать женщинам, вынашивающим ребенка. Поэтому, при появлении характерных симптомов заболевания следует обратиться к врачу и начать принимать средства, которые назначил специалист.

Важно! Запрещено покупать и принимать любые лекарства от аллергии без консультации врача и прохождения обследований. Самолечение не допустимо! Особенно это касается беременных женщин. Следует также учитывать, что при беременности многие препараты запрещены.

Грамотно подобранные, качественные, современные медикаменты не могут нанести серьезный вред организму матери и не влияют на развитие плода. Такие средства при необходимости также назначают кормящим женщинам.

Как выбрать препараты от аллергии?

Сейчас существует масса разнообразных антигистаминных средств. Предлагаются, как дорогостоящие оригинальные лекарства, так и более доступные по цене их популярные аналоги. При покупке следует ориентироваться на рекомендации лечащего врача и не заменять самостоятельно назначенное средство на аналогичный препарат.

Подбор лекарства от аллергии – прерогатива врача-аллерголога. Специалист способен точно обозначить аллерген, выявить тип и степень заболевания и на основе всех данных подобрать оптимальный вариант для успешной блокировки гистаминовых рецепторов.

Главное правило, которым нужно руководствоваться – это обращение к проверенному поставщику лекарств. Только в этом случае можно избежать подделки и не переплачивать за товар сомнительного происхождения. Сеть социальных аптек Столички гарантирует подлинность медикаментов и предлагает широкий ассортимент лекарств по доступным ценам.

Метилфенидат (риталин). Справка — РИА Новости, 29.01.2009

Фармацевтические таблетки чаще всего принимаются внутрь или же они размельчаются и нюхаются в виде порошка.

По действию метилфенидат близок к амфетамину, но оказывает менее сильное возбуждающее действие и меньше влияет на периферические адренергические системы; выраженного повышения артериального давления не вызывает. Подавляет аппетит, вызывает бодрствование, эйфорию, увеличивает сосредоточенность и внимательность.

Возможны побочные явления: бессонница, тошнота, иногда возбужденность и тревога, обострение психопатологической симптоматики. Вызывает привыкание.

Осложнения, возникающие вследствие употребления метилфенидата, обусловлены нерастворимыми наполнителями, используемыми в таблетках. При введении эти материалы блокируют мелкие кровеносные сосуды, причиняя серьезный вред легким и сетчатке глаза. Метилфенидат также производит увеличение частоты сердечных сокращений и кровяного давления вследствие приема больших доз, и способен привести к серьезной психологической зависимости.

По данным Австралийского управления по лекарственным средствам (TGA), применение риталина и дексамфетамина привело к развитию 400 серьезных побочных реакций у детей от трех до десяти лет. В частности, зафиксирован случай внезапной смерти семилетнего ребенка и инсульт у пятилетнего ребенка после применения риталина. Употребление дексамфетамина в ряде случаев ассоциировалось с появлением сердцебиения и одышки. Кроме того, сообщалось о таких побочных реакциях, как выпадение волос, мышечные спазмы, сильные боли в животе, тремор, бессонница, серьезная потеря веса, депрессия и паранойя.

В последние годы потребление риталина с целью психологического самосовершенствования приняло массовый характер. В настоящее время его стали широко потреблять студенты, по мнению которых препарат способствует концентрации внимания в период предэкзаменационной подготовки. Каков может быть долгосрочный эффект такой самодеятельности, пока неизвестно.

Согласно информации Управления по борьбе с наркотиками США, уличное злоупотребление метилфенидатом стало серьезной проблемой в стране. Соединенные Штаты потребляют 85% от общего объема производства метилфенидата (риталина).
В 2002 году Парламентская Ассамблея Совета Европы отметила высокий уровень легального потребления метилфенидата в Бельгии, Германии, Исландии, Люксембурге, Голландии, Швейцарии и Соединенном Королевстве.

Метилфенидат находится в списке 1 (психотропные вещества) перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в РФ, и производящее фармакологические эффекты, подобные воздействию кокаина и амфетамина.

Материал подготовлен на основе информации открытых источников

виды, список препаратов, показания к приему

Таблетки от давления быстрого действия следует принимать в критических ситуациях, когда возникает опасность гипертонического криза либо других серьезных осложнений.

Рассмотрим, какие антигипертизивные лекарства относятся к данной категории, какие из них считаются самыми результативными и как правильно употреблять.

Клинические показания к приему препаратов быстрого воздействия

Таблетки «скорая помощь» или лекарства с мгновенным действием необходимо использовать в крайних случаях, например, при стремительном росте АД или приступе гипертонии, когда применяемые до этого терапевтические действия оказались малоэффективными.

Подобное правило обусловлено тем, что в составе таких медикаментов присутствует повышенная концентрация активных веществ, поэтому высока вероятность непредсказуемой реакции организма вследствие проявления побочных эффектов.

Помимо этого данные лекарства не относятся к медикаментам первой линии в терапии гипертензии, так как обладают быстрым, но непродолжительным влиянием.

Так в каких случаях можно пить таблетки для быстрого снижения давления? Специалисты называют ряд обусловленных ситуаций, когда принятие этих препаратов является целесообразным:

1. Периодичность между резкими скачками АД меньше 30-60 минут.
2. Уровень давления у пациентов старше 60 лет превышает 150/90 единиц.
3. Отмечается сильное головокружение.
4. Наблюдается учащение сердечного ритма.
5. Проявление судорог в икроножных мышцах.
6. Присутствует тошнота и рвота.
7. Помутнение сознания и черные точки перед глазами.
8. Недавно перенесен гипертонический криз.
9. Врач прописал принимать данное лекарство в случае значительного роста АД.

При устранении острой патологической ситуации посредством быстродействующих медикаментов в домашних условиях врачи советуют:

• Давление следует понижать не быстро, а постепенно, в несколько этапов, то есть, сначала не более чем на 25%.
• Далее на протяжении 2-6 часов снизить до 160/100 с измерением АД каждые 30 минут, контролируя верхний и нижний артериальный уровень.
• Если давление снова поднялось до 180/110, принять повторную дозу лекарства (промежуток между предыдущей дозировкой не должен быть меньше 30 минут).
• Соблюдать минимально эффективную дозировку, что поможет избежать передозировки и резкого падения АД и ударов пульса, а также проявления гипотонии, которая опасна развитием ишемии и прочих серьезных последствий.

Самые эффективные таблетки для быстрого снижения давления

Какие таблетки быстро снижают давление? Моментальным гипотензивным реагированием обладают медикаменты, относящиеся к следующим лекарственным группам:

1. Бета-блокаторы.
2. Ингибиторы АПФ.
3. Сартаны.
4. Диуретики.
5. Ноотропы.
6. Блокаторы каналов кальция.

Рассмотрим основные терапевтические характеристики и возможности медикаментов «неотложной помощи».

Бета-блокаторы

Средства данной группы способны воздействовать на конкретные рецепторы, оказывая достаточно хорошее гипотензивное воздействие.

Название	Особенности	Доза	Цена (в рублях)
Анаприлин	Активное вещество пропранолол содействует быстрому расширению артериальных сосудов, тем самым нормализуя давление.	0,5-2 таблетки, исходя из показателей повышенного АД.	20-80
Бисопролол	Проявляет избирательное медикаментозное действие на сосуды и сердце. Может назначаться пациентам с бронхиальной астмой и обструктивной болезнью легких хронического течения. Нормализует частоту сокращений миокарда, что важно для гипертоников с ишемией. Регулируется уровень ренина в кровяной жидкости.	Для нормализации АД или при обострении гипертонии, таблеточку (2,5-10 мг) обязательно нужно положить под язык. Эффект наблюдается через 40-50 минут.	70-300
Конкор	Медикамент отличается высокой терапевтической результативностью и безвредностью. Активным веществом является бисопролола фумарат.	При критической ситуации принять 5 мг препарата не разжевывая, а при дальнейшем лечении дозировку понемногу поднимают до 20 мг в день, что позволяет сохранять АД в параметрах нормы.	515
Метопролол	Оказывает активное гипотензивное действие.	Принять 1-2 пилюли. Результат отмечается через 60 минут и сохраняется на протяжении 7 часов.	20-300

Ингибиторы АПФ

В основном назначаются в экстренных обстоятельствах тем гипертоникам, у которых присутствует почечная недостаточность.

Список	Особенности применения	Как принимать	Стоимость (в рублях)
Каптоприл	Активным компонентом лекарства выступает каптоприл.	На голодный желудок за час до приема пищи по 0,5- 1 таблетки под язык. Через 30-120 минут прием препарата повторить, но не более 100 мг.	13
Лизиноприл	Средство влияет на продуцирование альдостерона и ренина, а также содействует уменьшению натрия и жидкости в организме.	По 5 мг однократно в сутки.	65-200
Эналаприл	Особенности лечения этим препаратом повышенного АД зависят от степени тяжести состояния гипертоника.	Для быстрого купирования скачка давления рекомендуется сначала сбивать АД низкой дозой в 5 мг. При отсутствии должного результата дозировку увеличивают до 20 мг. Если давление поднялось до критических отметок, рекомендуются внутримышечные уколы. В этой ситуации первичная доза препарата составляет 1,25 мг., разделенная на равные части с промежутком в 6 часов. Однако подобная лечебная схема применяется только в стационарных условиях.	20-300

Блокаторы кальциевых каналов

Препараты этой группы чаще всего назначаются гипертоникам с брадикардией.

Название	Основные свойства	Схема приема	Стоимость (в рублях)
Плендил	Основное вещество — фелодипин. Способствует уменьшению напряжения стенок артерий и общего сопротивления в периферических сосудах.	Однократно 5-10 мг. Для пациентов пожилого возраста доза составляет 2,5 мг, а при отсутствии ожидаемого эффекта возможно увеличение дозировки до 5 мг, однако не ранее чем через 14 дней с начала последнего назначения.	560-850
Нифедипин	Действенный в экстренных ситуациях препарат.	10-20 мг средства под язык. Спустя 30-40 минут при недостаточном результате принять таблетку повторно. Медикаментозное действие отмечается через 20 минут и длится 4-5 часов.	25
Лацидипин	Лекарственный эффект лекарства схож с Плендином. Подойдет для экстренного понижения АД, так и на каждый день для лечения гипертонии.	Принимать по 1-2 мг 2 раза в день.	320-552
Фармадипин	Выпускается в капельной форме, основной компонент – нифедипин.	Начальная доза – 3-5 капель на кусочек сахара либо под язык. Через 30 минут при отсутствии облегчения количество капель увеличить на 3 капли и принять повторно. При последующих приемах дозу постепенно довести до 10-15 капель с интервалом в 20-30 минут. Для пожилых людей начальная доза не должна быть больше трех капель.	120
Верапамил	Купирует проявления аритмии, при которой понижение АД является нежелательным. Пить Верапамил, как средство «скорой помощи» необходимо только с разрешения врача.	Пациентам молодого возраста (до 18 лет) – 10 мг 4 раза в день. Гипертоникам старше 18 лет – 40-80 мг 3 раза в день.	50-70

Сартаны

Терапевтическое влияние аналогично действию ингибиторов АПФ, но с меньшим количеством побочных реакций.

Список	Особенности	Дозировка	Стоимость (в рублях)
Эпросартан	Оказывает избирательное воздействие на рецепторы сердца, сосудов и почек и коры надпочечников. Предотвращает либо подавляет активность ангиотензина 2 и ренина.	Однократно в объеме 600-800 мг до или после завтрака. Длительность медикаментозного воздействия– 24 часа.	1200
Валсартан	Активный компонент – валсартан проявляет гипотензивное действие.	Начальная доза – 80 мг одноразово в день. При плохо контролируемом АД дозу увеличивают до 160-320 мг.	285
Телмисартан	Эффективное гипотензивное средство.	Суточная дозировка — 40 мг, При отсутствии эффекта дозу разрешается повышать до 80 мг однократно.	300

Препараты диуретической группы

Мочегонные устраняют избыточное скопление жидкости в организме, тем самым понижая АД.

Перечень	Характеристики	Схема приема	Стоимость (в рублях)
Фуросемид	Является одним из эффективных мочегонных средств и блокатором натрия. Терапевтический результат наступает через 10-30 минут.	Первая доза – 40 мг. При необходимости через 120 минут лекарство принять повторно.	20-50
Триампур	Используется при скачках артериального давления и отеках.	В начальный период лечения – 1 таблетка, которую следует глотать не разжевывая. При отсутствии должного эффекта дозировка может быть увеличена в несколько раз, но не более четырех таблеток в день, обязательно соблюдая одинаковый промежуток времени между их приемом. При наличии выраженной почечной недостаточности нельзя употреблять более одной таблетки.	340
Спиронолактон	Продолжительность приема составляет 14 дней, а максимальная  длительность курса не должна превышать 3 недели.	При необходимости быстрого купирования опасной симптоматики доза составляет 0,1-0,3 гр., при этом данное количество средства можно разделить на 2-3 приема.	100-1200
Торасемид	Обычно одного приема достаточно для понижения АД.	Однократно 10 мг. Максимальная суточная доза – не более 20 мг.	115-314
Верошпирон	Используется при критической клинике, когда требуется быстро нормализовать давление.	Начальная доза составляет 50 мг. Через 7 дней дозу повышают до 100 мг. Пить лекарство необходимо в одно и то же обусловленное время в течение 10-14 дней.	250-1200

Ноотропные медикаменты

Лекарства группы нейрометаболических стимуляторов используются, когда необходимо срочно купировать болезненную симптоматику.

Наименование	Особенности	Как принимать	Стоимость (в рублях)
Моксонидин	Отличается быстрым проникновением в кровь, поэтому гипотензивное действие наступает на протяжении часа.	Однократно 0,2 мг. Максимальная доза составляет 0,4 мг., разделенная на 2 приема (утром и вечером) либо за 1 раз. Доза может быть увеличена до 0,6 мг. в день, но при печеночных и почечных патологиях максимальная дозировка за один прием — не более 0,4 мг.	90-520
Клофелин	Оказывает седативный и гипотензивный эффект.	1 пилюля в сутки. При отсутствии результата – через 30 минут принять еще 1 таблетку.	34-45
Допегит	Медикаментозное действие отличается моментальностью и аналогично влиянию Моксонидина.	Дозировка подбирается индивидуально, исходя из стадии гипертонии. При сложных симптомах препарат принимается в количестве 250 мг 2 раза в сутки (перед завтраком и после ужина). Начиная с третьего дня лечения, ежедневную дозу увеличивают на 250 мг. Полученное количество препарата каждый день разделяют на 2 приема.	250-300
Рилменидин	Проявляет высокий и быстрый гипотензивный эффект. После купирования опасных симптомов необходимо продолжать прием препарата во избежание повторения рецидива.	1 таблеточка однократно, преимущественно утром. При отсутствии ожидаемого результата дозировку поднимают до двух таблеток.	800-1500

Медикаментозные средства быстрого действия для людей пожилого возраста

Лекарства для быстрого снижения давления у людей немолодой возрастной категории должны подбираться исключительно терапевтом и кардиологом, и только после обстоятельной диагностики организма. Такая необходимость обусловлена тем, что у пожилого человека важные органы и системы организма изнашиваются и функционируют слабее, тем самым повышая опасность проявления других патологий, как чрезмерная хрупкость сосудов и прочее.

Пожилым пациентам лучше принимать следующие препараты:

Лекарства	Особенности приема в экстренных ситуациях	Цена (в рублях)
Адалат	1-2 таблетки либо 1 укол в день.	350
Метолазон	Конкретная доза определяется врачом. Частотность применения – 1-2 раза в сутки.	120
Амилорид	1-4 таблетки в сутки.	160

Препараты моментального действия для беременных

Медикаменты для срочной нормализации АД у беременных женщин подбираются врачом. Предпочтение отдается тем препаратам, которые обладают мягким терапевтическим действием. Резкие скачки при беременности способны негативно повлиять на развитие плода и спровоцировать тяжелые осложнения, в том числе произвольный выкидыш либо трудные роды.

Во избежание негативного влияния медикаментов и минимизации предполагаемой опасности, прописываются таблетки, быстро снижающие артериального давление:

• Допегит.
• Клофелин.

Возможно использование и других лекарств, но только со второго триместра. Их применение на более раннем сроке является нежелательным и опасным решением:

• Лабеталол.
• Нифедипин.
• Метопролол.
• Нитроглицерин.
• Магния сульфат.

Препараты для снижения АД при похмелье

Какими таблетками быстро снизить давление при похмельном синдроме? Скачок артериального уровня после чрезмерного употребления алкоголя провоцируется спазмом сосудов. Для нормализации артериального уровня при похмелье сначала нужно убрать спазматический синдром следующими препаратами:

• Но-шпа.
• Папаверин.
• Пирацетам.
• Мексидол.
• Капозид.
• Адельфан.
• Фуросемид.

Для разжижения крови принять 1-2 таблетки Аспирина либо другие его производные.

При употреблении других средств важно тщательно изучать инструкцию к препарату, так как многие лекарства не совместимы с этанолом, а их сочетание способно дополнительно усугубить ситуацию и стать причиной необратимых последствий.

Лекарства экстренной помощи последнего поколения

Современные медикаментозные препараты против гипертонического недуга не только помогают стабилизировать давление в критических ситуациях, но и понижают холестерин в кровяной жидкости, и предупреждают проявление осложнений.

Список	Особенности	Стоимость (в рублях)
Кардосал	Не провоцирует признаков отмены. Дозировка: 20-40 мг однократно в течение суток.	650
Фозиноприл	Пить по 1 пилюле 1 раз в день.	250
Трифас	Однократно 1 таблеточку в сутки.	950

Какие таблетки разрешается употреблять при кризе гипертонии

Как снизить давление быстро таблетками в случае проявления гипертонического криза? Для его купирования используются:

Препараты	Медикаментозные особенности и дозировка
Нитропруссид	Периферический вазодилататор моментального действия для внутривенных инъекций. Оказывает быстрый результат (действует через 1 минуту).
Фентоламин	Применяется перорально либо парентерально. Эффект наблюдается через 10 минут. В тяжелых ситуациях принимать по 0,1 гр. 3-5 раз в день.
Моксонидин	Гипотензивный результат отмечается через 60 минут. Принимать однократно 0,4 мг.
Празозин	Гипотензивный результат наблюдается через 30 минут. Таблеточку употреблять в лежащем положении.
Магния сульфат	Инъекция делается внутривенно и медленно. Понижение АД наступает достаточно скоро. Продолжительность медикаментозного эффекта – не более 60 минут.
Апрессин	Снижение АД отмечается спустя 20 минут после принятия таблетки. При внутривенном введении АД понижается через 10 минут.

Заключение

Гипотензивные препараты моментального действия должны использоваться только в срочных ситуациях. Для каждодневного приема такие лекарства не подходят в силу своих медикаментозных особенностей.

Пациентам с проблемным давлением следует заранее узнать у своего врача, какие препараты подойдут для него в качестве экстренной помощи и всегда иметь их в домашней аптечке.

Загрузка…

Таблетки для нормализации давления: список названий препаратов

Содержание статьи:

Таблетки для нормализации давления назначаются как при гипер-, так и при гипотонии. Поскольку все они затрагивают важные процессы в организме, их прием требует обязательного согласования с врачом.

Все препараты, нормализующие давление, необходимо принимать, контролируя показатель АД

Таблетки, нормализующие давление при гипертонии

Для стабилизации высокого давления применяют препараты следующих групп: диуретики, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензин превращающего фермента (АПФ), блокаторы ангиотензиновых рецепторов, антагонисты кальция, альфа-адреноблокаторы, агонисты центральных альфа2- и имидазолиновых рецепторов, симпатолитики, ингибиторы ренина и сосудорасширяющие средства рефлекторного действия.

Решающим фактором в постановке диагноза и назначении таблеток для нормализации давления является суточный мониторинг АД.

Какие именно средства нужно пить, чтобы снизить АД и избавиться от неприятных симптомов? Их список по алфавиту от А до Я приведен в медицинских справочниках. Многие названия из этого списка выпускаются в форме инъекций или инфузионных растворов, а здесь будут приведены препараты в таблетках, которые легко применять в домашних условиях. Необходимо помнить, что прием любых медикаментов должно быть согласовано с врачом. Практически все лекарства, нормализирующие давление, отпускаются по рецепту (за небольшим исключением).

Гидрохлортиазид — мочегонный препарат средней силы

Гидрохлортиазид – диуретик средней силы действия. Блокирует карбоангидразу в нефронах почек, и-за чего ионы калия задерживаются, а всасывание натрия уменьшается. Натрий тянет за собой воду, поэтому диурез возрастает, а объем циркулирующей крови (ОЦК) уменьшается. Задержка натрия в организме связана с усиленным выведением калия, поэтому при длительном приеме средство приводит к дефициту калия в плазме крови. К тому же действие данного препарата не слишком быстрое, для выраженного эффекта необходим ежедневный прием.

Индапамид — нетиазидный мочегонный препарат

Индапамид (Индап, Арифон) – умеренно активный нетиазидный диуретик. Препарат выбора на каждый день, который обладает достаточной эффективностью, при этом не вызывает многих побочных эффектов, характерных для препаратов этой группы, так как потеря ионов при приеме Индапамида незначительная. Однако, как и любой другой диуретик, недостаточен для лечения гипертонии, терапия должна дополняться другими препаратами, ведь снижение ОЦК снимает лишь симптомы, не устраняя причину заболевания.

Фуросемид — мочегонное средство для форсированного диуреза

Фуросемид – быстрый и мощный диуретик, имеет отличные отзывы как препарат скорой помощи. Действие наступает уже через 10-15 минут после приема и длится несколько часов, т. е. вызывает форсированный диурез. За это время организм может потерять значительное количество микроэлементов, поэтому Фуросемид не применяют длительными курсами.

Необходимо помнить, что прием любых медикаментов должно быть согласовано с врачом.

Пропранолол известен также под названием Анаприлин

Пропранолол – неизбирательный бета-адреноблокатор, т. е. оказывает тормозящее действие на бета-рецепторы сердца. Уменьшая возбудимость проводящей системы сердечной мышцы, уменьшает вероятность аритмии и снижает минутный выброс крови и силу сердечных сокращений. Поэтому при его приеме снижается верхнее, систолическое давление, так называемое сердечное.

Атенолол обладает избирательным действием на сердечно-сосудистую систему

Атенолол – селективный блокатор бета-рецепторов, т. е. оказывает избирательное воздействие только на сердце и сосуды, при этом никак не воздействует на бронхиальное древо и его тонус.

Метопролол относится к бета-адреноблокаторам

Талинолол (Корданум) – благодаря удобной форме драже его, в случае гипертензии, можно применять где угодно – на улице, на работе или дома. Эффективное средство для восстановления нормального уровня артериального давления, однако не лишенное побочных эффектов, особенно при неправильном приеме.

Метопролол – действует аналогично Талинололу, но имеет более широкий спектр действия. Кроме прямого действия на адренорецепторы рефлекторно снижает нагрузку на сердечную мышцу, что приводит к уменьшению преднагрузки и, следовательно, сердечного выброса.

Каптоприл — блокирует сосудосуживающий агент и способствует высвобождению сосудорасширяющего

Каптоприл (Капотен) – относится к группе блокаторов ангиотензинпревращающего фермента, одного из самых сильных сосудосуживающих веществ, которые продуцируются в организме. Блокирует переход ангиотензина I в ангиотензин II, является лучшим средством для снижения патологически высокого АД. Кроме того, провоцирует выброс брадикинина – сосудорасширяющего агента. Максимальное снижение давления наступает довольной быстро, через 60-70 минут после приема таблетки. Противопоказан при тяжелых формах почечной недостаточности и до 18 лет.

Практически все лекарства, нормализирующие давление, отпускаются по рецепту (за небольшим исключением).

Эналаприл обеспечивает пролонгированное действие

Эналаприл (Энап, Ренитек) – этот стабилизатор давления отличается длительным эффектом, который может длиться 24 часа и более. Блокирует эндокринное звено патогенеза при активации ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, снижая чувствительность сосудов и канальцев почек к действию альдостерона и катехоламинов.

Андипал — комбинированный препарат с антигипертензивным и обезболивающим действием

Андипал – комбинированный препарат, который кроме нестероидных противовоспалительных средств в составе имеет бендазол и папаверин. Это вещества, которые обладают спазмолитическим и рефлекторным сосудорасширяющим, гипотензивным эффектом.

Нифедипин относится к антагонистам кальция

Нифедипин – антагонист кальция, блокирует рецептор, не позволяя ионам кальция присоединится к его активному центру. Купирует эссенциальную гипертензию, обладает максимальной эффективностью в комбинации с бета-блокаторами. Обладает рядом противопоказаний: его нельзя употреблять в детском возрасте, в период кормления грудью или беременности, при гиповолемии, аортальном стенозе, после инфаркта миокарда.

Амлодипин обладает сосудорасширяющим эффектом

Амлодипин – влияет на периферические сосуды, производя сильный сосудорасширяющий эффект. Это связано с блокадой перемещения ионов кальция внутрь клетки, из-за чего работа гладкомышечного волокна сосудистой стенки ослабляется. Амлодипин влияет на скорость реакции, поэтому не рекомендуется к приему для людей, чья работа требует повышенного внимания и концентрации.

Клофелин требует особой осторожности в применении, в настоящее время используется редко

Клофелин – устаревшее, хотя и мощное средство. Вначале он активирует периферические альфа2-адренорецепторы и на 40 минут усиливает гипертензию, но после проникновения через гематоэнцефалический барьер активирует центральные рецепторы и быстро снижает тонус периферических сосудов, из-за чего давление стремительно падает. Клофелин требует точной дозировки, так как даже в крайних состояниях гипертензии его передозировка может вызвать гипотонию и коллапс.

Первичная, или эссенциальная, артериальная гипертензия составляет 90% случаев повышения АД, возникает на фоне излишней эмоциональной нагрузки, стрессов.

Моксонидин — снижает давление за счет воздействия на рецепторы в центральной нервной системе

Моксонидин – обладает схожим механизмом и фармакодинамикой, но с одним отличием – воздействует на имидазолиновые рецепторы в центральной нервной системе. Это один из основных механизмов в системе контроля артериального давления, он отвечает за тонус сосудов.

Лозартан — препарат от давления нового поколения

Лозартан, Алискирен – антигипертензивные препараты нового поколения. Первый является блокатором ангиотензиновых рецепторов, что гарантирует плавное, но значительное снижение АД. Второй относится к ингибиторам ренина человека, эффективен при любых формах артериальной гипертензии.

К таблеткам, понижающим давление, относятся и спазмолитики – Папаверина гидрохлорид, Но-Шпа, Дибазол, Апрессин.

Читайте также:

6 основных причин повышенного артериального давления

8 вредных последствий просмотра телепередач

Боремся с гипертонией: 5 лучших народных средств

Таблетки, стабилизирующие давление при гипотонии

Состояние гипотензии встречается реже, чем гипертензии, но купируется легче. Для восстановления нормального давления принимают такие группы лекарственных средств: альфа-адреномиметкики, синтетические аналептики и природные адаптогены с выраженным антигипотензивным эффектом.

Цитрамон повышает давление за счет кофеина в своем составе

Цитрамон – отличается доступностью и распространенностью, есть практически в каждом доме. Гипертонический эффект цитрамона производит входящий в его состав кофеин. Он активирует сосудодвигательные центры в продолговатом мозге, из-за чего повышается тонус периферических сосудов и давление нормализируется. Не следует злоупотреблять Цитрамоном из-за активного воздействия аспирина и парацетамола в его составе на ферментные системы организма – это может привести к язвенной болезни другим нежелательным последствиям.

Резкое понижение АД может привести к коллапсу, что сопровождается потерей сознания и повреждением важных органов.

Многие антигриппозные препараты содержат в себе фенилэфедрин, повышающий давление

Фенилэфрин – прямой агонист (активатор) альфа-адренорецепторов в стенках сосудов, вызывая их сокращение. Это лучшее средство для борьбы с сосудистой недостаточностью, вегетососудистой дистонией и гипотонией, применяется в форме раствора для инъекций Мезатон. Адренергическая активация приводит к сужению просвета, повышению тонуса и, как следствие, восстановлению нормального уровня артериального давления. В качестве действующего вещества входит в состав многих лекарственных средств, особенно противогриппозных (Антифлу, Колдрекс, Терафлю). 

Гутрон — препарат из группы альфа-адреномиметиков

Гутрон – его действующим веществом является мидодрин, активный альфа-адреномиметик. При этом средство не влияет ни на силу и частоту сокращений сердца, ни на состояние бронхов (Мезатон, к примеру, способен действовать и на бета-адренорецепторы, вызывая тахикардию).

Кофеин-бензоат натрия оказывает действие, аналогичное кофе, т. к. имеет то же действующее вещество

Кофеин-бензоат натрия – синтетический кофеин в удобной форме таблеток. Относится к группе стимуляторов вазомоторного (сосудодвигательного) центра, называемых аналептиками. Влияет на центральную нервную систему, производя активирующий эффект, приводит к заметному повышению тонуса гладкой мышечной оболочки сосудов, позволяя повысить давление. Кофеин не проявляет побочных эффектов, кроме случаев передозировки – тогда возможен тремор конечностей и тахикардия.

Гипертонический эффект цитрамона производит входящий в его состав кофеин. Он активирует сосудодвигательные центры в продолговатом мозге, из-за чего повышается тонус периферических сосудов и давление нормализируется.

Эфедрина гидрохлорид — эффективный ситмулятор

Эфедрина гидрохлорид – действует на адренорецепторы, повышая силу и скорость сердечных сокращений, а также усиливая сердечный выброс, чем повышает верхнее давление. На диастолическое давление влияет в меньшей мере, но также взаимодействует с альфа-рецепторами сосудов, повышая их тонус, вызывая их сокращение и тем самым повышая АД.

Эффективным и безопасным способом вернуть пониженное АД в норму является применение растительных препаратов и природных экстрактов, относящихся к группе адаптогенов. Адаптогены – это лекарственные средства с выраженным тонизирующим, гипертоническим и восстанавливающим эффектом. К таким относятся настойки и жидкие экстракты женьшеня, элеутерококка, родиолы розовой, лимонника китайского. Это вытяжки из различных частей лекарственных растений, которые можно добавлять в некрепкий чай или в воду. Они оказывают стимулирующее действие на организм, плавно повышают давления, бодрят. Эффективным препаратом этой группы является Пантокрин, изготовленный из патов оленя. Он мощно воздействует на сердечно-сосудистую систему, увеличивая частоту сердечных сокращений и сосудистый тонус.

Пантокрин – природный стимулятор, адаптоген

Когда требуется прием препаратов для нормализации давления

Изменения нормального уровня артериального давления рано или поздно затрагивают каждого человека. Чаще встречается артериальная гипертензия – стойкое и длительное повышение давления, но и гипотония, то есть его понижение, достаточно распространена. Проблема состоит в том, что высокое давление, которое сохраняется длительный период времени, приводит к деформации стенок сосудов, изменению их качественного состава и, следовательно, уменьшению эластичности и прочности. Именно гипертония обычно является первым предвестником заболеваний сердечно-сосудистой системы, таких как инфаркт миокарда, инсульт, транзиторная ишемическая атака. Поражение шоковых органов с наибольшим кровообращением приводит к разного рода недостаточностям, как то почечная или сердечная (они встречаются наиболее часто).

Кофеин не проявляет побочных эффектов, кроме случаев передозировки – тогда возможен тремор конечностей и тахикардия.

Понижение АД (артериального давления) чревато недостаточным кровообращением, в первую очередь, головного мозга. Малое количество крови, поступающей к ключевым органам, пагубно влияет на выполнение ими функций, сохранение гомеостаза.

Поэтому нельзя игнорировать любую патологию, связанную с давлением.

Повышение и понижение давления

Повышение артериального давления называется гипертонией, она может быть первичной и вторичной. Первичная, или эссенциальная, артериальная гипертензия составляет 90% случаев повышения АД, возникает на фоне излишней эмоциональной нагрузки, стрессов, атеросклеротических изменений стенок сосудов, изменений реологических свойств крови из-за вредных привычек или приема препаратов, расстройств сна и большого количества других факторов риска. Ведущим механизмом в ее возникновении является дисбаланс между периферическим сопротивлением сосудов, системой контроля артериального давления и изменением величины сердечного выброса. Вторичная гипертензия встречается намного реже и вызвана нарушением в работе эндокринных желез или почек, органной недостаточностью.

Понижение артериального давления, гипотония, может возникать как самостоятельно и без патологических предпосылок, так и вследствие действия агрессивного фактора внешней среды, и в критических состояниях – при шоке, ожоговой травме, массированном кровотечении. Резкое понижение АД может привести к коллапсу, что сопровождается потерей сознания и повреждением важных органов.

Субъективными ощущениями, присущими повышенному или пониженному артериальному давлению, являются:

• болезненные ощущения в области сердца;
• головные боли;
• шум, звон в ушах;
• мушки, потемнение перед глазами;
• чувство пульсации в висках, усиление или ослабление пульса на руках;
• слабость, сонливость, головокружение.

Высокое давление, которое сохраняется длительный период времени, приводит к деформации стенок сосудов, изменению их качественного состава и, следовательно, уменьшению эластичности и прочности.

Вне зависимости от ощущений, которые испытывает больной, решающим фактором в постановке диагноза и назначении таблеток для нормализации давления является суточный мониторинг АД.

Видео

Предлагаем к просмотру видеоролик по теме статьи.

Правильный прием НПВП

Абревиатура НПВП — это вам говорит о чем-нибудь? Если нет, то мы предлагаем несколько расширить кругозор и узнать, что обозначают эти загадочные четыре буквы. Читайте статью — и все станет абсолютно ясно. Надеемся, что будет не только познавательно, но и интересно!

НПВП расшифровывается как нестероидные противовоспалительные препараты — лекарства в наше время очень востребованные и популярные, т. к. они способны одновременно устранять боль и снимать воспаление в самых разных органах нашего тела.

Если до сих пор у вас никогда не возникала нужда в приеме НПВП — это можно считать чуть ли не чудом. Вы — один из редких везунчиков, право же, вашему здоровью можно позавидовать! НПВП – это, опережаем следующий вопрос и сразу же рассказываем про расшифровку слова «нестероидные», значит, что лекарства эти негормональные, т.е. не содержащие в своем составе никаких гормонов. И это очень хорошо, ведь всем известно, насколько могут быть непредсказуемыми и опасными гормональные препараты.

Самые популярные НПВП

Если вы думаете, что НПВП — это лекарства, названия которых редко произносятся в повседневной жизни, то вы ошибаетесь.

Многие люди даже не представляют, насколько часто нам приходится использовать нестероидные противовоспалительные препараты для излечения от различных хворей, сопровождающих человеческий род со времен изгнания Адама и Евы из райских кущ.

Почитайте список таких средств, наверняка некоторые из них лежат в вашей домашней аптечке. Итак, к НПВП относятся такие лекарства, как: «Аспирин», «Амидопирин», «Анальгин», «Пироксикам», «Быструмгель», «Диклофенак», «Кетопрофен», «Индометацин», «Кеторол», «Напроксен», «Кеторолак», «Флурбипрофен», «Вольтаренгель», «Нимесил», «Диклофенак», «Ибупрофен», «Индопан», «Ипрен», «Упсарин УПСА», «Кетанов», «Месулид», «Мовалис», «Найз», «Нурофен», «Ортофен», «Тромбо АСС», «Ультрафен», «Фастум», «Финалгель».

Да, все это НПВП-препараты. Список получился хоть и большой, но, конечно же, далеко не полный. И все-таки он вполне дает представление о многообразии современных нестероидных противовоспалительных лекарственных средств.

Немного исторических фактов

Первые примитивные НПВП-препараты были известны людям еще в глубокой древности. Например, в Древнем Египте для избавления от жара и боли широко применялась кора ивы — естественный источник салицилатов и одно из первых нестероидных противовоспалительных средств. А еще в те далекие времена лекари лечили своих пациентов, страдающих от боли в суставах и от лихорадки, отварами из мирта и мелиссы — они также содержат салициловую кислоту.

В середине 19 века начала бурно развиваться химия, что дало толчок развитию фармакологии. Тогда же стали проводиться первые исследования составов лекарственных веществ, получаемых из растительного сырья. Чистый салицин из ивовой коры был синтезирован в 1828 году — это был первый шаг на пути к созданию всем нам знакомого «Аспирина».

Но пройдут еще долгие годы научных исследований, прежде чем это лекарство появится на свет. Грандиозное событие свершилось в 1899 году. Врачи и их пациенты быстро оценили преимущества нового лекарственного средства. В 1925 году, когда на Европу обрушилась страшнейшая эпидемия гриппа, «Аспирин» стал спасителем для огромного множества людей.

А в 1950-м данный нестероидный противовоспалительный препарат попал в книгу рекордов Гиннесса как обезболивающее средство с самым большим объемом продаж. Ну а впоследствии фармацевтами были созданы и другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП).

При каких болезнях применяются противовоспалительные нестероидные лекарства?

Спектр применения НПВП очень широк. Они являются весьма действенными при врачевании как острых, так и хронических болезней, сопровождающихся болями и воспалением.

В наши дни полным ходом идут исследования на предмет изучения эффективности данных препаратов при лечении заболеваний сердца и сосудов. А о том, что их можно использовать при болях в позвоночнике, знают сегодня практически все (НПВП при остеохондрозе являются настоящим спасением).

Вот перечень болезненных состояний, при возникновении которых показано применение различных нестероидных противовоспалительных средств: Лихорадка. Головные боли, мигрени. Почечные колики. Ревматоидный артрит. Подагра. Артрозы. Остеоартрит. Дисменорея. Воспалительные артропатии (псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, синдром Рейтера). Болевой синдром послеоперационный. Болевой синдром от слабой до средней степени тяжести при травмах и различных воспалительных изменениях.

Классификация НПВП по их химической структуре

Читая эту статью, вы уже имели возможность убедиться в том, что нестероидных противовоспалительных лекарств очень много. Чтобы ориентироваться среди них хотя бы чуточку получше, давайте займемся классификацией этих средств.

Прежде всего их можно разделить так: группа — кислоты и группа НПВП — некислотные производные.

К первым относятся: — Салицилаты (сразу же можно вспомнить про «Аспирин»). — Производные кислоты фенилуксусной («Ацеклофенак», «Диклофенак» и др.). — Пиразолидины (метамизол натрия, известный большинству из нас как «Анальгин», «Фенилбутазон и др.). — Оксикамы («Теноксикам», «Мелоксикам», «Пироксикам», «Теноксикам»). — Производные индолуксусной кислоты («Сулиндак», «Индометацин» и др.). — Производные кислоты пропионовой («Ибупрофен» и т. д.).

Вторая группа — это: — Производные сульфонамида («Целекоксиб», «Нимесулид», «Рофекоксиб»). — Алканоны («Набуметон»).

Классификация нестероидных противовоспалительных лекарств по их эффективности

Применение НПВП при остеохондрозе и при лечении других суставных болезней способно в буквальном смысле творить чудеса. Но, к сожалению, не все препараты одинаковы по своей эффективности. Безусловными лидерами среди них можно считать: «Диклофенак», «Кетопрофен», «Индометацин», «Флурбипрофен», «Ибупрофен» и некоторые другие препараты.

Перечисленные лекарственные средства можно назвать базовыми; т. е. на их основе могут разрабатываться и поступать в аптечную сеть новые НПВП, но уже под другим измененным названием и часто по более высокой цене. Чтобы не тратить свои деньги понапрасну, изучите как следует следующую главу.

Информация, изложенная в ней, поможет вам не ошибиться с выбором. На что нужно обращать внимание при выборе лекарства НПВП — это, в большинстве своем, отличные современные препараты, но, приходя в аптеку, лучше быть осведомленным о некоторых нюансах. Каких? А вот прочитайте! К примеру, перед вами стоит выбор, что лучше купить: «Диклофенак», «Ортофен» или же «Вольтарен». И вы пытаетесь выспросить у провизора, какой из этих препаратов лучше. Скорее всего, вам посоветуют тот, что подороже. Но дело в том, что состав у перечисленных лекарств практически идентичен. А различие в названиях объясняется тем, что произведены они разными фирмами, отчего и торговые марки отличаются друг от друга.

То же самое можно сказать, например, о «Метиндоле» и «Индометацине» или «Ибупрофене» и «Бруфене» и т. д. Чтобы разобраться в путанице, всегда внимательно смотрите на упаковку, ведь там обязательно должно быть указано основное действующее вещество лекарственного средства. Только написано оно будет, скорее всего, маленькими буковками.

Но это еще не все. Вернее, не все так просто! Применение НПВП-аналога какого-нибудь хорошо знакомого вам лекарства неожиданно может вызвать аллергическую реакцию или побочные действия, которые никогда ранее вами не наблюдались. В чем тут дело? Причина может крыться в дополнительных добавках, о которых, конечно же, на упаковке ничего не было написано. Значит, надо изучать еще и инструкцию.

Другая возможная причина разного результата лекарств-аналогов — разница в дозировке. Несведущие люди зачастую не обращают на это никакого внимания, а напрасно. Ведь небольшие по размеру таблеточки могут содержать «лошадиную» дозу активного вещества. И, наоборот, пилюли или капсулы огромных размеров, случается, состоят из наполнителей на целых 90 процентов. Иногда препараты выпускаются еще и в ретардированной форме, т. е. как лекарственные средства продолжительного (пролонгированного) действия. Важной особенностью подобных лекарств является способность всасываться постепенно, благодаря чему их действие может продолжаться целые сутки. Такой препарат не нужно пить 3 или 4 раза в день, достаточно будет однократного приема. Эта особенность лекарства должна быть обозначена на упаковке или прямо в названии. К примеру, «Вольтарен» в пролонгированной форме называется «Вольтарен-ретард».

Список аналогов известных препаратов

Мы публикуем эту небольшую шпаргалку в надежде, что она вам поможет лучше ориентироваться в многочисленных красивых аптечных упаковках. Допустим, вам немедленно требуются эффективные НПВП при артрозе, чтобы снять мучительную боль. Достаете шпаргалку и читаете следующий список:

• Аналогами «Диклофенака», кроме уже упомянутых «Вольтарена» и «Ортофена», являются еще и «Диклофен», «Диклоран», «Диклонак», «Раптен», «Диклобене», «Артрозан», «Наклофен».
• «Индометацин» продается под такими марками, как «Индомин», «Индотард», «Метиндол», «Ревматин», «Индобене», «Интебан».
• Аналоги «Пироксикама»: «Эразон», «Пирокс», «Роксикам», «Пирокам».
• Аналоги «Кетопрофена»: «Флексен», «Профенид», «Кетонал», «Артрозилен», «Кнавон».
• Популярный и недорогой «Ибупрофен» имеется в составе таких лекарств, как «Нурофен», «Реумафен», «Бруфен», «Болинет».

Правила приема НПВП

Прием НПВП может сопровождаться целым рядом побочных эффектов, поэтому рекомендуется при их приеме соблюдать следующие правила:

1. Ознакомление с инструкцией и следование рекомендациям, которые в ней содержатся — обязательны!
2. При приеме внутрь капсулы или таблетки запивайте их стаканом воды — это защитит ваш желудок. Этого правила необходимо придерживаться, даже если вы пьете самые современные препараты (которые считаются более безопасными), ведь лишняя предосторожность никогда не помешает;
3. Не ложитесь после приема препарата примерно полчаса. Дело в том, что сила тяжести будет способствовать лучшему прохождению капсулы вниз по пищеводу;
4. От спиртных напитков лучше отказаться, так как связанные воедино НПВП и алкоголь — это гремучая смесь, способная вызывать различные болезни желудка.
5. В один день не стоит принимать два разных нестероидных препарата — это не увеличит положительный результат, а, скорее всего, суммирует побочные эффекты.
6. Если лекарство не помогает, посоветуйтесь с врачом, быть может, вам была назначена слишком маленькая доза.

Побочные эффекты и нестероидная гастропатия

Теперь вам предстоит узнать, что такое НПВП-гастропатия. К великому сожалению, все НПВП обладают немалыми побочными эффектами. Особенно негативно они влияют на желудочно-кишечный тракт. Больных могут беспокоить такие проявления, как Тошнота (иногда очень сильная). Изжога. Рвота. Диспепсия. Кровотечения желудочно-кишечные. Диарея. Язва двенадцатиперстной кишки и желудка.

Все вышеперечисленные неприятности и есть НПВП-гастропатия. Поэтому врачи так часто стараются назначать своим пациентам минимально возможные дозы классических нестероидных противовоспалительных лекарств. Чтобы свести к минимуму вредное воздействие на желудок и кишечник, рекомендуется никогда не принимать такие препараты на голодный желудок, а делать это только после обильного приема пищи.

Но проблемы с органами пищеварения — это еще не все побочные эффекты, которые способны давать некоторые из НПВП. Отдельные препараты могут плохо влиять на сердце, а также на почки. Иногда их прием может сопровождаться головной болью и головокружением.

Еще одна серьезная неприятность — они разрушительно действуют на внутрисуставные хрящи (разумеется, только при длительном применении). К счастью, сегодня имеются в продаже НПВП нового поколения, которые во многом освобождены от указанных недостатков.

Нестероидные противовоспалительные препараты нового поколения

В последние два десятилетия одновременно несколько фармкомпаний усиленно вели разработку новых современных НПВП, которые, наряду с эффективным устранением боли и воспаления, имели бы побочных эффектов как можно меньше.

Усилия фармацевтов увенчались успехом — была разработана целая группа лекарственных средств нового поколения, названных селективными. Представьте себе — данные препараты под наблюдением врача можно пить очень длительными курсами. Причем сроки могут измеряться не только неделями и месяцами, но даже годами.

Лекарства из этой группы не оказывают разрушительное действие на суставной хрящ, побочные эффекты дают гораздо реже и практически не вызывают осложнений. НПВП нового поколения — это такие лекарства, как: «Мовалис». «Найз» (он же — «Нимулид»). «Аркоксия». «Целебрекс».

О некоторых их преимуществах мы расскажем на примере «Мовалиса». Он выпускается как в традиционных таблетках (по 7,5 и 15 мг), так и в суппозиториях по 15 мг, и в стеклянных ампулах для введения внутримышечно (также по 15 мг). Действует данное лекарство очень мягко, но в то же время чрезвычайно эффективно: на весь день достаточно всего одной таблетки. Когда пациенту показано длительное лечение при тяжелых артрозах тазобедренных или коленных суставов, «Мовалис» просто незаменим.

Разные формы, в которых выпускаются НПВП

Большинство популярных нестероидных противовоспалительных средств можно приобрести и использовать не только в виде таблеток и капсул для приема внутрь, но так же и в мазях, гелях, свечах и в растворах для инъекций. И это, безусловно, очень хорошо, так как подобное разнообразие дает возможность в некоторых случаях избежать вреда при лечении с одновременным получением более быстрого лечебного эффекта.

Так, НПВП нового поколения, при артрозе используемые в виде инъекций, гораздо меньше влияют на желудочно-кишечный тракт. Но есть и обратная сторона этой медали: при введении внутримышечно практически все нестероидные препараты способны давать осложнение — некроз мышечной ткани. Именно поэтому инъекции НПВП никогда не практикуются длительное время.

В основном, уколы назначаются при обострении воспалительных и дегенеративно-дистрофических заболеваниях суставов и позвоночника, сопровождающихся сильной нестерпимой болью. После того как состояние пациента улучшается, становится возможным переход на таблетки и наружные средства в виде мазей.

Обычно врачи комбинируют разные лекарственные формы, решая, что и когда может принести больному наибольшую пользу. Вывод напрашивается сам: если не хотите нанести себе вред самостоятельным лечением таких распространенных недугов, как остеохондроз или артроз, обращайтесь за помощью в медицинское учреждение, именно там вам смогут помочь.

Можно ли применять НПВП при беременности

Врачи категорически не советуют принимать НПВП беременным женщинам (особенно этот запрет касается третьего триместра), а также мамочкам, которые кормят грудью. Считается, что лекарства данной группы способны отрицательно сказываться на вынашивание плода и вызывать у него различные пороки развития.

По некоторым данным, такое безобидное лекарство, по мнению многих, как «Аспирин», способно увеличивать риск выкидыша на ранних сроках. Но иногда врачи по показаниям назначают женщинам данный препарат (ограниченным курсом и в минимальных дозах). В каждом конкретном случае решение должно приниматься специалистом-медиком.

При беременности у женщин часто болит спина и возникает потребность решить эту проблему при помощи нестероидных противовоспалительных средств как самых эффективных и быстродействующих. В этом случае допустимо применение «Вольтарен геля». Но — опять же — самостоятельное его применение возможно лишь в первом и втором триместре, на поздних сроках беременности использование этого сильного препарата разрешается только под наблюдением доктора.

Заключение

Мы рассказали вам то, что знали сами о НПВП. Расшифровка аббревиатуры, классификация лекарственных средств, правила их приема, информация о побочных эффектах — это может пригодиться в жизни. Но нам хочется, чтобы нужда в лекарствах возникала у наших читателей как можно реже. Поэтому на прощанье мы желаем вам крепкого богатырского здоровья!

Новые поколения дигидропиридинов для лечения гипертонии

J Geriatr Cardiol. 2017 Янв; 14 (1): 67–72.

Анджела Л. Ван

¹ Программа Premed, Вашингтонский университет в Сент-Луисе, Сент-Луис, Миссури, США

Костантино Иадекола

² Институт исследования мозга и разума Фейла, Weill Cornell Medicine, Нью-Йорк, Нью-Йорк, США

Gang Wang

² Feil Brain and Mind Research Institute, Weill Cornell Medicine, New York, NY, USA

¹ Premed Program, Вашингтонский университет в Санкт-Петербурге.Луис, Сент-Луис, Миссури, США

² Feil Brain and Mind Research Institute, Weill Cornell Medicine, New York, NY, USA

Для корреспонденции: Gang Wang, MD, PhD, Feil Brain Brain and Mind Research Institute , Weill Cornell Medicine 407 East 61st Street, New York, NY 10065, США. Электронная почта: ude.llenroc.dem@1002wag, Телефон: + 1-646-962-8273, Факс: + 1-646-962-0535

Поступила в редакцию 20 июля 2016 г .; Пересмотрено 15 декабря 2016 г .; Принято 15 января 2017 г.

Это статья в открытом доступе, распространяемая в соответствии с условиями Creative Commons Attribution-NonCommercial-ShareAlike 3.0 Непортированная лицензия, которая позволяет читателям изменять, преобразовывать или дополнять статью, а затем распространять полученную работу по той же или аналогичной лицензии, что и эта. Ссылка на произведение должна принадлежать первоначальному автору, и коммерческое использование без специального разрешения не допускается.

Эта статья цитируется в других статьях в PMC.

Abstract

Поскольку блокатор кальциевых каналов (БКК) стал одним из наиболее назначаемых препаратов для антигипертензивной монотерапии в мире, этот краткий обзор будет посвящен недавним исследованиям и разработке БКК дигидропиридина (ДГП), касающимся фармакологических механизмов лечения. клиническая эффективность третьего и четвертого поколений БКК DHP, особенно в отношении их возможных центральных механизмов, лежащих в основе снижения артериального давления.

Ключевые слова: Центральная нервная система, дигидропиридин, гипертония, блокатор потенциал-управляемых кальциевых каналов

1. Общие сведения

Гипертония является распространенной медицинской и социальной проблемой, ведущей к сердечно-сосудистым заболеваниям во всем мире. ^[1] Антигипертензивные препараты клинически применяются для снижения заболеваемости и смертности, вызванных самой гипертензией и ее осложнениями. В рекомендациях по артериальной гипертонии Восьмого объединенного национального комитета (JNC8) 2014 года по лечению артериальной гипертензии в США внесено несколько существенных изменений в отношении клинического лечения артериальной гипертензии и лекарственных препаратов по сравнению с предыдущими рекомендациями. ^[1] В дополнение к инструкциям о том, что фармакологическое лечение следует начинать, когда артериальное давление (АД) составляет 150/90 мм рт. Ст. Или выше у взрослых старше 60 лет, 140/90 мм рт. Ст. У взрослых моложе 60 лет или 140/90 мм рт. ст. или выше (независимо от возраста) у пациентов с артериальной гипертензией и диабетом, диуретик тиазидного типа, блокатор кальциевых каналов ^[1] (Ca ²⁺ ) (CCB), ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (ACEI) или Блокатор рецепторов ангиотензина (БРА) следует рассмотреть для начала начального приема антигипертензивных препаратов у небелых людей.У чернокожего населения с диабетом или без него начальное антигипертензивное лечение должно включать диуретики тиазидного типа или БКК. ^[2] Таким образом, БКК стал одним из важнейших исходных агентов антигипертензивной монотерапии. Кроме того, поскольку было доказано, что БКК не увеличивают риск коронарных событий и инсульта, ^{[3] , [4]} БКК кажутся благоприятным выбором для монотерапии, а также для комбинации с другими классами агентов в лечение гипертонии и может дать определенные преимущества помимо снижения АД. ^[5] В настоящее время БКК с дигидропиридином (ДГП) являются одной из групп, наиболее часто назначаемых гипотензивных препаратов в Китае и других странах Восточной Азии. ^{[1] , [6] , [7]}

2. Ca

²⁺ классификация каналов с синхронизацией по напряжению и ее блокираторы

Ca ²⁺ каналов в возбудимые клетки, такие как сердечные миоциты, клетки гладкой мускулатуры и нейроны, играют важную роль в взаимодействии возбуждения-сокращения, передачи возбуждения и / или взаимодействия возбуждения-транскрипции. ^[8] Высоковольтно-управляемые каналы Ca ²⁺ фармакологически классифицируются как минимум на пять различных подклассов (L-, N-, P-, Q- и R-тип), характеристики которых определяются порообразующая α1-субъединица. ^[9] Субъединицы α1S (Ca _V 1.1), α1C (Ca _V 1.2), α1D (Ca _V 1.3) и α1F (Ca _V 1.4), экспрессируемые в разных тканях, образуют длинные -прочный (L) тип Ca ²⁺ каналов. Эти α-субъединицы связывают DHP и не-DHP, включая фенилалкиламины и бензотиазепины, с высоким сродством.Другие субъединицы, такие как α1B (Ca _V 2.2), α1A (Ca _V 2.1) и α1E (Ca _V 2.3), образуют каналы Ca ²⁺ N-, P / Q- и R-типа. соответственно, которые показывают низкое сродство к этим лекарствам. ^[8]

О первом исследовании БКК сообщили Fleckenstein, et al. . ^[10] в 1969 году, который продемонстрировал, что ингибирование притока Ca ²⁺ с помощью верапамила в клетки приводит к нарушению сердечной функции. В дополнение к не-DHP, таким как верапамил и дилтиазем, Fleckenstein, et al. . ^[11] обнаружил, что прототип нифедипина DHP CCB был антагонистом кальция, исключительно блокирующим каналы Ca ²⁺ L-типа. ^[12] С тех пор DHP считались селективными блокираторами только для каналов L-типа. Однако недавние исследования показали, что некоторые соединения DHP также блокируют каналы Ca ²⁺ N-типа. Эти новые результаты указывают не только на то, что DHP больше не считаются селективными блокаторами L-типа в сердце и артериальных сосудах, но также на то, что некоторые DHP могут оказывать свое клиническое действие, блокируя другие подтипы каналов Ca ²⁺ , такие как каналы N-типа. Ca ²⁺ каналов в определенных тканях или органах, таких как мозг и периферическая нервная система.

Помимо DHP CCB, две другие основные группы структурно неродственных CCB, не являющихся DHP, фенилалкиламины (типичным примером является верапамил) и бензотиазепины (типичным примером является дилтиазем), считаются блокаторами каналов Ca ²⁺ L-типа. ^[8] Хотя на протяжении многих лет все эти три группы БКК составляют основу терапии гипертонии, БКК с ДГП обладают более сильными вазодилататорами, чем БКК без ДГП, тогда как последние обладают более выраженными отрицательными инотропными эффектами, чем БКК ДГП.

Новые антагонисты каналов Ca ²⁺ были недавно разработаны, особенно в соединениях DHP, которые имеют значительно более высокую сосудистую селективность, более медленное начало и большую продолжительность гипотензивного действия, чем их прототипное соединение нифедипин. Эти более липофильные CCB DHP могут достигать своего рецептора, канала Ca ²⁺ L-типа, через мембранный путь с двухэтапным процессом: сначала эти препараты связываются и накапливаются в липидном бислое мембраны, а затем диффундируют в мембрана к его рецепторному участку.На данный момент клинически доступны четыре поколения DHP. Нифедипин и никардипин первого поколения доказали свою эффективность против гипертонии. Однако из-за их быстрого начала действия и короткого периода полувыведения эти препараты с большей вероятностью будут связаны с побочными эффектами, в основном с активацией барорефлекса, и их клиническое применение значительно ограничено. ^[12] Клинические побочные эффекты нифедипина на симпатическую активность связаны не только с барорефлексными ответами, но также с индуцированным нифедипином высвобождением ренина и индуцированным ангиотензином II симпато-возбуждением.Второе поколение характеризуется нифедипином с медленным высвобождением и препаратами короткого действия, такими как бенидипин, что позволяет лучше контролировать терапевтический эффект и снижает активацию барорефлекса. ДГП третьего поколения, амлодипин и барнидипин, ^{[6] , [13] , [14]} проявляют большую липофильность со стабильной фармакокинетикой и долгосрочным действием, менее кардиоселективны и следовательно, хорошо переносится пациентами с сердечной недостаточностью и полезен при хронических заболеваниях почек. ^{[13] , [15]} Цилнидипин четвертого поколения (CCB L / N-типа) и лерканидипин являются высоколипофильными DHP и теперь доступны для обеспечения реальной степени терапевтического комфорта с точки зрения стабильной активности, сниженной побочные эффекты и широкий терапевтический спектр, особенно при ишемии миокарда и, возможно, при застойной сердечной недостаточности. ^[16]

3. Центральные механизмы DHP CCB для снижения АД

Клиническое применение CCB зависит от их следующих характеристик: (1) антигипертензивный и сосудорасширяющий эффекты; (2) продолжительность их действия; (3) их профили защитных эффектов для органов-мишеней; и (4) частота побочных эффектов.БКК DHP широко используются в клинической практике при лечении гипертонии, стенокардии и цереброваскулярных заболеваний. Представленные в 1960-х годах, DHP CCB претерпели несколько изменений для оптимизации их эффективности и безопасности. Однако в качестве первого поколения DHP CCB быстрое расширение сосудов и отрицательные инотропные эффекты, вызванные его прототипом нифедипином через блокировку каналов Ca ²⁺ L-типа в гладких мышцах сосудов и сердце, являются не только основными механизмами его клинического гипотензивного действия. эффекты, но также и основные проблемы, связанные с его побочными эффектами, связанными с усилением артериального барорефлекса.Однако быстрое расширение сосудов, вызванное нифедипином, с последующим опосредованным барорецепторами повышением симпатического тонуса, приводит к непрямой кардиостимуляции. Кроме того, механизмы артериального барорефлекса за счет активации симпатической нервной системы, вызванной нифедипином, имеют тенденцию ограничивать его острый антигипертензивный ответ. ^[17] Таким образом, клиническому применению прототипа нифедипина препятствует его усиление симпатического действия, вызванное быстрым проявлением его сосудорасширяющего действия и, как следствие, активацией барорефлекса и тахикардией, которые были длительной клинической проблемой, которая быстро приводила к быстрому развитию периферических артерий. дилатация является серьезным препятствием для использования прототипа нифедипина, особенно для пациентов с ишемической болезнью сердца.

Хотя формула с контролируемым высвобождением нифедипина также была разработана, тахикардия и эффективность снижения АД остаются серьезной проблемой. ^{[18] , [19]} Таким образом, медленно действующие блокаторы каналов Ca ²⁺ DHP L-типа с большой продолжительностью гипотензивного действия были разработаны в 1990-х годах с предположением, что медленное начало, но Длительный гипотензивный эффект БКК DHP может предотвратить у пациентов побочные эффекты, такие как усиление барорефлекса и симпатической активности, опосредованное артериодилатацией, и тахикардия. ^[15] Амлодипин и барнидипин в третьем поколении блокаторов каналов Ca ²⁺ DHP L-типа являются клиническими примерами для этого сценария. ^{[15] , [20] , [21]}

Дигидропиридин БКК амлодипин является наиболее часто назначаемым и эффективным в монотерапии гипертонии по сравнению с другими классами БКК. ^[6] Амлодипин имеет уникальный фармакокинетический профиль, ^{[15] , [22]} , то есть более длительное время t1 / 2 (36 ч), чем у агентов второго поколения, и более медленное проявление сосудорасширяющего действия, большее Соотношение сосудистого / сердечного эффекта без значительной задержки жидкости. ^[20] Кроме того, амлодипин может действовать центрально, уменьшая симпатический отток. По сравнению с нифедипином, амлодипин является более липофильным, и длительное лечение им сопровождалось без изменений или даже умеренного снижения уровня норэпинефрина в плазме (NE). ^[15] Однако исследования с участием пациентов с гипертонией показывают, что, хотя длительное лечение формулой амлодипина с медленным высвобождением снижало АД, оно не оказывало значительного изменения НЭ и активности симпатических нервов. ^[23]

Кроме того, барнидипин представляет интерес как относительный новый антагонист DHP Ca ²⁺ третьего поколения, поскольку в клинической практике он оказывает медленное начало, но сильный и длительный сосудорасширяющий эффект без активации барорефлекса. ^{[13] , [15] , [24]} Хотя он оказывает преимущественное влияние на почечную и брыжеечную вазодилатацию, ^[25] барнидипин также значительно снижает как АД, так и уровни NE в плазме, ^{[ 24]} , что указывает на то, что он снижает АД за счет симпатического ингибирования, возможно, через центральную нервную систему. Таким образом, очевидно, что преимущества этих двух DHP CCB длительного действия заключаются в их фармакокинетике с медленным началом гипотензивного действия без увеличения симпатической активности, если низкие дозы применяются для длительного хронического лечения, из-за их более липофильных свойств, позволяющих им легко преодолевать гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).Кроме того, из-за хорошей переносимости эти лекарства можно было принимать в течение длительного времени.

DHP CCB могут снижать артериальное давление при введении непосредственно в мозг. ^{[26] , [27]} Однако даже в недавно разработанных соединениях DHP сообщалось о значительно различных эффектах на АД, частоту сердечных сокращений, конечные органы и симпатическую активность почек. Несмотря на их центральное действие, раскрытое выше, фармакологические механизмы DHP CCBs на подтипах потенциал-управляемых каналов L-типа Ca ²⁺ , особенно на центральном Ca _V 1.2 и Ca _V 1.3 подтип Ca ²⁺ каналов и нейротрансмиссия еще предстоит определить.

4. Антигипертензивное действие двойных L / N-типа Ca

²⁺ блокаторов каналов

N-типа Ca ²⁺ каналов в большом количестве обнаружены в нервной системе, особенно в периферических и центральных симпатических нервных окончаниях и глубоко участвует в быстром высвобождении норадреналина и других нейромедиаторов. ^{[9] , [28]} Ингибирование каналов Ca ²⁺ N-типа как в периферической, так и в центральной нервной системе может обеспечить новую стратегию лечения гипертонии и других сердечно-сосудистых заболеваний.Чтобы обеспечить эффективное связывание притока Ca ²⁺ с быстрым высвобождением везикул, каналы Ca ²⁺ N-типа должны быть локализованы с активными зонами пресинаптических нервных окончаний. ^[8] Фармакологически каналы Ca ²⁺ N-типа обычно ингибируются селективным пептидергическим блокатором ω -конотоксином GIVA. ^{[9] , [28]}

Недавно было использовано высоколипофильное дигидропиридиновое соединение цилнидипин, которое относится к DPH CCB четвертого поколения, представляет собой двойной блокатор каналов Ca ²⁺ L / N-типа. для гипертоников в Японии.Этот препарат подавляет симпатические каналы Ca ²⁺ N-типа, а также сосудистые каналы Ca ²⁺ L-типа. Сообщалось, что цилнидипин снижает чрезмерное возбуждение симпатической нервной системы и высвобождение норадреналина из симпатических нервных окончаний и, следовательно, подавляет рефлексивную тахикардию и вызванное стрессом повышение АД, что более эффективно, чем амлодипин. ^{[29] — [31]}

Цилнидипин также приводит к меньшей активации ренин-ангиотензиновой системы (РАС), чем амлодипин, ^[32] , и, таким образом, ожидается, что он будет играть более важную роль в органах. защита.В то время как цилнидипин L / N-типа подавляет повреждение почек у пациентов с гипертонией, амлодипин L-типа не может этого сделать. ^[32] Кроме того, цилнидипин обладает отличной переносимостью, ^[33] , и, следовательно, способен устранять отек, связанный с амлодипином, у пациентов с артериальной гипертензией. ^[33] Цилнидипин более эффективен, чем амлодипин, при комбинированном лечении пациентов с гипертонией, заболеванием почек и значительной протеинурией, которые также получали лечение ингибитором RAS.Благоприятный эффект цилнидипина может быть связан с подавлением активности симпатического нерва почек, секреции альдостерона, ^[34] и снижением гломерулярной гипертензии (из-за вазодилатации эфферентных артериол), которые являются следствием действия кальциевых каналов N-типа. блокада. Поскольку цилнидипин, обладающий выраженной липофильностью, также показал значительно более высокую антиоксидантную активность в культивируемых мезангиальных клетках человека, чем амлодипин, и связан с более низкой частотой отека стопы, ^[35] , поэтому предполагается, что цилнидипин может оказывать свое ренопротекторное действие путем подавления окислительный стресс.

Поскольку каналы Ca ²⁺ L-типа присутствуют в основном на афферентных артериолах, ингибирование этих каналов вызывает расширение только афферентных артериол, что приводит к повышению клубочкового давления. Однако каналы Ca ²⁺ N-типа, которые расположены в окончаниях симпатических нервов, контролируют как афферентные, так и эфферентные артериолы, что приводит к хорошо сбалансированному расширению обеих артериол.

5. БКК DHP, применяемые для пожилых пациентов с артериальной гипертензией

БКК DHP также эффективны при лечении гипертонии у пожилых людей. ^{[19] , [36]} Поскольку старение населения быстро увеличивается, в основном благодаря достижениям медицины и борьбе с хроническими заболеваниями, все больше и больше внимания уделяется фармакологическому лечению гипертонии у гериатрических пациентов с использованием БКК, поскольку было доказано, что их долгосрочная польза в качестве гипотензивных препаратов предотвращает как церебральный, так и сердечный инфаркт у пожилых людей. На основании экспериментальных данных in vitro и in vivo , внутриклеточное накопление свободного Ca ²⁺ играет доминирующую роль в возрастной артериальной жесткости, которая критически влияет на гипертензию, ишемию миокарда / мозга и гибель клеток.Было показано, что БКК эффективны при лечении гипертонии у пожилых людей. БКК блокируют каналы Ca ²⁺ L-типа, причем дигидропиридины длительного действия или дигидропиридины последнего поколения являются наиболее эффективными из этой группы.

Таблица 1.

Краткое изложение антигипертензивного действия, фармакокинетики и побочных эффектов четырех поколений БКК DHP.

9034 9035 Длительный Длительный Долгосрочный Умеренный 9035 9035 3 Кровь — 9034 +++

DHP CCB	Первое поколение	Второе поколение	Третье поколение	Четвертое поколение
Антигипертензивное действие:					9034 9034 9034 9034 9034 9034 9034 9034 9034 блок	+++	+++	++	++
Са канальный блок N-типа	—	—	—	+
Начало	Быстрое начало		Постепенный	Медленный	Медленный
Сильный	Сильный	Сильный	Сильный	Сильный
Продолжительный	Продолжительный	Кратковременный
Renoprotection	—	—	+	++
Расширение сосудов	+++	+++	+++	+++
Симпатовозбуждение	+++	++	+	Кровь —
↑	↑	—	—
Допускается	Плохо	Плохо	Хорошо	Хорошо
	9034 9034 9034 9034 h	2	7	10–36	7.5–10
Липофильный	+	+	++	+++
Побочные эффекты
	+	+
Тахикардия	+++	++		—
Головная боль	+++	9034 9034 9034		++	+	+
Отек	++	++	+	—

У гериатрических пациентов с гипертонической болезнью назначались наиболее распространенные классы препаратов (37%) и ингибиторы АПФ (21%).Безопасность использования БКК была продемонстрирована для антигипертензивной терапии у пожилых людей с уровнем эффективности, аналогичным другим широко применяемым лекарствам. Кроме того, также сообщалось о благоприятном влиянии БКК на сдерживание ухудшения психического состояния и нейрозащиту у пожилых людей с помощью БКК ДГП как одного класса. ^[37]

Кроме того, пожилые пациенты с хроническим заболеванием почек также подвержены высокому риску гипертонии и других сердечно-сосудистых заболеваний. Барнидипин DHP CCB нового поколения, как известно, обладает мощным антигипертензивным и ренопротекторным действием с антиоксидантной и нейтральной переносимостью, особенно при использовании в сочетании с ИАПФ или БРА у гериатрических пациентов с гипертензией и хроническими заболеваниями почек.

6. Перспективы и заключение

Подходы к фармакологическому лечению гипертонии широко варьировались в современной истории болезни. С 2014 года CCB, особенно DHP CCB, официально рекомендован JNC 8 в качестве начальной монотерапии для лечения гипертонии. Доказано, что третье и четвертое поколения БКК DHP являются эффективными и хорошо переносимыми антигипертензивными средствами без активации барорефлекса у молодых и пожилых пациентов с артериальной гипертензией или у пациентов с сердечно-сосудистыми и / или почечными осложнениями.Концепция относительно фармакологического механизма, лежащего в основе клинической эффективности БКК DHP, также постепенно обновлялась за счет накопления доказательств от их традиционных периферических гипотензивных действий до вовлечения центральных предсимпатических нейронов. Основываясь на данных клинических испытаний артериального давления, защиты органов-мишеней, особенно профилактики сердечно-сосудистых заболеваний у жителей Восточной Азии с относительно высоким потреблением соли, DHP CCB третьего и четвертого поколения могут быть рекомендованы в качестве предпочтительных лекарств при лечении гипертонии в этой области.

Список литературы

2. Армстронг К., Совместное национальное руководство C. JNC8 по лечению гипертонии у взрослых. Я семейный врач. 2014; 90: 503–504. [PubMed] [Google Scholar] 3. Мансия Г., Фагард Р., Наркевич К. и др. Рекомендации ESH / ESC по лечению артериальной гипертензии, 2013 г .: Целевая группа по лечению артериальной гипертензии Европейского общества гипертонии (ESH) и Европейского общества кардиологов (ESC) Eur Heart J. 2013; 34: 2159– 2219. [PubMed] [Google Scholar] 4.Вердеккья П., Ребольди Дж., Анджели Ф. и др. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и блокаторы кальциевых каналов для профилактики ишемической болезни сердца и инсульта. Гипертония. 2005. 46: 386–392. [PubMed] [Google Scholar] 5. Кьельдсен С.Е., Акснес Т.А., Руилопе Л.М. Клинические последствия рекомендаций ESH / ESC по гипертонии 2013 г .: цели, выбор терапии и мониторинг артериального давления. Лекарства в НИОКР. 2014; 14: 31–43. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar] 6. Ван Дж. Г., Карио К., Лау Т. и др. Использование дигидропиридиновых блокаторов кальциевых каналов в лечении гипертонии у жителей Восточной Азии: научное заявление Азиатско-Тихоокеанской кардиологической ассоциации.Hypertens Res. 2011; 34: 423–430. [PubMed] [Google Scholar] 7. Мори Х., Укай Х., Ямамото Х. и др. Текущий статус назначения антигипертензивных средств и связанного с ними контроля артериального давления в Японии. Hypertens Res. 2006; 29: 143–151. [PubMed] [Google Scholar] 8. Hess EJ, Jen JC, Jinnah HA, Benarroch EE. Нейрональные потенциал-управляемые кальциевые каналы: краткий обзор их функции и клинического значения в неврологии. Неврология. 2010; 75 [PubMed] [Google Scholar] 9. Цзянь Р.В., Эллинор П.Т., Хорн В.А. Молекулярное разнообразие потенциал-зависимых каналов Ca2 +.Trends Pharmacol Sci. 1991; 12: 349–354. [PubMed] [Google Scholar] 10. Fleckenstein A, Tritthart H, Flackenstein B и др. [Новая группа конкурентных двухвалентных антагонистов Са (ипровератрил, D 600, прениламин) с сильным ингибирующим действием на электромеханическое соединение в миокарде млекопитающих] Pflugers Arch. 1969; 307: R25. [Статья на немецком языке] [PubMed] [Google Scholar] 11. Fleckenstein A, Tritthart H, Doring HJ, Byon KY. [BAY a 1040 — мощный антагонистический ингибитор Ca ⁺⁺ процессов электромеханического связывания в миокарде млекопитающих] Arzneimittelforschung.1972; 22: 22–33. [Статья на немецком языке] [PubMed] [Google Scholar] 12. Кока А., Мазон П., Аранда П. и др. Роль дигидропиридиновых блокаторов кальциевых каналов в лечении артериальной гипертензии. Эксперт Rev Cardiovasc Ther. 2013; 11: 91–105. [PubMed] [Google Scholar] 14. Liau CS. Барнидипин: новый блокатор кальциевых каналов для лечения гипертонии. Эксперт Rev Cardiovasc Ther. 2005; 3: 207–213. [PubMed] [Google Scholar] 15. van Zwieten PA. Фармакологические свойства липофильных антагонистов кальция. Blood Press Suppl.1998; 2: 5–9. [PubMed] [Google Scholar] 17. Киовски В., Эрн П., Бертель О. и др. Активация острого и хронического симпатического рефлекса и гипотензивный ответ на нифедипин. J Am Coll Cardiol. 1986; 7: 344–348. [PubMed] [Google Scholar] 18. Симамото К., Кимото М., Мацуда Ю. и др. Долгосрочная безопасность и эффективность высоких доз нифедипина с контролируемым высвобождением (80 мг в день) у японских пациентов с эссенциальной гипертензией. Hypertens Res. 2015; 38: 695–700. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar] 19. Ruzicka M, Coletta E, Floras J, Leenen FH.Влияние низких доз нифедипина GITS на симпатическую активность у молодых и пожилых пациентов с артериальной гипертензией. J Hypertens. 2004; 22: 1039–1044. [PubMed] [Google Scholar] 20. Toal CB, Meredith PA, Elliott HL. Дигидропиридиновые блокаторы кальциевых каналов длительного действия и активность симпатической нервной системы при гипертонии: обзор литературы, сравнивающий амлодипин и нифедипин GITS. Кровавый пресс. 2012; 21 (Приложение 1): S3 – S10. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar] 21. Россетти Дж., Пиццокри С., Браска Ф. и др.Антигипертензивный эффект барнидипина 10 мг или амлодипина 5-10 мг один раз в день у не получавших лечения пациентов с эссенциальной гипертензией: 24-недельное рандомизированное открытое пилотное исследование. Curr Ther Res Clin Exp. 2008. 69: 192–206. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar] 22. Берджес Р., Моисей Д. Уникальные фармакологические свойства амлодипина. Am J Cardiol. 1994; 73: 2A – 9A. [PubMed] [Google Scholar] 23. Бинггели С., Корти Р., Судано И. и др. Влияние хронической блокады кальциевых каналов на активность симпатических нервов при гипертонии.Гипертония. 2002; 39: 892–896. [PubMed] [Google Scholar] 24. Ардженциано Л., Иззо Р., Иовино Г. и др. Отчетливая вазодилатация без рефлекторной нейрогормональной активации, вызванная барнидипином у пациентов с артериальной гипертензией. Blood Press Suppl. 1998; 1: 9–14. [PubMed] [Google Scholar] 25. Янссен Б.Дж., Кам К.Л., Смитс Дж.Ф. Преимущественное расширение почечных и брыжеечных сосудов, вызванное барнидипином и амлодипином у крыс со спонтанной гипертензией. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2001; 364: 414–421. [PubMed] [Google Scholar] 26.Хуанг Б.С., Линен Ф.Х. Симпатоингибирующие эффекты центрального нифедипина у крыс со спонтанной гипертензией при высоком и регулярном потреблении натрия. Гипертония. 1999; 33: 32–35. [PubMed] [Google Scholar] 27. Хуанг Б.С., Мурзенок П.П., Линен Ф.Х. Симпатоингибиторные и депрессивные реакции на длительную инфузию нифедипина у крыс со спонтанной гипертензией на диете с высоким содержанием соли. J Cardiovasc Pharmacol. 2000; 36: 704–710. [PubMed] [Google Scholar] 28. Симмс Б.А., Зампони Г.В. Нейрональные потенциал-управляемые кальциевые каналы: структура, функция и дисфункция.Нейрон. 2014; 82: 24–45. [PubMed] [Google Scholar] 29. Койке Й., Кавабе Т., Нишихара К. и др. Цилнидипин, но не амлодипин, подавляет активацию симпатической нервной системы, вызываемую изометрическими упражнениями у пациентов с артериальной гипертензией. Clin Exp Hypertens. 2015; 37: 531–535. [PubMed] [Google Scholar] 30. Такахара А. Цилнидипин: блокатор Са-каналов нового поколения с ингибирующим действием на высвобождение симпатических нейромедиаторов. Cardiovasc Ther. 2009. 27: 124–139. [PubMed] [Google Scholar] 31. Огура С., Оно К., Миямото С. и др.Блокаторы кальциевых каналов L / T-типа и L / N-типа ослабляют активность сердечного симпатического нерва у пациентов с артериальной гипертензией. Кровавый пресс. 2012; 21: 367–371. [PubMed] [Google Scholar] 32. Коношита Т., Макино Ю., Кимура Т. и др. Блокатор кальциевых каналов N / L-типа нового поколения приводит к меньшей активации ренин-ангиотензиновой системы по сравнению с обычным блокатором кальциевых каналов L-типа. J Hypertens. 2010. 28: 2156–2160. [PubMed] [Google Scholar] 33. Шетти Р., Вивек Г., Наха К. и др. Отличная переносимость цилнидипина у гипертоников с отеком, вызванным амлодипином.N Am J Med Sci. 2013; 5: 47–50. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar] 34. Танака М., Секиока Р., Нисимура Т. и др. Влияние цилнидипина на активность симпатических нервов и кардиоренальную функцию у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа: связь с уровнем BNP и альдостерона. Диабет Res Clin Pract. 2014; 106: 504–510. [PubMed] [Google Scholar] 35. Адаке П., Сомашекар Х.С., Мохаммед Рафик ПК и др. Сравнение амлодипина с цилнидипином по антигипертензивной эффективности и частоте отека стопы у пациентов с легкой и умеренной гипертензией: проспективное исследование.J Adv Pharm Technol Res. 2015; 6: 81–85. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar] 36. Буччи Ч., Мамдани М.М., Юурлинк Д.Н., Ту СП. Дигидропиридиновые блокаторы кальциевых каналов и сердечно-сосудистые исходы у пожилых пациентов: популяционное исследование. Может J Cardiol. 2008. 24: 629–632. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar] 37. Чен ГДж, Ян МС. Эффекты блокаторов кальциевых каналов в профилактике инсульта у взрослых с артериальной гипертензией: метаанализ данных 273 543 участников 31 рандомизированного контролируемого исследования.ПлоС один. 2013; 8: e57854. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar]

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) — Mayo Clinic

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)

Ингибиторы АПФ обычно назначают для лечения высокого кровяного давления, проблем с сердцем и других состояний. Узнайте, как они работают и их возможные побочные эффекты.

Персонал клиники Мэйо

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) помогают расслабить вены и артерии, чтобы снизить кровяное давление. Ингибиторы АПФ препятствуют выработке ферментом в вашем организме ангиотензина II, вещества, сужающего ваши кровеносные сосуды. Это сужение может вызвать высокое кровяное давление и заставить ваше сердце работать тяжелее. Ангиотензин II также выделяет гормоны, повышающие кровяное давление.

Примеры ингибиторов АПФ

Доступно множество ингибиторов ACE . Лучшее для вас зависит от вашего здоровья и других факторов. Например, людям с хроническим заболеванием почек может быть полезно принимать ингибитор ACE в качестве одного из лекарств.

Примеры ингибиторов ACE включают:

• Беназеприл (Лотензин)
• Каптоприл
• Эналаприл (Вазотек)
• Фозиноприл
• Лизиноприл (Принивил, Зестрил)
• Моэксиприл
• Периндоприл
• Квинаприл (Аккуприл)
• Рамиприл (Альтас)
• Трандолаприл

При применении ингибиторов АПФ

Помимо высокого кровяного давления, ингибиторы АПФ предотвращают, лечат или улучшают симптомы при таких состояниях, как:

• Ишемическая болезнь сердца
• Сердечная недостаточность
• Диабет
• Некоторые хронические болезни почек
• Сердечные приступы
• Склеродермия — заболевание, сопровождающееся затвердеванием кожи и соединительных тканей
• Мигрень

Ваш врач может назначить другие лекарства в дополнение к ингибитору ACE , такие как диуретик или блокатор кальциевых каналов. Ингибиторы АПФ не следует принимать с блокаторами рецепторов ангиотензина или с прямым ингибитором ренина.

Ингибиторы ACE лучше работают у молодых людей, чем у пожилых людей. К тому же они лучше подходят для белых, чем для черных. Ваш врач может порекомендовать другое лекарство.

Побочные эффекты

Врачи обычно прописывают ингибиторов АПФ , потому что они не часто вызывают побочные эффекты.

Если возникают побочные эффекты, они могут включать:

• Сухой кашель
• Повышение уровня калия в крови (гиперкалиемия)
• Усталость
• Головокружение от слишком низкого артериального давления
• Головные боли
• Потеря вкуса

В редких случаях, особенно у чернокожих людей, женщин и курильщиков, ингибиторы ACE могут вызывать отек некоторых участков тканей (ангионевротический отек).Если в горле возникает опухоль, это может быть опасно для жизни.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), такие как ибупрофен (Адвил, Мотрин IB и др.) И напроксен натрия (Алив), снижают эффективность ингибиторов ACE . Периодический прием этих лекарств не должен влиять на работу вашего ингибитора ACE , но поговорите со своим врачом, если вы регулярно принимаете НПВП .

Ингибиторы АПФ могут нанести вред вам и вашему ребенку во время беременности.Если вы беременны или планируете забеременеть, поговорите со своим врачом о других способах лечения высокого кровяного давления.

20 августа 2019 г. Показать ссылки

1. Манн JFE. Выбор медикаментозной терапии при первичной (эссенциальной) гипертонии. https://www.uptodate.com/contents/search. По состоянию на 25 июня 2019 г.
2. Виды лекарств от кровяного давления. Американская Ассоциация Сердца. https://www.heart.org/en/health-topics/high-blood-pressure/changes-you-can-make-to-manage-high-blood-pressure/types-of-blood-pressure-medications.По состоянию на 25 июня 2019 г.
3. Sidawy AN, et al., Eds. Факторы риска атеросклероза: гипертония. В: Сосудистая хирургия и эндоваскулярная терапия Резерфорда. 9 изд. Филадельфия, Пенсильвания: Эльзевир; 2019. https://www.clinicalkey.com. По состоянию на 11 июля 2019 г.
4. Whelton PK, et al. Руководство ACC / AHA / AAPA / ABC / ACPM / AGS / APhA / ASH / ASPC / NMA / PCNA по профилактике, выявлению, оценке и лечению высокого кровяного давления у взрослых, 2017 г .: отчет Американского колледжа кардиологии / American Целевая группа кардиологической ассоциации по клиническим практическим рекомендациям.Гипертония. 2018; 71: e13.
5. Townsend RR. Основные побочные эффекты ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента и блокаторов рецепторов ангиотензина II. https://www.uptodate.com/contents/search. По состоянию на 27 июня 2019 г.
6. Склеродермия. Американский колледж ревматологии. https://www.rheumatology.org/I-Am-A/Patient-Caregiver/Diseases-Conditions/Scleroderma. По состоянию на 15 июля 2019 г.
7. Аронсон JK, изд. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента. В: Побочные эффекты лекарств Мейлера.16-е изд. Амстердам, Нидерланды: Эльзевир; 2016 г. https://www.clinicalkey.com. По состоянию на 15 июля 2019 г.
8. Bajwa ZH, et al. Профилактическое лечение мигрени у взрослых. https://www.uptodate.com/contents/search. По состоянию на 18 июля 2019 г.

Узнать больше Подробно

.

Многофункциональные блокаторы рецепторов ангиотензина нового поколения

1

Duncia JV, Chiu AT, Carini DJ, Gregory GB, Johnson AL, Price WA, Wells GJ, Wong PC, Calabrese JC, Timmermans PB.Открытие сильнодействующих непептидных антагонистов рецепторов ангиотензина II: новый класс сильнодействующих гипотензивных средств. J Med Chem 1990; 33 : 1312–1329.

CAS Статья Google Scholar

2

Барабан CV. Блокаторы рецепторов ангиотензина: текущее состояние и перспективы на будущее. Am J Med 2008; 121 : 656–663.

CAS Статья Google Scholar

3

McMurray JJ.Ингибиторы АПФ при сердечно-сосудистых заболеваниях — непревзойденные? N Engl J Med 2008; 358 : 1615–1616.

CAS Статья Google Scholar

4

Матчар ДБ, МакКрори, округ Колумбия, Орландо, Лос-Анджелес, Пател М.Р., Пател Ю.Д., Патвардхан МБ, Пауэрс Б., Самса Г.П., Грей Р.Н. Систематический обзор: сравнительная эффективность ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента и блокаторов рецепторов ангиотензина II для лечения гипертонической болезни. Ann Intern Med 2008; 148 : 16–29.

Артикул Google Scholar

5

Gavras I, Gavras H. Подвержены ли пациенты, у которых развивается ангионевротический отек с ингибированием АПФ, такая же проблема с блокаторами рецепторов AT1? Arch Intern Med 2003; 163 : 240–241.

Артикул Google Scholar

6

Haymore BR, Yoon J, Mikita CP, Klote MM, DeZee KJ. Риск ангионевротического отека с блокаторами рецепторов ангиотензина у пациентов с предшествующим ангионевротическим отеком, связанным с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента: метаанализ. Ann Allergy Asthma Immunol 2008; 101 : 495–499.

Артикул Google Scholar

7

Юсуф С., Тео К.К., Погу Дж., Дьял Л., Копленд I, Шумахер Х., Дагенаис Дж., Слейт П., Андерсон К. Телмисартан, рамиприл или оба препарата у пациентов с высоким риском сосудистых осложнений. N Engl J Med 2008; 358 : 1547–1559.

CAS Статья Google Scholar

8

Maillard MP, Wurzner G, Nussberger J, Centeno C, Burnier M, Brunner HR.Сравнительная блокада рецепторов ангиотензина II у здоровых добровольцев: важность дозирования. Clin Pharmacol Ther 2002; 71 : 68–76.

CAS Статья Google Scholar

9

Oparil S, Silfani TN, Walker JF. Роль блокаторов рецепторов ангиотензина в качестве монотерапии в достижении целевого артериального давления. Am J Hypertens 2005; 18 (2 часть 1): 287–294.

CAS Статья Google Scholar

10

Калхун Д.А., Джонс Д., Текстор С., Гофф Д.К., Мерфи Т.П., Тото Р.Д., Уайт А, Кушман В.С., Уайт В., Сика Д., Фердинанд К., Джайлз Т.Д., Фолкнер Б., Кэри Р.М.Резистентная гипертензия: диагностика, оценка и лечение. Научное заявление Комитета профессионального образования Американской кардиологической ассоциации Совета по исследованиям высокого кровяного давления. Гипертония 2008; 51 : 1403–1419.

CAS Статья Google Scholar

11

Эллиотт В.Дж., Мейер П.М. Случайный диабет в клинических испытаниях гипотензивных препаратов: сетевой метаанализ. Lancet 2007; 369 : 201–207.

CAS Статья Google Scholar

12

Gress TW, Nieto FJ, Shahar E, Wofford MR, Brancati FL. Артериальная гипертензия и гипотензивная терапия как факторы риска сахарного диабета 2 типа. Риск атеросклероза в исследовании сообществ. N Engl J Med 2000; 342 : 905–912.

CAS Статья Google Scholar

13

Kjeldsen SE, Naditch-Brule L, Perlini S, Zidek W, Farsang C.Повышенная распространенность метаболического синдрома при неконтролируемой гипертонии в Европе: обзор глобального кардиометаболического риска у пациентов с гипертонической болезнью. J Hypertens 2008; 26 : 2064–2070.

CAS Статья Google Scholar

14

Редон Дж., Цифкова Р., Лоран С., Нильссон П., Наркевич К., Эрдин С., Мансия Г. Метаболический синдром при гипертонии: утверждение позиции европейского общества гипертонии. J Hypertens 2008; 26 : 1891–1900.

CAS Статья Google Scholar

15

Шаргородский М, Хасс Э, Боаз М, Гавиш Д, Цимлихман Р. Лечение высокими дозами блокатора рецепторов ангиотензина II у пациентов с артериальной гипертензией: дифференциальный эффект защиты тканей от снижения артериального давления. Атеросклероз 2008; 197 : 303–310.

CAS Статья Google Scholar

16

Hollenberg NK, Parving HH, Viberti G, Remuzzi G, Ritter S, Zelenkofske S, Kandra A, Daley WL, Rocha R.Ответ альбуминурии на очень высокие дозы валсартана при сахарном диабете 2 типа. J Hypertens 2007; 25 : 1921–1926.

CAS Статья Google Scholar

17

Каплан Н.М. Комбинированная терапия при гипертонии. Nat Rev Cardiol 2009; 6 : 270–271.

CAS Статья Google Scholar

18

Морфи Р., Ранкович З.Сконструированы множественные лиганды. Возникающая парадигма открытия лекарств. J Med Chem 2005; 48 : 6523–6543.

CAS Статья Google Scholar

19

Neutel JM. Назначение паттернов при гипертонии: возрастающая роль комбинаций с фиксированными дозами для достижения целевого АД у пациентов с гипертонией. Текущие медицинские исследования и заключения 2008; 24 : 2389–2401.

CAS Статья Google Scholar

20

Benson SC, Pershadsingh HA, Ho CI, Chittiboyina A, Desai P, Pravenec M, Qi N, Wang J, Avery MA, Kurtz TW.Идентификация телмисартана как уникального антагониста рецепторов ангиотензина II с избирательной активностью, регулирующей PPAR {gamma}. Гипертония 2004; 43 : 993–1002.

CAS Статья Google Scholar

21

Schupp M, Janke J, Clasen R, Unger T, Kintscher U. Блокаторы рецепторов ангиотензина 1 типа индуцируют гамма-активность рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом. Тираж 2004; 109 : 2054–2057.

CAS Статья Google Scholar

22

Schupp M, Clemenz M, Gineste R, Witt H, Janke J, Helleboid S, Hennuyer N, Ruiz P, Unger T., Staels B, Kintscher U. Молекулярная характеристика новых селективных модуляторов рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом, {гамма} с активностью блокирования рецепторов ангиотензина. Диабет 2005; 54 : 3442–3452.

CAS Статья Google Scholar

23

Юсуф С., Тео К., Андерсон С., Погу Дж., Дьял Л., Копленд I, Шумахер Х., Дагенаис Г., Слайт П.Влияние блокатора рецепторов ангиотензина телмисартана на сердечно-сосудистые события у пациентов с высоким риском непереносимости ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента: рандомизированное контролируемое исследование. Ланцет 2008 г .; 372 : 1174–1183.

CAS Статья Google Scholar

24

Юсуф С., Динер ХК, Сакко Р.Л., Хлопок Д., Оунпуу С., Лоутон, Вашингтон, Вашингтон, Палеш И., Мартин Р.Х., Альберс Г.В., Бат П, Борнштейн Н., Чан Б.П., Чен С.Т., Кунья Л., Дахлоф Б., Де Кейзер Дж., Доннан Г.А., Эстол К., Горелик П., Гу В., Херманссон К., Хильбрих Л., Касте М., Лу К., Махниг Т., Пайс П., Робертс Р., Скворцова В., Тил П., Тони Д., Вандермэлен К., Фойгт Т, Вебер М., Юн Б.В.Телмисартан для предотвращения повторного инсульта и сердечно-сосудистых событий. N Engl J Med 2008; 359 : 1225–1237.

CAS Статья Google Scholar

25

Bosch J, Yusuf S, Gerstein HC, Pogue J, Sheridan P, Dagenais G, Diaz R, Avezum A, Lanas F, Probstfield J, Fodor G, Holman RR. Влияние рамиприла на частоту диабета. N Engl J Med 2006; 355 : 1551–1562.

Артикул Google Scholar

26

Dagenais GR, Pogue J, Fox K, Simoons ML, Yusuf S.Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента при стабильном сосудистом заболевании без систолической дисфункции левого желудочка или сердечной недостаточности: комбинированный анализ трех исследований. Lancet 2006; 368 : 581–588.

CAS Статья Google Scholar

27

Lithell H, Hansson L, Skoog I, Elmfeldt D, Hofman A, Olofsson B, Trenkwalder P, Zanchetti A. Исследование познания и прогноза у пожилых людей (SCOPE): основные результаты рандомизированного двойного слепого исследования. J Hypertens 2003; 21 : 875–886.

CAS Статья Google Scholar

28

Томияма Х., Кусиро Т., Абета Х., Исии Т., Такахаши А., Фурукава Л., Асагами Т., Хино Т., Сайто Ф., Оцука Ю. Кинины способствуют повышению чувствительности к инсулину во время лечения ингибитором ангиотензинпревращающего фермента. Гипертония 1994; 23 : 450–455.

CAS Статья Google Scholar

29

Сиучи Т., Цуй Техас, Ву Л., Накагами Х., Такеда-Мацубара Й, Иваи М., Хориучи М.Ингибитор АПФ улучшает инсулинорезистентность у мышей с диабетом через брадикинин и NO. Гипертония 2002; 40 : 329–334.

CAS Статья Google Scholar

30

Bernobich E, de Angelis L, Lerin C, Bellini G. Роль ангиотензиновой системы в гомеостазе сердечной глюкозы: терапевтическое значение. Наркотики 2002; 62 : 1295–1314.

CAS Статья Google Scholar

31

Scheen AJ.Ингибирование ренин-ангиотензиновой системы предотвращает сахарный диабет 2 типа. Часть 2. Обзор физиологических и биохимических механизмов. Diabetes Metab 2004; 30 : 498–505.

CAS Статья Google Scholar

32

Goebel M, Clemenz M, Staels B, Unger T, Kintscher U, Gust R. Характеристика новых агонистов PPARgamma: анализ структурных компонентов телмисартана. ChemMedChem 2009; 4 : 445–456.

CAS Статья Google Scholar

33

Джеймерсон К.А., Несбитт С.Д., Амерена СП, Грант Э., Юлиус С. Ангиотензин опосредует захват глюкозы предплечьями скорее за счет гемодинамики, чем за прямое воздействие. Гипертония 1996; 27 : 854–858.

CAS Статья Google Scholar

34

Юсуф С., Остергрен Дж. Б., Герштейн ХК, Пфеффер М.А., Сведберг К., Грейнджер С.Б., Олофссон Б., Пробстфилд Дж., МакМюррей СП.Влияние кандесартана на разработку нового диагноза сахарного диабета у пациентов с сердечной недостаточностью. Тираж 2005 г .; 112 : 48–53.

CAS Статья Google Scholar

35

Глобальный центр исследований и разработок Такеда. Эффективность и безопасность TAK-536 у пациентов с гипертонической болезнью. Идентификатор ClinicalTrials.gov: NCT00759551. Доступно по адресу: http://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT00759551?term=tak-536&rank=1.По состоянию на 22 июня 2009 г.

36

Глобальный центр исследований и разработок Такеда. Исследование эффективности и безопасности TAK-491 по сравнению с валсартаном и олмесартаном у пациентов с эссенциальной гипертензией. Идентификатор ClinicalTrials.gov: NCT00696436. Доступно по адресу: http://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT00696436?term=azilsartan&rank=8. По состоянию на 22 июня 2009 г.

37

Пресс-релиз Takeda Pharmaceuticals. Исследовательский состав Takeda TAK-536 для лечения гипертонии входит в фазу 3 клинических испытаний в Японии.Доступно на: http://www.takeda.com/press/article_34500.html. По состоянию на 24 июня 2009 г.

38

Kohara Y, Kubo K, Imamiya E, Wada T, Inada Y, Naka T. Синтез и антагонистическая активность в отношении рецепторов ангиотензина II производных бензимидазола, несущих кислотные гетероциклы в качестве новых биоизостеров тетразола. J Med Chem 1996; 39 : 5228–5235.

CAS Статья Google Scholar

39

Иваи М., Чен Р., Имура Ю., Хориучи М.TAK-536, новый блокатор рецепторов AT1, улучшает непереносимость глюкозы и дифференцировку адипоцитов. Am J Hypertens 2007; 20 : 579–586.

CAS Статья Google Scholar

40

Глобальный центр исследований и разработок Такеда. Эффективность и безопасность TAK-491 в сочетании с хлорталидоном у пациентов с умеренной и тяжелой артериальной гипертензией. Идентификатор ClinicalTrials.gov: NCT00847626. Доступно по адресу: http: // Clinicaltrials.gov / ct2 / show / NCT00847626? term = tak-536 & rank = 4. По состоянию на 22 июня 2009 г.

41

Сотрудники и координаторы ALLHAT для совместной исследовательской группы ALLHAT. Антигипертензивное и гиполипидемическое лечение для предотвращения сердечного приступа. Основные исходы у пациентов с гипертонической болезнью высокого риска, рандомизированных по группе ингибитора ангиотензинпревращающего фермента или блокатора кальциевых каналов по сравнению с диуретиком: исследование гипотензивного и липидоснижающего лечения для предотвращения сердечного приступа (ALLHAT). Jama 2002; 288 : 2981–2997.

Артикул Google Scholar

42

Блэк Х.Р., Дэвис Б., Барзилай Дж., Нвачуку К., Баймбридж К., Марджинян Х., Райт-младший Дж. Т., Бэзил Дж., Вонг Н. Д., Велтон П., Дарт Р. А., Тадани У. Метаболические и клинические исходы у лиц, не страдающих диабетом, с метаболическим синдромом, назначенным хлорталидоном, амлодипином или лизиноприлом в качестве начального лечения гипертонии: отчет из исследования «Антигипертензивное и липидоснижающее лечение для предотвращения сердечного приступа» (ALLHAT). Уход за диабетом 2008; 31 : 353–360.

CAS Статья Google Scholar

43

Хамагучи Ю., Учии М., Мацубара М., Янагисава А., Хенми К., Уэно К., Кусака Х., Яо К. Новый БРА с инсулино-сенсибилизирующей активностью, К-868, предотвращает диабетическую нефропатию у крыс. Диабет 2009; 58 (Дополнение 1): A208 – A209.

Google Scholar

44

Pfizer Inc.. PF-03838135 неконфиденциальное резюме. 2008.

45

Тернер А.Дж. Неприлысин. В: Barrett AJ, Rawlings D, Woessner JF (ред.). Справочник по протеолитическим ферментам . Эльзевир: Лондон, 2004, 419–426.

Глава Google Scholar

46

Weber MA. Ингибиторы вазопептидазы. Lancet 2001; 358 : 1525–1532.

CAS Статья Google Scholar

47

Костис Дж. Б., Пакер М, Блэк Х. Р., Шмидер Р., Генри Д., Леви Э.Омапатрилат и эналаприл у пациентов с артериальной гипертензией: исследование сердечно-сосудистого лечения омапатрилатом и эналаприлом (OCTAVE). Am J Hypertens 2004; 17 : 103–111.

CAS Статья Google Scholar

48

Packer M, Califf RM, Konstam MA, Krum H, McMurray JJ, Rouleau JL, Swedberg K. Сравнение омапатрилата и эналаприла у пациентов с хронической сердечной недостаточностью: рандомизированное испытание эффективности омапатрилата и эналаприла в снижении частоты событий (OVERTURE). Тираж 2002; 106 : 920–926.

CAS Статья Google Scholar

49

Rouleau JL, Pfeffer MA, Stewart DJ, Isaac D, Sestier F, Kerut EK, Porter CB, Proulx G, Qian C, Block AJ. Сравнение ингибитора вазопептидазы, омапатрилата и лизиноприла по толерантности к физической нагрузке и заболеваемости у пациентов с сердечной недостаточностью: рандомизированное исследование IMPRESS. Lancet 2000; 356 : 615–620.

CAS Статья Google Scholar

50

Zanchi A, Maillard M, Burnier M.Недавние клинические испытания омапатрилата: новые разработки. Curr Hypertens Rep 2003; 5 : 346–352.

Артикул Google Scholar

51

Фрайер Р.М., Сегрети Дж., Банфор PN, Видомски Д.Л., Бэкес Б.Дж., Лин К.В., Балларон С.Дж., Кокс Б.Ф., Тревиллиан Дж.М., Рейнхарт Г.А., фон Гельдерн Т.В. Влияние ингибиторов метаболизма брадикинина на вызванную гипотензию у крыс: оценка эффективности ферментов, связанных с опосредованным брадикинином ангионевротическим отеком. Br J Pharmacol 2008; 153 : 947–955.

CAS Статья Google Scholar

52

Pu Q, Брассард П., Джавешгани Д.М., Игларц М., Уэбб Р.Л., Амири Ф., Шиффрин Э.Л. Эффекты комбинированного антагониста рецептора AT1 / ингибитора NEP на ремоделирование сосудов и сердечный фиброз у SHRSP. J Hypertens 2008; 26 : 322–333.

CAS Статья Google Scholar

53

Gardiner SM, March JE, Kemp PA, Ballard SA, Bennett T.Региональные гемодинамические эффекты ингибирования нейтральной эндопептидазы и антагонизма рецептора ангиотензина (AT (1)) отдельно или в комбинации у сознательных спонтанно гипертензивных крыс. J Pharmacol Exp Ther 2006; 319 : 340–348.

CAS Статья Google Scholar

54

Hegde LG, Thibodeaux H, Yu C, Cheruvu M, Olsufka R, Renner T, Richardson C, Villarreal J, Armstrong SR, Hegde SS. Сравнительная доклиническая оценка риска ангионевротического отека ингибиторов ренин-ангиотензиновой системы и неприлизина в анализе экстравазации плазмы трахеи под наркозом крыс. FASEB J 2009; 23 (Тезисы): LB379.

Google Scholar

55

Чой С.К., Фатери ПР, Хедж С, Хадсон Р., Джендза К., Маркиз Д., Маккиннелл Р.М., Сасикумар В., Чой СК, Фатери ПР, Хедж С., Хадсон Р., Джендза К., Маркиз Д., Маккиннелл Р.М., Sasikumar V. Гипотензивные средства двойного действия. Публикация заявки на патент США , US 2008/0188533.

56

Аллегретти П., Чой С.К., Гендрон Р., Фатери П.Р., Джендза К., Маккиннелл Р.М., МакМуртри С., Олсон Б.Имидазольные антигипертензивные средства двойного действия. Публикация заявки на патент США , US 2009/00232282009.

57

Аллегретти П., Чой К.С., Фатери П.Р., Гендрон Р., Хадсон Р., Джендза К., Маккиннелл Р.М., МакМуртри К., Олсон Б. Бензоимидазольные антигипертензивные средства двойного действия. Публикация заявки на патент США , US 2008/03189512008.

58

Allegretti PC, Gendron R, Fatheree PR, Jendza K, McKinnell RM, McMurtrie C, Olson B. Гипотензивные средства двойного действия. Публикация заявки на патент США , US 2008/02693052008.

59

Ксандер Г.М., Уэбб Р.Л. Способы лечения и фармацевтический состав. Патент США 7,468,390.

60

Аль-Файюми С., Ху Дж., Кумараперумал Н., Ройс А.Э., Рюггер С., Занноу Е.А. Фармацевтические композиции двойного действия на основе супраструктур антагониста / блокатора рецепторов ангиотензина (ARB) и ингибитора нейтральной эндопептидазы (NEP). Публикация международной заявки РСТ 2009, WO 2009/0061713 A1.

61

Фен Л., Годтфредсен С.Е., Карпински П., Саттон П.А., Прашад М., Гиргис М.Дж., Ху Б., Лю Ю. Фармацевтические комбинации антагониста рецептора ангиотензина и ингибитора NEP. Публикация международной заявки РСТ 2007, WO 2007/056546 A1.

62

Аноним. Novartis подчеркивает новаторский подход к открытию лекарств с динамичным продвижением исследовательских разработок. Фармацевтические новости и статьи http://www.drugs.com/news/novartis-highlights-innovative-approach-discovery-dynamic-advance-exploratory-pipeline-14763.html. По состоянию на 23 июня 2009 г.

63

Dhaun N, Goddard J, Kohan DE, Pollock DM, Schiffrin EL, Webb DJ. Роль эндотелина-1 в клинической гипертензии: 20 лет спустя. Гипертония 2008; 52 : 452–459.

CAS Статья Google Scholar

64

Mucke HA. Легочная артериальная гипертензия: на пути к излечимому заболеванию. Curr Opin Investigations Drugs 2008; 9 : 957–962.

CAS PubMed Google Scholar

65

Блэк Х.Р., Бакрис Г.Л., Вебер М.А., Вайс Р., Шахоуи М.Э., Марпл Р., Таннури Г., Линас С., Винс Б.Л., Линсеман СП, Роден Р., Гербер М.Дж. Эффективность и безопасность дарузентана у пациентов с резистентной артериальной гипертензией: результаты рандомизированного двойного слепого плацебо-контролируемого исследования с диапазоном доз. J Clin Hypertens (Гринвич) 2007; 9 : 760–769.

CAS Статья Google Scholar

66

Massart PE, Hodeige DG, Van Mechelen H, Charlier AA, Ketelslegers JM, Heyndrickx GR, Donckier JE.Антагонисты рецепторов ангиотензина II и эндотелина-1 обладают кумулятивным гипотензивным действием при гипертонии у собак. J Hypertens 1998; 16 : 835–841.

CAS Статья Google Scholar

67

Болендер Дж., Гербаулет С., Крамер Дж., Гросс М, Кирхенгаст М, Дитц Р. Синергетические эффекты блокады рецепторов AT (1) и ET (A) на трансгенной ангиотензин-зависимой модели крыс. Гипертония 2000; 35 : 992–997.

CAS Статья Google Scholar

68

Gardiner SM, March JE, Kemp PA, Mullins JJ, Bennett T. Гемодинамические эффекты лозартана и антагониста эндотелина SB 209670 у находящихся в сознании трансгенных ((mRen-2) 27) крыс с гипертонией. Br J Pharmacol 1995; 116 : 2237–2244.

CAS Статья Google Scholar

69

Икеда Т, Охта Х, Окада М, Кавай Н, Накао Р., Сигл ПК, Кобаяси Т, Мияути Т, Нишикибе М.Антигипертензивные эффекты смешанного антагониста рецепторов эндотелина A и B, J-104132, усиливались в присутствии антагониста рецептора AT1, MK-954. J Cardiovasc Pharmacol 2000; 36 (5 Прил. 1): S337 – S341.

CAS Статья Google Scholar

70

Уолш Т.Ф., Фитч К.Дж., Уильямс-младший Д.Л., Мерфи К.Л., Нолан Н.А., Петтибон Д.Д., Чанг Р.С.Л., О’Мэлли С.С., Клинешмидт Б.В., Вебер Д.Ф., Гринли В.Дж. Сильные двойные антагонисты рецепторов эндотелина и ангиотензина II, полученные из альфа-феноксифенилуксусных кислот (часть III). Bioorganic Medicinal Chemistry Letters 1995; 5 : 1155–1158.

CAS Статья Google Scholar

71

Ковала М.С., Муругесан Н., Теллью Дж., Карлсон К., Моншизадеган Х., Райан С., Гу З., Кейн Б., Фаднис Л., Башка Р.А., Бейер С., Артур С., Дикинсон К., Чжан Д., Перрон М., Феррер П., Джанкарли М., Бауманн Дж., Бёрд Э., Панчал Б., Ян Й., Трипподо Н., Барриш Дж., Макор Дж. Э. Новые антагонисты рецепторов AT1 и ETA двойного действия снижают артериальное давление при экспериментальной гипертензии. J Pharmacol Exp Ther 2004; 309 : 275–284.

CAS Статья Google Scholar

72

Murugesan N, Tellew JE, Gu Z, Kunst BL, Fadnis L, Cornelius LA, Baska RA, Yang Y, Beyer SM, Monshizadegan H, Dickinson KE, Panchal B, Valentine MT, Chong S, Morrison RA, Карлсон К. Э., Пауэлл-младший, Морленд С., Барриш Дж. К., Ковала М.С., Макор Дж. Э. Открытие N-изоксазолилбифенилсульфонамидов как мощных двойных антагонистов рецепторов ангиотензина II и эндотелина А. J Med Chem 2002; 45 : 3829–3835.

CAS Статья Google Scholar

73

Murugesan N, Gu Z, Fadnis L, Tellew JE, Baska RA, Yang Y, Beyer SM, Monshizadegan H, Dickinson KE, Valentine MT, Humphreys WG, Lan SJ, Ewing WR, Carlson KE, Kowala MC, Zahler R, Macor JE. Двойные антагонисты рецепторов ангиотензина II и эндотелина А: синтез 2′-замещенных N-3-изоксазолилбифенилсульфонамидов с улучшенной эффективностью и фармакокинетикой. J Med Chem 2005; 48 : 171–179.

CAS Статья Google Scholar

74

Floyd DM, Sills MA. Доклиническая разработка PS433540, антагониста рецепторов двойного действия (DARA) рецепторов ангиотензина и эндотелина. J Clin Hypertens 2007; 9 (5, Приложение A): A158.

Google Scholar

75

Pollock DM, Derebail VK, Yamamoto T, Pollock JS.Комбинированные эффекты антагонистов рецепторов AT (1) и ET (A), кандесартана и A-127722 у крыс с гипертонической болезнью DOCA-соли. Gen Pharmacol 2000; 34 : 337–342.

CAS Статья Google Scholar

76

Neutel JM, Graff A, Samson MB, Belder R, Zhang J, Kapil RP. PS433540, антагонист двойного рецептора ангиотензина (AT1) и эндотелина (ETA) (DARA), демонстрирует дозозависимые эффекты снижения артериального давления лучше, чем ирбесартан, в исследовании с изменением доз фазы IIb у пациентов с гипертонической болезнью 1 и 2 стадии.Представлено на 24-м ежегодном собрании Американского общества гипертонии в 2009 г .; http://investors.ligand.com/releasedetail.cfm?ReleaseID=362687. По состоянию на 22 июня 2009 г.

77

Stuart-Smith K. Демистифицировано. Оксид азота. Mol Pathol 2002; 55 : 360–366.

CAS Статья Google Scholar

78

Палмер Р.М., Ферридж АГ, Монкада С. Высвобождение оксида азота составляет биологическую активность релаксирующего фактора эндотелия. Nature 1987; 327 : 524–526.

CAS Статья Google Scholar

79

Игнарро Л.Дж., Буга Г.М., Вуд К.С., Бирнс Р.Э., Чаудхури Г. Расслабляющий фактор эндотелия, продуцируемый и высвобождаемый из артерии и вены, представляет собой оксид азота. Proc Natl Acad Sci USA 1987; 84 : 9265–9269.

CAS Статья Google Scholar

80

Лоскальцо Дж., Велч Дж.Оксид азота и его роль в сердечно-сосудистой системе. Prog Cardiovasc Dis 1995; 38 : 87–104.

CAS Статья Google Scholar

81

Джайлз ТД. Аспекты оксида азота в здоровье и болезнях: в центре внимания гипертония и сердечно-сосудистые заболевания. J Clin Hypertens (Гринвич) 2006; 8 (12 Приложение 4): 2–16.

CAS Google Scholar

82

Martelli A, Breschi MC, Calderone V.Сочетание фармакодинамических гибридов установило сердечно-сосудистые механизмы действия с дополнительными свойствами высвобождения оксида азота. Curr Pharm Des 2009; 15 : 614–636.

CAS Статья Google Scholar

83

Karlsson J, Pivodic A, Aguirre D, Schnitzer TJ. Эффективность, безопасность и переносимость ингибирующего циклооксигеназу донатора оксида азота напроксинода при лечении остеоартрита бедра или колена. J Rheumatol 2009; 36 : 1290–1297.

CAS Статья Google Scholar

84

Breschi MC, Calderone V, Digiacomo M, Macchia M, Martelli A, Martinotti E, Minutolo F, Rapposelli S, Rossello A, Testai L, Balsamo A. Новые NO-высвобождающие фармакодинамические гибриды лозартана и его активного метаболита: дизайн, синтез и биофармакологические свойства. J Med Chem 2006; 49 : 2628–2639.

CAS Статья Google Scholar

85

Breschi MC, Calderone V, Digiacomo M, Martelli A, Martinotti E, Minutolo F, Rapposelli S, Balsamo A. NO-сартаны: новый класс фармакодинамических гибридов в качестве сердечно-сосудистых препаратов. J Med Chem 2004; 47 : 5597–5600.

CAS Статья Google Scholar

86

Ли YQ, Ji H, Zhang YH, Shi WB, Meng ZK, Chen XY, Du GT, Tian J.WB1106, новое производное телмисартана, высвобождающее оксид азота, подавляет гипертензию и улучшает метаболизм глюкозы у крыс. Eur J Pharmacol 2007; 577 : 100–108.

CAS Статья Google Scholar

87

Али А, Ло ММ-С, Франклин С., Альмиранте Н., Стефанини С., Сторони Л., Бионди С., Онгини Е. Бис (нитроокси) производные. как антагонисты рецептора ангиотензина II, полезные при лечении гипертензии, и их получение. Публикация международной заявки РСТ 2009, WO 2009/070241 A2.

88

Себхат И.К., Ло ММ-С, Наругунд Р.П., Али А., Франклин С., Альмиранте Н., Сторони Л., Стефанини С. Получение бифенильных соединений, содержащих тетразольную группу, в качестве антагонистов рецепторов ангиотензина II. Публикация международной заявки РСТ 2008, WO 2008/076246 A2.

89

Себхат И.К., Ло ММ-С, Наругунд Р.П., Али А., Франклин С., Альмиранте Н., Сторони Л., Стефанини С.Получение производных динитрата лозартана и родственных соединений в качестве антагонистов рецепторов ангиотензина II. Публикация международной заявки РСТ WO 2008/076247 A2.

Побочные эффекты антипсихотических препаратов

1. Фридман Р. Шизофрения. N Engl J Med . 2003; 349 (18): 1738–1749 ….

2. Кейн Дж., Хонигфельд Г, Певица J, Мельцер Х. Клозапин для лечения устойчивых шизофреников.Двойное слепое сравнение с хлорпромазином. Arch Gen Psychiatry . 1988. 45 (9): 789–796.

3. Кейн Дж. М., Leucht S, Карпентер Д, Дочерти JP, для экспертной группы по оптимизации фармакологического лечения психотических расстройств. Серия рекомендаций по консенсусу экспертов. Оптимизация фармакологического лечения психотических расстройств. Введение: методы, комментарии и резюме. Дж. Клиническая психиатрия . 2003; 64 (приложение 12): 5–19.

4. Либерман Я.А., Строуп ТС, Макэвой JP, и другие., для исследователей Клинических исследований эффективности вмешательства (CATIE). Эффективность антипсихотических препаратов у больных хронической шизофренией. N Engl J Med . 2005. 353 (12): 1209–1223.

5. Джонс ПБ, Барнс TR, Дэвис Л, и другие. Рандомизированное контролируемое исследование влияния на качество жизни антипсихотических препаратов второго и первого поколений при шизофрении: экономическая целесообразность новейших антипсихотических препаратов в исследовании шизофрении (CUtLASS 1). Arch Gen Psychiatry . 2006. 63 (10): 1079–1087.

6. Хаддад П.М., Шарма С.Г. Побочные эффекты атипичных нейролептиков: дифференциальный риск и клинические последствия. Препараты для ЦНС . 2007; 21 (11): 911–936.

7. Гарднер DM, Балдессарини Р.Дж., Вараич П. Современные антипсихотические препараты: критический обзор. CMAJ . 2005. 172 (13): 1703–1711.

8. Жуйте ML, Mulsant BH, г. Поллок Б.Г., и другие.Модель антихолинергической активности атипичных антипсихотических препаратов. Schizophr Res . 2006. 88 (1–3): 63–72.

9. Leucht S, Вальбек К., Хаманн Дж. Кисслинг В. Нейролептики нового поколения в сравнении с обычными антипсихотиками низкой активности: систематический обзор и метаанализ. Ланцет . 2003. 361 (9369): 1581–1589.

10. Крамер М.С., Горкин Р, ДиДжонсон К. Лечение акатизии, вызванной нейролептиками, пропранололом: исследование с контролируемой репликацией. Hillside J Clin Psychiatry . 1989. 11 (2): 107–119.

11. Dursun S, Haddad PM, Barnes TR. Экстрапирамидные синдромы. В: Haddad PM, Dursun S, Deakin B, eds. Неблагоприятные синдромы и психиатрические препараты. Нью-Йорк, Нью-Йорк: Издательство Оксфордского университета; 2004.

12. Bhoopathi PS, Соареш-Вайзер К. Бензодиазепины при поздней дискинезии, вызванной нейролептиками. Кокрановская база данных Syst Rev . 2006; (3): CD000205.

13. Эль-Сайех Х.Г., Лира да Силва JP, Рэтбоун Дж, Соареш-Вайзер К.Ненейролептические катехоламинергические препараты для лечения поздней дискинезии, вызванной нейролептиками. Кокрановская база данных Syst Rev . 2006; (1): CD000458.

14. Соарес К.В., McGrath JJ. Антихолинергические препараты для лечения поздней дискинезии, вызванной нейролептиками. Кокрановская база данных Syst Rev . 2000; (2): CD000204.

15. Соарес К.В., McGrath JJ. Витамин Е при поздней дискинезии, вызванной нейролептиками. Кокрановская база данных Syst Rev .2001; (4): CD000209.

16. Соарес-Вайзер К, Рэтбоун Дж. Нейролептики и / или прекращение употребления наркотиков и нейролептики как специфические методы лечения поздней дискинезии. Кокрановская база данных Syst Rev . 2006; (1): CD000459.

17. Соарес-Вайзер К.В., Джой К. Разные методы лечения поздней дискинезии, вызванной нейролептиками. Кокрановская база данных Syst Rev . 2003; (2): CD000208.

18. Тамменмаа И.А., МакГрат Джей Джей, Sailas E, Соареш-Вайзер К.Холинергический препарат для лечения поздней дискинезии, вызванной нейролептиками. Кокрановская база данных Syst Rev . 2002; (3): CD000207.

19. Клейнберг Д.Л., Дэвис Дж. М., де Костер Р. Ван Баэлен Б, Брехер М. Уровни пролактина и побочные эффекты у пациентов, получавших рисперидон. Дж. Клин Психофармакол . 1999. 19 (1): 57–61.

20. Ховард Л., Кирквуд G, Лиз М. Риск перелома шейки бедра у пациентов с шизофренией в анамнезе. Бр. Дж. Психиатрия . 2007. 190: 129–134.

21. Хаддад П.М., Вик А. Гиперпролактинемия, вызванная антипсихотиками. Наркотики . 2004. 64 (20): 2291–2314.

22. Уоллес М. Настоящий прогресс — взгляд пациента. Int Clin Psychopharmacol . 2001; 16 (приложение 1): S21 – S24.

23. Гадирян А.М., Chouinard G, Эннэйбл Л. Сексуальная дисфункция и уровни пролактина в плазме у амбулаторных больных шизофренией, принимающих нейролептики. Дж. Нерв Мент Дис . 1982. 170 (8): 463–467.

24. Виршинг Д.А., Пьер Ж.М., Мардер С.Р., Сондерс CS, Wirshing WC. Сексуальные побочные эффекты новых антипсихотических препаратов. Schizophr Res . 2002. 56 (1–2): 25–30.

25. Альвир Дж. М., Либерман Я.А., Сафферман Аризона, Швиммер JL, Schaaf JA. Клозапин-индуцированный агранулоцитоз. Заболеваемость и факторы риска в США. N Engl J Med .1993. 329 (3): 162–167.

26. Катчер С, Брукс SJ, Гарднер Д.М., и другие. Консенсусные предложения экспертов из Канады по рациональному клиническому использованию зипразидона в лечении шизофрении и связанных с ней психотических расстройств. Neuropsychiatr Dis Treat . 2005. 1 (2): 89–108.

27. Глассман А.Х., Bigger JT Jr. Антипсихотические препараты: удлиненный интервал QTc, пуанты с торсадой и внезапная смерть. Am J Psychiatry .2001. 158 (11): 1774–1782.

28. Рэй В.А., Чанг CP, Мюррей К.Т., Зал К, Штейн СМ. Атипичные нейролептики и риск внезапной сердечной смерти [опубликованная поправка опубликована в N Engl J Med. 2009; 361 (18): 1814]. N Engl J Med . 2009. 360 (3): 225–235.

29. Роден DM. Вызванное лекарствами удлинение интервала QT. N Engl J Med . 2004. 350 (10): 1013–1022.

30. Pacia SV, Девинский О.Приступы, связанные с клозапином: опыт с 5629 пациентами. Неврология . 1994. 44 (12): 2247–2249.

31. Брайден К.Е., Копала LC. Увеличение индекса массы тела на 58% связано с приемом оланзапина. Am J Psychiatry . 1999. 156 (11): 1835–1836.

32. Рамасвами К., Козьма СМ, Насралла Х. Риск диабетического кетоацидоза после воздействия рисперидона или оланзапина. Сейф с наркотиками . 2007. 30 (7): 589–599.

33. Howes OD, Бхатнагар А, Гогран Ф.П., Амиэль С.А., Мюррей Р.М., Пиловский Л.С. Проспективное исследование нарушения контроля глюкозы, вызванного клозапином, без изменений инсулинорезистентности. Am J Psychiatry . 2004. 161 (2): 361–363.

34. Новичок JW, Хаупт DW, Fucetola R, и другие. Нарушения регуляции глюкозы при лечении шизофрении антипсихотическими препаратами. Arch Gen Psychiatry .2002. 59 (4): 337–345.

35. Коро СЕ, Мейер Дж. М.. Атипичная антипсихотическая терапия и гиперлипидемия: обзор. Essent Psychopharmacol . 2005. 6 (3): 148–157.

36. Мелкерссон К., Даль М.Л. Неблагоприятные метаболические эффекты, связанные с атипичными нейролептиками. Наркотики . 2004. 64 (7): 701–723.

37. Мейер Дж. М., Коро CE. Влияние антипсихотической терапии на липиды сыворотки: всесторонний обзор. Schizophr Res . 2004; 70 (1): 1–17.

38. Новичок JW. Метаболические аспекты при использовании антипсихотических препаратов. Дж. Клиническая психиатрия . 2007. 68 (приложение 1): 20–27.

39. Американская диабетическая ассоциация; Американская психиатрическая ассоциация; Американская ассоциация клинических эндокринологов; Североамериканская ассоциация изучения ожирения. Конференция по выработке консенсуса по антипсихотическим препаратам, ожирению и диабету. Уход за диабетом .2004. 27 (2): 596–601.

40. Шнайдер Л.С., Дагерман К.С., Инсель П. Риск смерти при лечении деменции атипичными антипсихотическими препаратами: метаанализ рандомизированных плацебо-контролируемых исследований. ДЖАМА . 2005; 294 (15): 1934–1943.

41. Гилл С.С., Рочон П.А., Herrmann N, и другие. Атипичные нейролептики и риск ишемического инсульта. BMJ . 2005; 330 (7489): 445.

42.Schneeweiss S, Сетогучи S, Брукхарт А, Дормут C, Ван П.С. Риск смерти, связанный с использованием обычных антипсихотических препаратов по сравнению с атипичными антипсихотическими препаратами среди пожилых пациентов [опубликованные поправки приведены в CMAJ. 2007; 176 (11): 1613]. CMAJ . 2007. 176 (5): 627–632.

Что нужно знать.

Виды нейролептиков

Существуют ли разные типы нейролептиков?

Некоторые говорят о двух типах антипсихотических препаратов.Ваш врач может называть их следующим образом.

• Типовое или «первое поколение». Эти лекарства используются с 1950-х годов.
• Нетипичное или «второе поколение». Эти лекарства используются с 1990-х годов.

Основное различие между этими типами заключается в их побочных эффектах. Нейролептики первого поколения могут иметь большее влияние на ваши движения, чем антипсихотики нового поколения. Хотя это не означает, что нейролептики нового поколения не оказывают побочных эффектов на ваши движения.

Это различие может облегчить разговор о различных лекарствах. Но следует думать о каждом антипсихотическом препарате индивидуально. Это потому, что все по-разному реагируют на лекарства. Никогда нельзя быть уверенным в том, как на вас повлияют побочные эффекты и подействуют ли лекарства на вас. Это может означать, что первое лекарство, которое вы попробуете, может вам не подойти.

Если вы принимали антипсихотическое средство в течение нескольких недель, и побочные эффекты слишком трудно преодолеть, вам следует попросить врача попробовать другое.

Вы можете найти дополнительную информацию о «Лекарстве — выбор и решение проблем», нажав здесь.

Антипсихотические препараты могут быть в виде таблеток, сиропа или инъекций. Инъекции называются депо. Вы можете найти депо полезным, если вам сложно не забыть принять лекарство или вы принимаете слишком много. Ваш врач должен учитывать ваше мнение при назначении вам лекарств.

Ниже мы перечислили основные типы нейролептиков.

Нейролептики первого поколения (типичные)

Антипсихотические препараты первого поколения назначаются с 1950-х годов.Следующие лекарства являются типичными нейролептиками. Они перечислены по их родовым названиям, а торговая марка указана в скобках.

• Бенперидол (Анквил)
• Хлорпромазин (Ларгактил)
• Флупентиксол (Депиксол)
• флуфеназин (модекат)
• Галоперидол (Галдол)
• Левомепромазин (Нозинан)
• Перициазин
• Перфеназин (Фентазин)
• Пимозид (Орап)
• Промазин
• Сульпирид (Долматил, Сульпор)
• Трифтороперазин (Стелазин)
• Зуклопентиксол (Клопиксол)

Нейролептики второго поколения (атипичные)

Антипсихотические препараты второго поколения стали широко использоваться с 1990-х годов.Хотя некоторые из них были разработаны раньше. Они перечислены по их родовым названиям, а торговая марка указана в скобках.

• Амисульприд (Солиан)
• Арипипразол (Abilify, Abilify Maintena)
• Клозапин (Clozaril, Denzapine, Zaponex)
• Рисперидон (Risperdal & Risperdal Consta)
• Оланзапин (Зипрекса)
• Кветиапин (Сероквель)
• Палиперидон (Инвега, Ксеплион)

Клозапин

Клозапин действует несколько иначе, чем другие.Иногда его назначают людям, устойчивым к лечению. Это означает, что другие лекарства не помогли избавиться от их симптомов. Национальный институт здравоохранения и передового опыта (NICE) утверждает, что людям с шизофренией следует предлагать клозапин только после того, как они попробовали 2 других препарата.

Клозапин может вызвать снижение количества белых кровяных телец, но это случается редко. Это может означать, что вы легче заразитесь. Если вы принимаете клозапин, вам потребуются регулярные анализы крови, чтобы убедиться в нормальном количестве лейкоцитов.

Если количество белых кровяных телец начнет падать, вас попросят прекратить прием лекарства. После прекращения приема клозапина у вас будет еще один анализ крови, чтобы убедиться, что они вернулись к норме. Ваш врач может решить изменить дозу клозапина или предложить вам другой тип лекарства.

Национальный институт клинического совершенства (NICE) выпускает рекомендации по оценке и лечению психических заболеваний, таких как психоз и шизофрения. В конце этой веб-страницы есть ссылка на NICE.

Каковы побочные эффекты?

Ваше лекарство должно поставляться с листовкой, которая называется «Информационная брошюра для пациента». В этой брошюре рассказывается о побочных эффектах и ​​объясняется, что делать, если вы испытываете какие-либо побочные эффекты.

Побочные эффекты нейролептиков могут включать следующее:

• Скованность и шаткость. Это часто можно уменьшить, снизив дозу. Но, если необходима высокая доза, шаткость можно лечить холинолитиками.Это те же лекарства, которые используются при болезни Паркинсона.
• Дискомфортное беспокойство (акатизия).
• Движения челюсти, губ и языка (поздняя дискинезия).
• Сексуальные проблемы из-за гормональных изменений.
• Сонливость и медлительность.
• Увеличение веса.
• Более высокий риск заболеть диабетом.
• Запор.
• Сухость во рту.
• Затуманенное зрение.

Не все нейролептики обладают этими побочными эффектами.Второе поколение или атипичные нейролептики с меньшей вероятностью вызывают побочные эффекты движения, но вы все равно можете их испытывать. Если вы это сделаете, ваш врач может изменить ваше лекарство.

Для быстрого сравнения типа и тяжести побочных эффектов некоторых нейролептиков посмотрите таблицу на странице 6 нашего информационного бюллетеня по нейролептикам. Вы можете просмотреть это, щелкнув ссылку «загрузить нашу информационную брошюру по антипсихотическим средствам» вверху страницы.

Проверки физического состояния

Некоторые антипсихотические препараты могут повлиять на ваше сердце.Если у вас сердечное заболевание или вы рискуете иметь проблемы с сердцем, врачи могут регулярно проверять ваше сердце. Возможно, они захотят делать это ежегодно или более регулярно.

В

приемных врачах общей практики ведется реестр людей с тяжелыми психическими заболеваниями, такими как психоз или шизофрения. Если вы состоите в реестре, ваш терапевт должен предлагать вам ежегодную проверку физического здоровья. Во время этих встреч они могут проверить ваше сердце.

Поговорите со своим терапевтом или психиатром, если вы хотите проверить сердце перед началом приема нейролептиков.Или у вас есть какие-либо опасения по поводу вашего сердца или кровеносных сосудов.

Если у вас психоз или шизофрения, ваш врач должен предложить проверить ваше сердце, прежде чем вы начнете принимать антипсихотические препараты, если:

• производители ваших лекарств говорят, что вам следует,
• физическая проверка выявила, что у вас повышенный риск проблем с сердцем или кровеносными сосудами, таких как высокое кровяное давление,
• у вас проблемы с сердцем или кровеносными сосудами, или у кого-то из членов вашей семьи они были, или
• вам нужно лечь в больницу.

Таргетная лекарственная терапия немелкоклеточного рака легких

По мере того как исследователи узнали больше об изменениях в клетках немелкоклеточного рака легкого (НМРЛ), которые помогают им расти, они разработали лекарства, специально предназначенные для этих изменений. Таргетные препараты действуют иначе, чем стандартные химиотерапевтические (химиотерапевтические) препараты. Иногда они работают, когда не действуют химиотерапевтические препараты, и часто имеют разные побочные эффекты. В настоящее время таргетные препараты чаще всего используются для лечения запущенного рака легких либо вместе с химиотерапией, либо сами по себе.

Лекарства, направленные на рост кровеносных сосудов опухоли (ангиогенез)

Для роста опухолей они должны образовывать новые кровеносные сосуды, чтобы поддерживать их питание. Этот процесс называется ангиогенез . Некоторые целевые препараты, называемые ингибиторами ангиогенеза , блокируют рост этого нового кровеносного сосуда:

• Бевацизумаб (Авастин) используется для лечения распространенного НМРЛ. Это моноклональные антитела (лабораторная версия определенного белка иммунной системы), которые нацелены на фактор роста эндотелия сосудов (VEGF), белок, который помогает формированию новых кровеносных сосудов.Этот препарат часто используют с химиотерапией в течение некоторого времени. Затем, если рак подействует, химиотерапию можно прекратить и вводить бевацизумаб отдельно до тех пор, пока рак снова не начнет расти.
• Рамуцирумаб (Цирамза) также можно использовать для лечения распространенного НМРЛ. Этот препарат представляет собой моноклональное антитело, нацеленное на рецептор VEGF (белок). Помогает остановить образование новых кровеносных сосудов. Этот препарат часто сочетают с химиотерапией, обычно после того, как другое лечение перестает работать.

Любой из этих препаратов может также использоваться вместе с целевым препаратом эрлотинибом (см. Ниже) в качестве первого средства лечения людей, раковые клетки которых имеют определенные мутации гена EGFR .

Побочные действия ингибиторов ангиогенеза

Общие побочные эффекты этих препаратов включают:

• Высокое кровяное давление
• Усталость (утомляемость)
• Кровотечение
• Низкое количество лейкоцитов (с повышенным риском инфекций)
• Головные боли
• Язвы во рту
• Потеря аппетита
• Диарея

Редкие, но возможно серьезные побочные эффекты могут включать образование тромбов, сильное кровотечение, отверстия (так называемые перфорации) в кишечнике, проблемы с сердцем и медленное заживление ран.Если в кишечнике образуется отверстие, это может привести к серьезной инфекции и может потребовать хирургического вмешательства.

Из-за риска кровотечения эти препараты обычно не применяют людям, которые кашляют с кровью или принимают лекарства, называемые разжижителями крови. Риск серьезного кровотечения в легких выше у пациентов с плоскоклеточным типом НМРЛ, поэтому текущие рекомендации не рекомендуют использовать бевацизумаб людям с этим типом рака легких.

Лекарства, нацеленные на клетки с

изменениями гена KRAS

Около 25% (1 из 4) NSCLC имеют изменения в гене KRAS , которые заставляют их создавать аномальную форму белка KRAS.Этот аномальный белок помогает клеткам расти и распространяться.

Примерно 1 из 8 человек (13%) с NSCLC, имеют очень специфический тип изменения (мутации) гена KRAS , называемый KRAS G12C. НМРЛ с этой мутацией часто устойчивы к другим лекарствам, таким как ингибиторы EGFR (см. Ниже).

Соторасиб (Lumakras) — это препарат, известный как ингибитор KRAS . Он работает путем присоединения к белку KRAS G12C, который не дает раковой клетке расти.Если в вашей крови или раковой ткани обнаружена мутация KRAS G12C, этот препарат можно использовать для лечения запущенного и метастатического НМРЛ после того, как один другой тип лечения перестал работать.

Соторасиб принимают в виде таблеток, как правило, один раз в день.

Побочные действия ингибиторов KRAS

Общие побочные эффекты могут включать:

• Диарея
• Боль в суставах и мышцах
• Тошнота
• Чувство усталости или слабости
• Кашель
• Низкое количество лейкоцитов или красных кровяных телец
• Изменения некоторых других анализов крови

Менее распространенные, но более серьезные побочные эффекты могут включать повреждение печени, а также воспаление (отек) или рубцевание легких, из-за которых становится трудно дышать.

Лекарства, нацеленные на клетки с

изменениями гена EGFR

Рецептор эпидермального фактора роста (EGFR) представляет собой белок на поверхности клеток. Обычно это помогает клеткам расти и делиться. Иногда клетки NSCLC имеют слишком много EGFR, что заставляет их расти быстрее.

Препараты, называемые ингибиторами EGFR , могут блокировать сигнал от EGFR, который сообщает клеткам о росте. Некоторые из этих препаратов можно использовать для лечения НМРЛ.

Ингибиторы EGFR, используемые при НМРЛ с

мутациями гена EGFR

• Эрлотиниб (Тарцева)
• Афатиниб (Гилотриф)
• Гефитиниб (Иресса)
• Осимертиниб (Тагриссо)
• Дакомитиниб (Визимпро)

Для распространенного НМРЛ: Один из этих препаратов часто используется в качестве первого средства для лечения запущенных НМРЛ, которые имеют определенные мутации в гене EGFR .Большинство из этих препаратов используются отдельно, хотя эрлотиниб также можно использовать вместе с целевым препаратом, влияющим на рост новых кровеносных сосудов (см. Выше).

Для более ранней стадии НМРЛ: Осимертиниб также может использоваться в качестве адъювантного (дополнительного) лечения после хирургического вмешательства на некоторых более ранних стадиях рака легких с определенными мутациями гена EGFR .

Все эти лекарства принимают в таблетках.

Ингибиторы EGFR, нацеленные на клетки с мутацией T790M

Ингибиторы

EGFR часто могут уменьшить опухоль в течение нескольких месяцев и более.Но со временем эти лекарства перестают работать для большинства людей, обычно потому, что в раковых клетках развивается еще одна мутация в гене EGFR . Одна такая мутация известна как T790M.

Осимертиниб (Тагриссо) — ингибитор EGFR, который часто действует против клеток с мутацией T790M.

Врачи теперь обычно проводят повторную биопсию, когда перестают работать другие ингибиторы EGFR, чтобы узнать, развилась ли в опухоли пациента мутация T790M (и, следовательно, может ли этот препарат быть полезным).

Ингибиторы EGFR, нацеленные на клетки с мутацией экзона 20

Хотя перечисленные выше ингибиторы EGFR могут помочь многим людям, раковые клетки которых имеют мутаций гена EGFR , они не помогают всем. Например, раковые клетки с изменением гена EGFR , известным как инсерционная мутация экзона 20 , гораздо менее подвержены влиянию этих препаратов.

Однако в настоящее время становятся доступными другие лекарства, нацеленные на раковые клетки с мутацией экзона 20.

Амивантамаб (Рыбревант) — это моноклональное антитело (лабораторная версия специфического белка иммунной системы), нацеленное на два белка, которые способствуют росту раковых клеток: EGFR и MET. Поскольку оно связывается с двумя белками, оно называется биспецифическим антителом .

Амивантамаб можно использовать для лечения распространенного НМРЛ, когда клетки имеют мутацию экзона 20, обычно после того, как была испробована химиотерапия. Этот препарат вводится в вену (IV).

Ингибиторы EGFR, используемые для плоскоклеточного NSCLC

Некитумумаб (Portrazza) представляет собой моноклональное антитело (лабораторная версия белка иммунной системы), нацеленное на EGFR.Его можно использовать с химиотерапией в качестве первого лечения у людей с запущенным плоскоклеточным НМРЛ. Этот препарат вводится в вену (IV).

Побочные эффекты ингибиторов EGFR

Общие побочные эффекты всех ингибиторов EGFR включают:

• Проблемы с кожей
• Диарея
• Язвы во рту
• Потеря аппетита

Кожные проблемы могут включать прыщавую сыпь на лице и груди, что в некоторых случаях может привести к кожным инфекциям.

Некоторые из этих препаратов также могут вызывать более серьезные, но менее распространенные побочные эффекты. Например:

• Моноклональные антитела, такие как амивантамаб и нецитумумаб, могут иногда вызывать инфузионные реакции (похожие на аллергическую реакцию) во время или вскоре после их введения.
• Амивантамаб может вызывать у некоторых людей проблемы со зрением или серьезные заболевания легких.
• Нецитумумаб может снизить уровень определенных минералов в крови, что может повлиять на сердечный ритм и в некоторых случаях может быть опасным для жизни.

Лекарства, нацеленные на клетки с изменением гена

ALK

Около 5% НМРЛ имеют перестройку в гене, называемом ALK . Это изменение часто наблюдается у некурящих (или легких курильщиков), которые моложе и страдают аденокарциномой подтипа НМРЛ. Реаранжировка гена ALK продуцирует аномальный белок ALK, который заставляет клетки расти и распространяться. Лекарства, нацеленные на аномальный белок ALK, включают:

• Кризотиниб (Ксалкори)
• Церитиниб (Зикадия)
• Алектиниб (Alecensa)
• Бригатиниб (Алунбриг)
• Лорлатиниб (Lorbrena)

Эти препараты часто могут уменьшить опухоли у людей, у которых на поздних стадиях рака легких имеется изменение гена ALK .Хотя они могут помочь после того, как химиотерапия перестала работать, они часто используются вместо химиотерапии у людей, у которых рак имеет перестройку гена ALK .

Эти препараты принимают в виде таблеток.

Побочные действия ингибиторов АЛК

Общие побочные эффекты ингибиторов ALK включают:

• Тошнота и рвота
• Диарея
• Запор
• Усталость
• Изменения зрения

Некоторые из этих препаратов также могут вызывать другие побочные эффекты.Некоторые побочные эффекты могут быть серьезными, например воспаление (отек) в легких или других частях тела, повреждение печени, повреждение нервов (, периферическая невропатия, ) и проблемы с сердечным ритмом.

Лекарства, нацеленные на клетки с

изменениями гена ROS1

Примерно от 1% до 2% НМРЛ имеют перестройку в гене, называемом ROS1 . Это изменение чаще всего наблюдается у людей с подтипом аденокарциномы NSCLC и чьи опухоли также отрицательны по мутациям ALK , KRAS и EGFR .Перестройка гена ROS1 аналогична перестройке гена ALK , и некоторые лекарства могут воздействовать на клетки с изменениями гена ALK или ROS1. Лекарства, нацеленные на аномальный белок ROS1, включают:

• Кризотиниб (Ксалкори)
• Церитиниб (Зикадия)
• Лорлатиниб (Lorbrena)
• Энтректиниб (Розлитрек)

Эти препараты часто могут уменьшить опухоли у людей, у которых на поздних стадиях рака легких имеется изменение гена ROS1 .Кризотиниб или церитиниб можно использовать в качестве первого курса лечения вместо химиотерапии, а лорлатиниб можно использовать, когда кризотиниб или церитиниб перестали работать. Энтректиниб можно применять у людей с метастатическим НМРЛ с изменением гена ROS1 .

Эти препараты принимают в виде таблеток.

Побочные эффекты лекарств, нацеленных на клетки с

изменениями гена ROS1

Общие побочные эффекты ингибиторов ROS1 включают:

• Головокружение
• Диарея
• Запор
• Усталость
• Изменения зрения

Некоторые из этих препаратов также могут вызывать другие побочные эффекты.Некоторые побочные эффекты могут быть серьезными, например воспаление (отек) в легких или других частях тела, повреждение печени, повреждение нервов (периферическая невропатия) и проблемы с сердцем.

Лекарства, нацеленные на клетки с

изменениями гена BRAF

В некоторых NSCLC клетки имеют изменения в гене BRAF . Клетки с этими изменениями производят измененный белок BRAF, который помогает им расти. Некоторые препараты нацелены на этот и родственные ему белки:

• Дабрафениб (Тафинлар) — это препарат, известный как ингибитор BRAF , который напрямую атакует белок BRAF.
• Траметиниб (Мекинист) известен как ингибитор MEK , потому что он атакует родственные белки MEK.

Эти препараты можно использовать вместе для лечения метастатического НМРЛ, если он имеет определенный тип изменения гена BRAF .

Эти препараты принимают в виде таблеток или капсул каждый день.

Побочные эффекты лекарств, нацеленных на клетки с изменениями гена

BRAF

Общие побочные эффекты могут включать утолщение кожи, сыпь, зуд, чувствительность к солнцу, головную боль, лихорадку, боль в суставах, усталость, выпадение волос, тошноту и диарею.

Менее распространенные, но серьезные побочные эффекты могут включать кровотечение, проблемы с сердечным ритмом, проблемы с печенью или почками, проблемы с легкими, тяжелые аллергические реакции, серьезные проблемы с кожей или глазами и повышенный уровень сахара в крови.

У некоторых людей, принимающих эти препараты, развивается рак кожи, особенно плоскоклеточный рак кожи. Ваш врач захочет часто проверять вашу кожу во время лечения и в течение нескольких месяцев после него. Вы также должны немедленно сообщить своему врачу, если заметите какие-либо новообразования или аномальные участки на коже.

Лекарства, нацеленные на клетки с

изменениями гена RET

В небольшом проценте NSCLC клетки имеют определенные изменения в гене RET , которые заставляют их делать аномальные из белка RET. Этот аномальный белок помогает клеткам расти.

Сельперкатиниб (Ретевмо) и пралсетиниб (Гаврето) — препараты, известные как ингибиторы RET . Они работают, нападая на белок RET. Эти препараты можно использовать для лечения метастатического НМРЛ, если раковые клетки имеют определенные типы изменений гена RET .

Эти препараты принимают внутрь в виде капсул, обычно один или два раза в день.

Побочные действия ингибиторов RET

Общие побочные эффекты могут включать:

• Сухость во рту
• Диарея или запор
• Высокое кровяное давление
• Чувство усталости
• Отек рук или ног
• Кожная сыпь
• Высокий уровень сахара в крови
• Боль в мышцах и суставах
• Низкое количество лейкоцитов, красных кровяных телец или тромбоцитов
• Изменения некоторых других анализов крови

Менее распространенные, но более серьезные побочные эффекты могут включать повреждение печени, повреждение легких, аллергические реакции, изменения сердечного ритма, легкое кровотечение и проблемы с заживлением ран.

Лекарства, нацеленные на клетки с

изменениями гена MET

В некоторых NSCLC клетки имеют изменения в гене MET , которые заставляют их производить аномальную форму белка MET. Этот аномальный белок помогает клеткам расти и распространяться.

Капматиниб (Табректа) и тепотиниб (Тепметко) — это препараты, известные как ингибитор МЕТ s . Они работают, атакуя белок MET. Эти препараты можно использовать для лечения метастатического НМРЛ, если раковые клетки имеют определенные типы изменений гена MET .

Капматиниб принимают в виде таблеток, как правило, два раза в день. Тепотиниб также принимают в виде таблеток, но обычно один раз в день.

Побочные действия ингибиторов МЕТ

Общие побочные эффекты могут включать:

• Отек рук или ног
• Тошнота или рвота
• Чувство усталости или слабости
• Потеря аппетита
• Запор или диарея
• Изменения в некоторых анализах крови
• Боль в суставах и мышцах

Менее распространенные, но более серьезные побочные эффекты могут включать воспаление (отек) или рубцы в легких, которые могут затруднить дыхание, а также повреждение печени.

Некоторые люди могут стать более чувствительными к солнечному свету (или другим источникам УФ-лучей) во время лечения капматинибом, поэтому важно защитить себя во время лечения (например, используя солнцезащитный крем или нося одежду, закрывающую кожу).

Лекарства, нацеленные на клетки с

изменениями гена NTRK

У очень небольшого числа NSCLC есть изменения в одном из генов NTRK . Клетки с такими изменениями генов могут привести к аномальному росту клеток и раку. Ларотректиниб (Vitrakvi), и вводят мишень inib (Rozlytrek) и отключают белки, вырабатываемые генами NTRK . Эти препараты можно использовать у людей с запущенным раком легких, который все еще растет, несмотря на другие методы лечения, и опухоль которых имеет изменение гена NTRK .

Эти препараты принимают в виде таблеток один или два раза в день.

Побочные эффекты лекарств, нацеленных на клетки с

изменениями гена NTRK

Общие побочные эффекты включают головокружение, усталость, тошноту, рвоту, запор, увеличение веса и диарею.

Менее распространенные, но серьезные побочные эффекты могут включать отклонения от нормы печеночных тестов, проблемы с сердцем и спутанность сознания.

Информационный бюллетень по целевым методам лечения рака

FDA одобрило таргетную терапию для лечения некоторых пациентов со следующими типами рака (некоторые виды таргетной терапии были одобрены для лечения более чем одного типа рака):

Рак мочевого пузыря: атезолизумаб (Тецентрик), ниволумаб (Опдиво), авелумаб (Бавенсио), пембролизумаб (Кейтруда), эрдафитиниб (Бальверса), энфортумаб ведотин-эйфв3 (Падцеввыдель), грипп сачиту

Рак головного мозга: Бевацизумаб (Авастин), эверолимус (Афинитор)

Рак молочной железы: Эверолимус (Афинитор), тамоксифен (Нолвадекс), торемифен (Фарестон), трастузумаб (Герцептин), фульвестрант (Фаслодекс), анастрозол (Аримидекс), экземестан (Аромазин), Лапатиниб (Летрозкерб), Лапатиниб (Летрозин) , пертузумаб (Perjeta), адо-трастузумаб, эмтанзин (Kadcyla), палбоциклиб (Ibrance), рибоциклиб (Kisqali), малеат нератиниба (Nerlynx), абемациклиб (Verzenio), олапариб (Lynpartezoccenttos), талазопартез , альпелисиб (Piqray), фам-трастузумаб deruxtecan-nxki (Enhertu), тукатиниб (Tukysa), сакитузумаб, говитекан-хзий (Trodelvy), пертузумаб, трастузумаб и гиалуронидаза-zzxf (Phesda) (пегеттруксим) (пегеттруксим) Мардженца)

Рак шейки матки: Бевацизумаб (Авастин), пембролизумаб (Кейтруда)

Колоректальный рак: Цетуксимаб (Эрбитукс), панитумумаб (Вектибикс), бевацизумаб (Авастин), зив-афлиберцепт (Залтрап), регорафениб (Стиварга), рамуцирумаб (Цирамза), иперилдиво (Оперифениво) (Оперифениво) (Оперифениво) Брафтови), пембролизумаб (Кейтруда)

Протуберанская дерматофибросаркома: Мезилат иматиниба (Гливек)

Эндокринные / нейроэндокринные опухоли: Ланреотида ацетат (Somatuline Depot), авелумаб (Bavencio), лютеций Lu 177-дотатат ​​(Lutathera), iobenguane I 131 (Azedra)

Рак эндометрия: пембролизумаб (Keytruda), мезилат ленватиниба (Lenvima), dostarlimab-gxly (Jemperli)

Рак пищевода : Трастузумаб (Герцептин), рамуцирумаб (Цирамза), пембролизумаб (Кейтруда), ниволумаб (Опдиво), фам-трастузумаб дерукстекан-nxki (Энхерту)

Рак головы и шеи: Цетуксимаб (Эрбитукс), пембролизумаб (Кейтруда), ниволумаб (Опдиво)

Опухоль стромы желудочно-кишечного тракта: мезилат иматиниба (Gleevec), сунитиниб (Sutent), регорафениб (Stivarga), авапритиниб (Ayvakit), рипретиниб (Qinlock)

Гигантоклеточная опухоль: Деносумаб (Xgeva), пексидартиниб гидрохлорид (Turalio)

Рак почки: Бевацизумаб (Авастин), сорафениб (Нексавар), сунитиниб (Сутент), пазопаниб (Вотриент), темсиролимус (Торизел), эверолимус (Афинитор), акситиниб (Инлита) (Опдантиболумаб) (Опдантиболумаб) , мезилат ленватиниба (Lenvima), ипилимумаб (Yervoy), пембролизумаб (Keytruda), авелумаб (Bavencio), тивозаниба гидрохлорид (Fotivda)

Лейкоз: третиноин (Весаноид), мезилат иматиниба (Гливек), дазатиниб (Спрайцел), нилотиниб (Тасигна), босутиниб (Босулиф), ритуксимаб (Ритуксан), алемтузумаб (Кампабабиум), офинутзератум , ибрутиниб (Imbruvica), иделалисиб (Zydelig), блинатумомаб (Blincyto), венетоклакс (Venclexta), гидрохлорид понатиниба (Iclusig), мидостаурин (Rydapt), энасидениб мезилат (Idhifa, Köln) озогамицин (Mylotarg), ритуксимаб и гиалуронидаза человека (Rituxan Hycela), ивосидениб (Tibsovo), duvelisib (Copiktra), моксетумомаб, пасудотокс-tdfk (Lumoxiti), гласдегиб малеат (Daurismo), xilteruspitinib акалабрутиниб (Calquence), авапритиниб (Айвакит)

Рак печени и желчных протоков: Сорафениб (Нексавар), регорафениб (Стиварга), ниволумаб (Опдиво), мезилат ленватиниба (Ленвима), пембролизумаб (Кейтруда), кабозантиниб (Кабометикс), раммуцирза пемигатиниб (Pemazyre), атезолизумаб (Tecentriq), бевацизумаб (Avastin), инфигратиниб фосфат (Truseltiq)

Рак легких: Бевацизумаб (Авастин), кризотиниб (Ксалкори), эрлотиниб (Тарцева), гефитиниб (Иресса), афатиниб дималеат (Гилотриф), церитиниб (LDK378 / Зикадиа), пэмуцирумаброл (нидуцирумаброл), цимуцирумаброл (Кейтруда), осимертиниб (Тагриссо), нецитумумаб (Portrazza), алектиниб (Alecensa), атезолизумаб (Тецентрик), бригатиниб (Алунбриг), траметиниб (Мекинист), дабрафениб (Тафинлариб), имфакинзумаб) (Дурваллимаб) (Lorbrena), энтректиниб (Rozlytrek), капматиниб гидрохлорид (Tabrecta), ипилимумаб (Yervoy), сельперкатиниб (Retevmo), пралсетиниб (Gavreto), cemiplimab-rwlc (Libtayo), тепотинибкохлорид

Лимфома: Ибритумомаб тиуксетан (Зевалин), денилейкин дифтитокс (Онтак), брентуксимаб ведотин (Адцетрис), ритуксимаб (Ритуксан), вориностат (Золинза), ромидепсин (Истодерезатерал) (Пастодотексар), Велбетексин Фолотин), ибрутиниб (Имбрувика), силтуксимаб (Сильвант), иделалисиб (Зиделиг), белиностат (Beleodaq), обинутузумаб (Газива), ниволумаб (Опдиво), пембролизумаб (Кейтруда), ритуксиманцефалис (гидрохлоританцефалис) и гуманислаурцефалид (гидрохлоританцефалат) Aliqopa), аксикабтаген, цилолейцел (Yescarta), акалабрутиниб (Calquence), тисагенлеклеуцел (Kymriah), venetoclax (Venclexta), могамулизумаб-kpkc (Poteligeo), duvelisib (Copikumiba) at. гидробромид (Tazverik), селинексор (Xpovio), тафаситамаб-cxix (Monjuvi), брексукабтаген аутолейцель (Tecartus), кризотиниб (Xalkori), тозилат умбралисиба (Ukoniq), лизокабтаген 9000-l-l-.

Злокачественная мезотелиома: Ипилимумаб (Ервой), ниволумаб (Опдиво)

Микросателлитные солидные опухоли с высокой нестабильностью или несоответствием репарации : Пембролизумаб (Кейтруда)

Множественная миелома: Бортезомиб (Велкейд), карфилзомиб (Кипролис), панобиностат (Фаридак), даратумумаб (Дарзалекс), цитрат иксазомиба (Нинларо), элотузумаб (Эмплицит), селинексар51, исфуксимус (Xpovio) даратумумаб и гиалуронидаза-fihj (Darzalex Faspro), белантамаб, мафодотин-blmf (Blenrep), мелфалан флуфенамид гидрохлорид (Pepaxto), идекабтаген vicleucel (Abecma)

Миелодиспластические / миелопролиферативные расстройства: мезилат иматиниба (Gleevec), руксолитиниба фосфат (Jakafi), гидрохлорид федратиниба (Inrebic)

Нейробластома: Динутуксимаб (Unituxin), naxitamab-gqgk (Danyelza)

Эпителий яичников / маточная труба / первичный рак брюшины: Бевацизумаб (Авастин), олапариб (Lynparza), руккапариб камзилат (Rubraca), моногидрат тозилата нирапариба (Zejula)

Рак поджелудочной железы: Эрлотиниб (Тарцева), эверолимус (Афинитор), сунитиниб (Сутент), олапариб (Линпарза)

Плексиформная нейрофиброма: Селуметиниб сульфат (Коселуго)

Рак предстательной железы: Кабазитаксел (Jevtana), энзалутамид (Xtandi), абиратерона ацетат (Zytiga), дихлорид радия 223 (Xofigo), апалутамид (Erleada), даролутамид (Nubeqa), rucaparraciba

Рак кожи: висмодегиб (Эриведж), сонидегиб (Одомзо), ипилимумаб (Ервой), вемурафениб (Зелбораф), траметиниб (Мекинист), дабрафениб (Тафинлар), пембролизумаб (Кейтруда) (Опдинетеливо) (Опдинетеливо) , алитретиноин (Панретин), авелумаб (Бавенсио), энкорафениб (Брафтови), биниметиниб (Мектови), цемиплимаб-rwlc (Либтайо), атезолизумаб (Тецентрик)

Саркома мягких тканей: Пазопаниб (Вотриент), алитретиноин (Панретин), таземетостат гидробромид (Тазверик)

Солидные опухоли с высоким мутационным бременем опухолей (TMB-H): Пембролизумаб (Кейтруда)

Солидные опухоли со слиянием гена NTRK : Ларотректиниб сульфат (Витракви), энтректиниб (Розлитрек)

Рак желудка (желудка): Пембролизумаб (Кейтруда) , трастузумаб (Герцептин), рамуцирумаб (Цирамза), фам-трастузумаб, друкстекан-nxki (Энхерту), ниволумаб (Опдиво)

(Опдиво)

Системный мастоцитоз: мезилат иматиниба (Gleevec), мидостаурин (Rydapt), авапритиниб (Ayvakit)

Рак щитовидной железы: Кабозантиниб (Кометрик), вандетаниб (Капрелса), сорафениб (Нексавар), мезилат ленватиниба (Ленвима), траметиниб (Мекинист), дабрафениб (Тафинлар), селперкатиниб (Ретретевмо) .